内酰胺酶的抗生素

作者&投稿:系胞 (若有异议请与网页底部的电邮联系)
B_内酰胺类抗生素分为几类?~

1、青霉素
2、头孢菌素
3、头霉素类
4、硫霉素类
5、单环β-内酰胺类
6、非典型β-内酰胺类抗生素
β-内酰胺类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。本类药化学结构,特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。

扩展资料:
作用机制
各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似,都能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(penicillin  binding proteins, PBPs),从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解。除此之外,对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性,缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。
动物无细胞壁,不受β-内酰胺类药物的影响,因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小。各种细菌细胞膜上的PBPs数目、分子量、对β-内酰胺类抗生素的敏感性不同,但分类学上相近的细菌,其PBPs类型及生理功能则相似。
例如大肠杆菌有7种PBPs,PBP1A,PBP1B与细菌延长有关,青霉素、氨苄西林、头孢噻吩等与PBP1A、PBP1B有高度亲和力,可使细菌生长繁殖和延伸受抑制,并溶解死亡,PBP2与细管形状有关,美西林、棒酸与硫霉素能选择性地与其结合,使细菌形成大圆形细胞,对渗透压稳定,可继续生几代后才溶解死亡。
PBP3功能与PBP1A相同,但量少,与中隔形成,细菌分裂有关,多数青霉素类或头孢菌素类抗生素主要与PBP1和(或)PBP3结合,形成丝状体和球形体,使细菌发生变形萎缩,逐渐溶解死亡。
PBP1,2,3是细菌存活、生长繁殖所必需,PBP4,5,6与羧肽酶活性有关,对细菌生存繁殖无重要性,抗生素与之结合后,对细菌无影响。
参考资料来源:百度百科-β-内酰胺类抗生素

β-内酰胺类抗生素都有一个β-内酰胺环。这些抗生素的效应取决于它们是否能够完整地达到青霉素结合蛋白以及是否能与青霉素结合蛋白结合。因此细菌有两种抵抗β-内酰胺类抗生素的方法。第一个抵抗方法是使用酶水解β-内酰胺环。通过生产β-内酰胺酶等酶,使细菌可以解开抗生素中的β-内酰胺环,使得抗生素失效。这些酶的基因可能本身就在细菌的染色体上,也可能通过质粒交换而获得。其基因表达可能是在接触抗生素后开始的。细菌生产β-内酰胺酶并不表示使用任何β-内酰胺类抗生素均无效。有时β-内酰胺类抗生素可以与β内酰胺酶抑制剂同时使用。不过在对付任何怀疑生产β-内酰胺酶的细菌使用β-内酰胺类抗生素前要仔细思考。尤其是使用β-内酰胺类抗生素可能导致细菌生产β-内酰胺酶。假如在治疗开始时使用β-内酰胺类抗生素导致β-内酰胺酶的产生,会使得此后使用其它β-内酰胺类抗生素非常困难。第二个抵抗方法改变青霉素结合蛋白的结构。β-内酰胺类抗生素与这些青霉素结合蛋白的结合不牢固,因此β-内酰胺类抗生素不能破坏细菌细胞壁。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌使用这个方式抵抗β-内酰胺类抗生素。这个抵抗手段也全部排除使用β-内酰胺类抗生素进行治疗的方法。

常见的β-内醘胺类抗生素:
青霉素
* 青霉素
窄谱青霉素
* 苄星青霉素
* 青霉素G
* 青霉素V
* 普鲁卡因青霉素
窄谱抗β-内酰胺酶青霉素
* 甲氧苯青霉素
* 双氯西林
* 氟氯西林
中谱青霉素
*阿莫西林
* 氨芐青霉素
广谱青霉素
* 复方阿莫西林
超广谱青霉素
*阿洛西林
* 羧苄青霉素
* 替卡西林
* 美洛西林
*哌拉西林
头孢菌素
主条目:头孢菌素
第一代头孢菌素
* 头孢氨芐
* 头孢噻吩
* 头孢唑啉
第二代头孢菌素
抗流感嗜血杆菌。
*头孢克洛
*头孢呋辛钠
* 头孢孟多
第二代头霉素类抗生素
抗厌氧细菌
* 头孢替坦
*头孢西丁
第三代头孢菌素
广谱。
*头孢曲松
* 头孢噻肟
带有抗假单胞菌效应。
*头孢他啶
第四代头孢菌素
广谱,具有加强的抗革兰氏阳性菌和β-内酰胺酶的性能。
*头孢吡肟
* 头孢匹罗
碳青霉烯类
主条目:碳青霉烯类抗生素
最广谱β-内醘胺类抗生素
*伊米配能(带西司他丁)
* 美罗培南
* 厄他培南
* 法罗培南
单酰胺环类
与其它β-内醘胺类抗生素不同的是在单酰胺环类中单酰胺环没有相连的环。因此交叉过敏反应的可能性降低。




β-内酰胺酶是直接添加到生鲜乳里 还是注射到奶牛体内
β-内酰胺酶是抗生素的一种。在食品中作为"解抗剂"。但是“生鲜牛乳抗生素分解剂”的主要成分β-内酰胺酶是中国不允许使用的食品添加剂。(生鲜乳里)β-内酰胺酶的应用:1.环境中残留β-内酰胺类抗生素的清除。2.医疗器械残留β-内酰胺类抗生素的清除。3.β-内酰胺类抗生素效价测定中本底的清除。4....

同为抗生素,阿莫西林和头孢的区别在哪?使用时需要注意什么
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内酰胺酶的耐药性
这些抗生素的效应取决于它们是否能够完整地达到青霉素结合蛋白以及是否能与青霉素结合蛋白结合。因此细菌有两种抵抗β-内酰胺类抗生素的方法。第一个抵抗方法是使用酶水解β-内酰胺环。通过生产β-内酰胺酶等酶,使细菌可以解开抗生素中的β-内酰胺环,使得抗生素失效。这些酶的基因可能本身就在细菌的染色体上...

头孢菌素类的耐药机制
是否还与细菌周围生物被膜的形成有关,值得考虑。(2)作用靶位结构的改变:由于青霉素结合蛋白(PBPs)的靶位结构发生了改变,致使进入菌体内的抗生素不能与PBPs位点发生相互作用,无法发挥杀菌效能。 (3)产生β内酰胺酶:此酶可水解破坏进入菌体内的β内酰胺类抗生素。

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世界三大顶级抗生素
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头孢菌素类根据其抗菌普、抗菌活性、对β内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的...
2.对B-内先胺酶更稳定。3.对肾基本无毒性 4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。第四代。头孢匹罗 头孢 口比 肟 1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。2.对B-...

鄂城区15530153849: 临床目前应用的内酰胺类抗生素复方制剂有哪些 -
林阁金必: 目前β内酰胺类抗生素复方制剂一般有三大类,第一类青霉素类+β内酰胺酶抑制剂,比如口服阿莫西林+克拉维酸钾,输液氨苄西林钠+舒巴坦等等;第二类头孢菌素+β内酰胺酶抑制剂,比如头孢哌酮+舒巴坦;第三类碳青霉烯类+肾脱氢二肽酶抑制剂,比如亚胺培南+西司他丁钠... 目前似乎还没有和其他药物复方的.

鄂城区15530153849: 内酰胺酶的介绍 -
林阁金必: β-内酰胺类抗生素疗效好而毒性小,是目前治疗感染性疾病的重要药物.该类药物包括青霉素类、头孢菌素类、青霉烯类、单环内酰胺类和β-内酰胺酶抑制剂,它们的共同特点是都具有抗菌活性部分——β-内酰胺环.内酰胺酶通常指的是β-内酰胺酶.β-内酰胺酶是是耐药细菌针对内酰胺类抗生素分泌的一类酶,可以与β-内酰胺环结合,使β-内酰胺环裂解而被破坏,失去抗菌活性.是这类细菌耐药的主要原因.

鄂城区15530153849: B - 内酰胺酶引起的细菌感染患者应首选什么抗生素 -
林阁金必: 首选耐β内酰胺酶的抗菌素,如大环内酯类,喹诺酮类,氨基糖苷类,或选用加酶抑制剂的药物,如阿莫西林克拉维酸钾,哌拉西林舒巴坦等

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鄂城区15530153849: 各有何特点?临床常用的内酰胺类抗生素有哪些?临床常用的内酰胺类抗
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鄂城区15530153849: B - 内酰胺类分多少代?分别是? -
林阁金必: 1、碳氢霉烯类:硫霉素2、单环β-内酰胺类抗生素:氨曲南、诺卡霉素3、β-内酰胺酶抑制剂(1)氧青霉素类:克拉维酸(2)青霉烷砜酸类:舒巴坦4、β-内酰胺酶抑制剂的复合物:奥格门丁(克拉维酸+阿莫西林)、亚胺培南+西司...

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