噻唑烷二酮类药物的开发

作者&投稿:狐夜 (若有异议请与网页底部的电邮联系)
噻唑烷二酮类药在体内如何反应~

噻唑烷二酮类药物因其减轻胰岛素抵抗,同时改善并保护β细胞功能,改善糖、脂代谢,因而具有减少心血管危险因素及延缓疾病进程的作用。因此,在临床诊疗中,对于肥胖或超重的2型糖尿病患者,以及不肥胖但伴有代谢综合征的2型糖尿病患者,应优先并尽早给予噻唑烷二酮类药物。早期使用噻唑烷二酮类药物,决不仅仅意味着血糖、糖化血红蛋白水平和血脂水平的下降和达标,更重要的潜在益处在于对β细胞功能的保护和改善,进而延缓糖尿病患者病情进展,改善诸多心血管危险因素,预防慢性并发症及心血管事件的发生及发展,提高患者生存质量,减少患者的致残率和致死率。

噻唑烷二酮类药物因其减轻胰岛素抵抗,同时改善并保护β细胞功能,改善糖、脂代谢,因而具有减少心血管危险因素及延缓疾病进程的作用。因此,在临床诊疗中,对于肥胖或超重的2型糖尿病患者,以及不肥胖但伴有代谢综合征的2型糖尿病患者,应优先并尽早给予噻唑烷二酮类药物。早期使用噻唑烷二酮类药物,决不仅仅意味着血糖、糖化血红蛋白水平和血脂水平的下降和达标,更重要的潜在益处在于对β细胞功能的保护和改善,进而延缓糖尿病患者病情进展,改善诸多心血管危险因素,预防慢性并发症及心血管事件的发生及发展,提高患者生存质量,减少患者的致残率和致死率。

最先开发成功的噻唑烷二酮类药物是环格列酮、恩格列酮和曲格列酮。在药效较低、严重不良反应及肝毒性的影响下,这些药物逐渐被淘汰或撤市。临床使用的胰岛素增敏剂有日本武田的吡格列酮,葛兰素史克的马来酸罗格列酮。这两个品种在我国抗糖尿病药物中占据了4.52%的市场份额,虽说所占比例小,但是年增长率却很高,2005年罗格列酮在国内重点城市样本医院的增长率已达到了27.27%,预计2006年的增长率将翻番。




噻唑烷二酮的介绍
噻唑烷二酮(TZD),口服降糖药。(格列酮类),为胰岛素增敏剂,通过增加外周组织对胰岛素的敏感性、改善胰岛素抵抗而降低血糖,并能改善与胰岛素低抗有关的多种心血管危险因素。该类药物应用过程中须密切注意肝功能。

盐酸罗格列酮可治糖尿病,那么这个药的作用是什么?原理是什么?对肾有...
盐酸罗格列酮是噻唑烷二酮类药,它通过提高胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。它是过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)的高选择性强效激动剂。人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中。本品激活PPAR-γ核受体,可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。

什么是胰岛素增敏剂类药物?
胰岛素增敏剂主要指噻唑烷二酮类药物(也称格列酮类),它是20世纪80年代初期研制成功的 一类具有提高胰岛素敏感性的新型口服降糖药物。其作用机制为:能增强骨骼肌、脂肪组织 对葡萄糖的摄取并降低它们对胰岛素的抵抗,降低肝糖原的分解,改善胰岛细胞对胰岛素的 分泌反应。减轻胰岛素抵抗,改善B细胞功能,改...

噻唑烷二酮类药物可降低
【答案】:A 本题考查噻唑烷二酮类药物的不良反应。噻唑烷二酮类药物的使用因其不良反应而受限,常见贫血、血红蛋白降低、血容量增加、血细胞比容降低、血红蛋白降低,在开始治疗后4~12周更为明显。不良反应还包括液体潴留、体重增加、心力衰竭。与胰岛素、促胰岛素分泌剂联合应用,可增加低血糖发生的风...

盐酸吡格列酮的药理作用
本品为噻唑烷二酮类口服降糖药,为高度选择性的过氧化物酶增殖体激活受体-γ(PPARγ )的激动剂,能激活PPARγ,调节许多控制葡萄糖及脂质代谢的胰岛素相关基因转录。受体后水平增加组织对胰岛素的敏感性,降低胰岛素抵抗,从而达到降低血糖的目的。适应症: 本品可用于2型糖尿病患者,以饮食和运动改善...

曲格列酮简介
3 曲格列酮说明书 3.1 药品名称 曲格列酮 3.2 英文名称 Troglitazone 3.3 曲格列酮的别名 瑞泽林;Noscal;Rezulin 3.4 分类 内分泌系统药物 > 糖尿病及胰岛疾病用药物 3.5 剂型 含曲格列酮0.2g。3.6 曲格列酮的药理作用 曲格列酮为噻唑烷二酮类药物...

五类降糖药,一文读懂!
(3)本药物可致体重增加。若使用不当可导致低血糖,特别是老年患者及肝、肾功能不全者。(4)使用本类药物的同时应控制饮食,否则疗效不佳。(5)单用磺酰脲类药物控制血糖不达标时,可以联用双胍类、α-糖苷酶抑制剂、胰岛素及噻唑烷二酮类降糖药。同一患者一般不同时使用两种磺酰脲类药物。(6...

能增强机体对胰岛素敏感性的噻唑烷二酮类降血糖药物是
胰岛素分泌促进剂按照结构分为两类,磺酰脲类和非磺酰脲类,磺酰脲类药物有甲苯磺丁脲、格列齐特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲,名字基本为“格列××”;非磺酰脲类有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈,名字带有“×格列奈”;胰岛素增敏剂有双胍类和噻唑烷二酮类,噻唑烷二酮类药物有马来酸罗...

吡格列酮和格列美脲作用是否相当?哪个副作用小?谢谢
吡格列酮是噻唑烷二酮类抗糖尿病药物,属胰岛素增敏剂,作用机制与胰岛素的存在有关,可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗,增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理,并减少肝糖的输出。与磺酰脲类不同,本品不是一个胰岛素促分泌药。其作用机制是高选择性的激动过氧化物酶小体生长因子活化受体-γPPAR-γ 1 ,...

增敏剂在医学上的名字叫什么?
第二类降糖药,叫增敏剂。医学上的名字叫做噻唑烷二酮类药物,常见的有罗格列酮、吡格列酮,它的作用是消除胰岛素抵抗,增加胰岛素敏感性。

惠水县18274638584: 噻唑烷二酮类药物的介绍 -
兆昆成常衡: 在已经开发的100多种抗高血糖药物中,活跃在我国市场上的品种占据了30%.目前常用的抗糖尿病化学药物按作用机理分类,主要有胰岛素及其类似物、磺酰脲类、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮衍生物、促胰岛素分泌剂和中成药七大类品种.

惠水县18274638584: 噻唑烷二酮类药物的国产攻势 -
兆昆成常衡: 罗格列酮是葛兰素史克公司开发上市的品种, 1999年5月25日经FDA审核后在美国上市,商品名为“Avandia”、“安糖健”.2000年,葛兰素史克(天津)已将罗格列酮引入我国上市,商品名为“文迪雅”.罗格列酮在全球上市后,销售额平...

惠水县18274638584: 糖尿病的药物治疗有何新进展? -
兆昆成常衡: 近年来,随着对糖尿病及其并发症发病机制的不断研究与认识,许多治疗糖尿病的新型药物不断问世,结合 2005欧洲糖尿病年会的最新信息,现将近年来已上市和正在试验及研发阶段的降糖药物综述如下. 1 胰岛素增敏剂 1.1 不具有PPAR-γ亲...

惠水县18274638584: 格列酮类包括哪些 -
兆昆成常衡: 噻唑烷二酮类2型糖尿病已在全球范围内呈现流行趋势.目前,抗糖尿病药物成为各国研究开发的热点, 特别是在胰岛素增敏剂领域开发了一批新的口服抗糖尿病药物,如噻唑烷二酮类药(Thiazolidinedione,TZDs),又称为格列酮类药物.大致包括吡格列酮、罗格列酮.还要再详细的话,上网再查查.

惠水县18274638584: 什么是噻唑烷二酮类药物?
兆昆成常衡: 噻唑烷二酮类(TZDs)是治疗2型糖尿病的一类新药.该类药物与体内受体结合后激活,从而改善2型糖尿病患者的胰岛素抵抗、高胰岛素血症和高糖血症代谢紊乱,与此同时,这一类药物在降血压、调节脂质代谢、抑制炎症反应、抗动脉粥样硬化以及对肾脏的保护方面也显示了作用.

惠水县18274638584: 噻唑烷二酮类药物有哪些适应症?
兆昆成常衡: 噻唑烷二酮类药物的适应症如下: (1) 因仅改善胰岛素抵抗而并不提供或增加血中胰岛素,故重点适用于 胰岛素相对不足的2型糖尿病患者. (2) 胰岛素绝对不足的2型糖尿病患者,联合使用萁他降糖药尤其磺脲 类与胰岛素,可提高治疗的效果.

惠水县18274638584: 噻唑烷二酮类药物的注意事项 -
兆昆成常衡: (1) 噻唑烷二酮类药物的作用机制决定其仅在胰岛素存在的前提下才可发挥作用,故不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者.(2) 使用噻唑烷二酮类药物前必须常规检测肝功,对有肝病或肝功能损害者不宜使用.(3) 所有服用噻唑烷二酮类药...

惠水县18274638584: 我国常用的格列酮(噻唑烷二酮)类药物有哪些?其作用机制是什么?
兆昆成常衡: 目前在我国上市的格列酮(噻唑烷二酮)类药物主要有罗格列酮和吡格列 酮.格列酮(噻唑烷二酮)类药物为胰岛素增敏药,格列酮类药物主要通过促进 靶细胞对胰岛素的反应而改善胰岛素敏感性,从而降低空腹及餐后血糖.临床 试验显示,单独应用格列酮类药物可降低HbAlc值1.5%〜2. 0%;与其他降 血糖药物合用,HbAlc值降低得更多.罗格列酮可防止或延缓糖耐量受损进 展为糖尿病. 、格列酮类药物是许多国家和国际组织制定的糖尿病指南中推荐控制2型 糖尿病患者的主要用药之1.其适应证为2型糖尿病.

惠水县18274638584: 噻唑烷二酮类药物有哪些特点?
兆昆成常衡: 噻唑院二酮类药物的特点是能明显增强机体组织对胰岛素的敏感性,改善 胰岛β细胞功能,实现对血糖的长期控制,以此降低糖尿病并发症发生的危险. 由于其同时具有良好的耐受性与安全性,因此具有延缓糖尿病进展的潜力.

惠水县18274638584: 胰岛素抵抗的现代治疗有哪些?
兆昆成常衡: 胰岛素抵抗的现代治疗包括: 1.噻唑烷二酮类药物如罗格列酮、吡格列酮,通过促进胰岛B细胞对葡萄糖的摄取而刺激胰岛素分泌,同时促进血脂合成,增强胰岛素敏感性. 2.双胍类药物如二甲双胍,可以致肝糖合成,促进葡萄糖转运子的转位,降低体重等增强胰岛素敏感性. 3.游离脂肪酸释放抑制剂包括烟酸及其衍生物,贝特类降脂药等. 4.降压药,如血管紧张素转换酶抑制剂、α受体组织剂等,均可改善胰岛素敏感性. 5.α糖苷酶抑制剂可通过降低餐后血糖而减轻葡萄糖诱导的胰岛素抵抗. 6.脂肪酸氧化抑制剂. 7.β3肾上腺能受体激动剂,可促进棕色脂肪组织的产热,减轻体重,增加脂肪组织的胰岛素受体数量,改善胰岛素抵抗.

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