盐酸吡格列酮的药理作用

盐酸吡格列酮的介绍~

药品名称： 盐酸吡格列酮别名：安可妥；盐酸匹格列酮;盐酸吡格列酮；盐酸皮格列酮；匹格列酮盐酸盐英文： Pioglitazone Hydrochloride;ACTOS中文化学名（±）5-[[4-[2-（5-乙基-2-吡啶基）乙氧基]苄基]-2，4-噻烷二酮盐酸盐剂型： 原料药性质：外观 白色晶体粉末熔程 193-194℃可溶性：在甲醇中溶解，在乙醇、氯仿中微溶分子式：C19H20N2O3S·HCl分子量：392.90CAS号：112529-15-4用途：新一代二型糖尿病治疗药，副作用小。规格： 25Kg/纸板桶药理作用：盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖，是最新的治疗II型糖尿病药。 简要说明

据国外文献报道：1次/日口服给药24小时后，总吡格列酮(吡格列酮和其活性代谢产物)血清浓度仍比较高。7天内，吡格列酮和总吡格列酮达到稳态血清浓度。稳态时，吡格列酮的两个有药理活性的代谢产物，代谢产物Ⅲ（M-Ⅲ）和Ⅳ（M -Ⅳ），血清浓度达到或超过吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮占总吡格列酮峰浓度的30～50%，占血药浓度-时间曲线下面积（AUC）的20～25%。分别给药15毫克/日及30毫克/日，吡格列酮和总吡格列酮的血清峰浓度（Cmax）、（AUC）和谷血清浓度（Cmin）均成比例增加。而以60毫克/日给药时，吡格列酮和总吡格列酮的增长略低于此比例。吸收：口服给药后，空腹情况下，30分钟后可在血清中测到吡格列酮，2小时达到峰浓度。食物会将峰浓度时间延迟3～4小时，但不改变吸收率。分布：单次给药后吡格列酮的平均表观分布容积（Vd/F）为0.63±0.41（平均值±标准差）升/千克体重。在人血清中，吡格列酮蛋白结合率很高（]99%），主要结合于血清白蛋白，也与其它血清蛋白结合，但亲和力低。代谢产物M-Ⅲ和M-Ⅳ与血清蛋白的结合率也很高（]98%）。代谢：吡格列酮通过羟基化和氧化作用代谢，代谢产物也部分转化为葡萄糖酸或硫酸结合物。在2型糖尿病动物模型中，代谢产物M-Ⅱ、M -Ⅳ（吡格列酮的羟基化衍生物）和M-Ⅲ（吡格列酮的酮代谢产物）均具有药理活性。在多次给药后，人血清中主药的药物形式除吡格列酮外，还有M-Ⅲ和M -Ⅳ。稳态时，在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮均占血清总峰浓度的30～50%和总AUC的20～25%。当与表达的P450或人肝脏微粒体一起孵育时， 吡格列酮主药形成M -Ⅳ，也可生成少量的M-Ⅱ。在吡格列酮肝代谢中，细胞色素P450的主要同功酶为CYP2C8和CYP3A4，其他很多同功酶，包括主要分布在肝外的CPY1A1也参与代谢。在体外等摩尔浓度时，酮康唑可抑制达85%的肝吡格列酮代谢。与人P450对肝微粒体孵育时，吡格列酮并不抑制P450活性。尚未进行人体内的研究确定吡格列酮是否可诱导CYP3A4生成。排泄和清除：口服给药，约相当于15％～30％剂量的吡格列酮在尿中出现。排泄药物主要是代谢产物及其结合物，而肾对吡格列酮的清除可忽略。据研究，大部分口服药以原形或代谢产物的形式排泄入胆汁，并从粪便清除。吡格列酮和总吡格列酮平均血清半衰期分别为3～7小时和16～24小时。计算出的吡格列酮表观清除率（CL/F）为5～7升/小时。特殊人群肾功能不全：在中度（肌酐清除率30-60毫升/分钟）至重度（肌酐清除率＜30毫升/分钟）肾功能不全的病人中，吡格列酮、M-III和M-IV的血清清除半衰期与在正常人中的相同。肾功能不全患者用药无须调整（参见【用法用量】，最大推荐剂量）。肝功能不全：与正常对照相比，肝功能不全（Child-Pugh分级B或C）患者吡格列酮和总吡格列酮平均峰浓度降低约45%，而平均AUC值不变。如患者有活动性肝疾病的临床证据或血清转氨酶（ALT）水平超过正常高限的2.5倍时，不应用盐酸吡格列酮治疗（参见【注意事项】，对肝脏的影响。）老年人：与年轻人比，健康老年人吡格列酮和总吡格列酮的血清峰浓度无明显变化，AUC值略高，最终半衰期略长。这些变化没有什么重要的临床意义。儿童：尚无儿童的药代动力学数据。性别：女性中，平均Cmax和AUC值增加20%到60%。无论单药，还是与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用，在男性和女性中，盐酸吡列酮均可改善血糖控制。在对照临床试验中，糖化血红蛋白，即血红蛋白A1C（HbA1C）基线浓度的降低，女性比男性大一些（HbA1C均值的差别平均为0.5%）。为达到良好血糖控制，治疗应个体化，但无须仅就性别差别而进行剂量调整。种族：尚未获得不同种族的药代动力学数据。

本品为噻唑烷二酮类口服降糖药，为高度选择性的过氧化物酶增殖体激活受体-γ（PPARγ ）的激动剂，能激活PPARγ，调节许多控制葡萄糖及脂质代谢的胰岛素相关基因转录。受体后水平增加组织对胰岛素的敏感性，降低胰岛素抵抗，从而达到降低血糖的目的。
适应症： 本品可用于2型糖尿病患者，以饮食和运动改善血糖时的辅助治疗。本品可单独使用；在饮食与吡格列酮单独治疗不能满意控制血糖时，可与磺酰脲类、二甲双胍或胰岛素合用。

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赫章县19572892010： 盐酸吡格列酮有什么药理作用? ？
唱命盐酸： 本药商品名称瑞彤、艾汀,是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,主要作用机制是降低胰岛素抵抗,并不能刺激胰岛素分泌.它通过激活过氧化物酶增殖体激活g受体,调控很多胰岛素反应性基因转录,增强肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性,增强骨骼肌的葡萄糖非氧化代谢,抑制肝脏的糖异生作用,以致降低胰岛素抵抗. 盐酸吡格列酮空腹口服后,2小时达到高峰浓度,食物可将达到高峰浓度时间推迟到服药后第3-4小时,而不改变吸收率.吡格列酮主要和血清白蛋白结合,结合率高达99%以上.

赫章县19572892010： 盐酸吡格列酮可与哪些药物联合使用? ？
唱命盐酸： 盐酸吡格列酮可与下面几种药物联合使用: (1)与磺脲类合用.合用开始时磺脲类药物剂量维持不变,加吡格列酮每日1次15毫克或30毫克.若发生低血糖,应减少磺脲类药物剂量. (2)与二甲双胍合用.开始时二甲双胍剂量维持不变,加吡格列酮每日1次15毫克或30毫克.两者合用通常不会产生低血糖反应. (3)与胰岛素合用.合用开始时胰岛素剂量维持不变,加吡格列酮每日1次15毫克或30毫克.若发生低血糖,应减少胰岛素剂量的10%〜25%,进一步根据血糖结果进行个体化调整.

赫章县19572892010： 盐酸吡格列酮可与哪些药物一起服用? ？
唱命盐酸： 盐酸吡格列酮可与这些药物一起服用:(1) 与磺脲类合用.合用开始时磺脲类药物剂量维持不变,加盐酸吡格列酮每日1次,15毫克或30毫克.若发生低血糖,应减少磺脲类药物剂量.(2) 与二甲双胍合用.开始时二甲双狐剂量维持不变,加盐酸吡格列酮每日1次,毫克或30毫克.两者合用通常不会产生低血糖反应.(3) 与胰岛素合用.合用开始时胰岛素剂量维持不变,加盐酸吡格列酮每日1次,15毫克或30毫克.若发生低血糖,应减少胰岛素剂量,根据血糖结果进行个体化调整.