代文的药理毒理
缬沙坦 血管紧张素I在血管紧张素转化酶（ACE）作用下形成血管紧张素II（Ang II）。Ang II是肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的重要活性成分，与各种组织细胞膜上的特异受体结合发挥广泛的生理作用，包括直接或间接参与血压调节。血管紧张素II是一种强的缩血管物质，可发挥直接的升压效应，还可促进钠的重吸收，刺激醛固酮分泌。缬沙坦是一种口服有效的特异性的血管紧张素（Ang）II受体拮抗剂，它选择性地作用于AT1受体亚型，与AT1受体的亲和力比AT2受体的亲和力强20000倍。AT1受体亚型介导血管紧张素II的生理反应，AT2受体亚型与心血管作用无关，缬沙坦对AT1受体没有部分激动剂的活性。缬沙坦不抑制ACE(又名激肽酶II)，此酶使血管紧张素I转化为血管紧张素II且降解缓激肽。缬沙坦对ACE没有抑制作用，不引起缓激肽和P物质的潴留，故不易引起咳嗽。比较缬沙坦与ACE抑制剂的临床试验证实，缬沙坦组干咳的发生率（2.6%）显著低于ACE抑制剂组（7.9%，P[0.05）。在一项对曾接受ACE抑制剂治疗后发生干咳症状的患者进行的临床试验发现，缬沙坦组、利尿剂组、ACEI组分别有19.5%，19.0%，68.5%患者出现咳嗽（P[0.05）。在对照临床试验中，用缬沙坦和氢氯噻嗪联合治疗的病人咳嗽的发生率为2.9%。缬沙坦对其他已知的在心血管调节中起重要作用的激素受体或离子通道无影响。缬沙坦降低升高的血压，不影响心率。对大多数患者，单剂口服2小时内产生降压效果，4-6小时达作用高峰，降压效果维持至服药后24小时以上。在长期治疗中，治疗2-4周后达最大降压疗效，并得以维持。与氢氯噻嗪联合应用显著地增强缬沙坦的降压作用。突然终止缬沙坦治疗，不引起高血压"反跳"或其他副作用。缬沙坦不影响高血压患者的空腹总胆固醇、甘油三酯、血糖或尿酸水平。氢氯噻嗪 噻嗪类利尿剂的主要作用部位是在远曲小管近端。研究表明，在肾皮质存在着高亲和力的受体，其为噻嗪类利尿剂的主要结合部位和作用部位，抑制远曲小管近端的氯化钠转运。噻嗪类的作用方式为抑制钠和氯离子的共转运。竞争氯离子作用部位能影响电解质的重吸收，这将直接增加钠和氯的排泄，并间接减少血浆容积，继而增加血浆肾素活性，醛固酮分泌和钾排泄，使血清钾降低。因为肾素-醛固酮系统是血管紧张素II依赖性的，联合使用血管紧张素II受体拮抗剂可减少与噻嗪类相关的钾丢失。
本品为血管紧张素II(AngII)受体AT1的拮抗剂，通过选择性地阻断AngII与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。
作用机制肾素一血管紧张素一醛固酮系统(RAAS)的激活剂是血管紧张II，是由血管紧张I在血管紧张素转化酶（ACE）作用下形成的。血管紧张素II与种组织细胞膜上的特异受体结合。它有很多生理作用，包括直接或间接参与血压调节。血管紧张素II是一种强的缩血管物质，具有直接的升压效应，同时还可促进钠的重吸收，刺激醛固酮分泌。缬沙坦是一种口服有活性的强力特异性血管紧张素（Ang II）II受体拮抗剂，它选择性地作用于AT1受体亚型，血管紧张素II的已知作用就是由AT1受体亚型引起的。在使用本品之后，AT1受体封闭，血管紧张素II血浆水平升高，它会刺激未封闭的AT2受体，同时抗衡AT1受体作用。缬沙坦对AT1受体没有任何部分激动剂的活性。缬沙坦与AT1受体的亲和力比AT2受体强20000倍。ACE将血管紧张素I转化为血管紧张素II，并降解缓激肽。血管紧张素II受体拮抗剂一缬沙坦对ACE没有抑制作用，不引起缓激肽和P物质的潴留，所以不会引起咳嗽。比较缬沙坦与ACE抑制剂的临床试验证实缬沙坦组干咳的发生率（2.6%）显著低于ACE抑制剂组（7.9%）（P＜0.05）。在一项对曾接受ACE抑制剂治疗后发生干咳症状的患者进行的临床试验发现，缬沙坦组、利尿剂组、ACEI组分别有19.5%、19.0%、68.5%患者出现咳嗽（P＜0.05）。缬沙坦对其他已知的在心血管调节中起重要作用的激素受体或离子通道无影响。药效缬沙坦降低升高的血压，同时不影响心率。对大多数患者，单剂口服2小时内产生降压效果，4-6小时达作用高峰，降压效果维持至服药后24小时以上。重复给药时，治疗2-4周后达最大降压疗效，并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步增强降压效果。突然终止缬沙坦治疗，不引起高血压“反跳”或其他不良反应。在对高血压患者进行的多剂量研究中，缬沙坦对总胆固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸水平没有明显影响。临床前安全信息在对几种动物进行的临床前安全性研究中，除了发现兔中的胎儿毒性之外，没有全身或者靶器官毒性的表现。在大鼠妊娠最后三个月和哺乳期间给予600mg/kg药物，其后代的生存率略微降低，发育略微迟缓（见孕妇和哺乳期妇女用药）。主要临床前安全性研究结果是由于药物的药理作用引起，没有任何临床意义。在小鼠和大鼠中，没有致突变性，染色体诱裂性或者致癌性的证据。
为什么说明书中有药理毒理
每个药物都有一定的毒副作用，是药物的正常生理现象。药理毒理就是药物的不良反应导致的症状，这是正常的。说明书是以应用文体的方式对某事或物来进行相对的详细描述，方便人们认识和了解某事或物。
万汶的药理毒理
给健康志愿者在30分钟内输注本品500ml后，其容量扩充效应为本品输注体积的100%，该100%容量效应可稳定维持4-6小时。用本品进行等容血液置换，可维持血容量至少6个小时。在狗和大鼠的亚慢性毒性试验研究中，每日静脉输注本品按体重9g\/kg，连续给药3月，结果未发现毒性反应。给药期间，由于非生理条件...
代文的药理毒理
作用机制肾素一血管紧张素一醛固酮系统(RAAS)的激活剂是血管紧张II，是由血管紧张I在血管紧张素转化酶（ACE）作用下形成的。血管紧张素II与种组织细胞膜上的特异受体结合。它有很多生理作用，包括直接或间接参与血压调节。血管紧张素II是一种强的缩血管物质，具有直接的升压效应，同时还可促进钠的重吸收，...
文迪雅的药理毒理
毒理研究动物毒性 ：本品小鼠、大鼠、犬给药剂量分别为3 mg\/kg\/日、4 mg\/kg\/日和2 mg\/kg\/日(相当于人口服最大推荐剂量下AU的5、22和2倍)时，均发现心脏重量增加，形态学检查可见心室肥大，这可能与血容量增加导致心脏负荷加大有关。遗传毒性 ：体外细菌基因致突变试验、体外人淋巴细胞染色体畸变...
复代文的药理毒理
Ang II是肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的重要活性成分，与各种组织细胞膜上的特异受体结合发挥广泛的生理作用，包括直接或间接参与血压调节。血管紧张素II是一种强的缩血管物质，可发挥直接的升压效应，还可促进钠的重吸收，刺激醛固酮分泌。缬沙坦是一种口服有效的特异性的血管紧张素（Ang）II受体...
丁格地尔的药理作用是什么?
回答：您好! 首先纠正下是丁咯地尔 【药理毒理】 本品为α-肾上腺素能受体抑制剂,并具有较弱的非特异性钙离子拮抗作用。通过抑制毛细血管前括约肌痉挛而改善大脑及四肢微循环血流。本品还具有抑制血小板聚集和改善红细胞变形性的功能。 2013年3月15日,国家食品药品监督管理局下发关于停止生产销售使用丁咯...
尼为孚的药理毒理
人静脉注射给予本品1mg\/kg后，发现可抑制消化系统疾病患者胃幽门部运动机能亢进肌群的运动，也可增进运动机能低下肌群的运动。（2）对消化系统推进性运动的影响 成人空肠内给予本品4～6mg\/kg，可诱发消化道生理性推进运动。（3）对胃排空功能的影响慢性胃炎患者口服本品200mg，可使胃排空功能的减弱...
中成药说明书上为什么不明确药品的药理、毒理作用?
中成药本来就不合理，知其然不知其所以然。并且，中成药里很多有效成分还没有保健食品高。。。ganopoly在澳大利亚tga可以查到，算是中药西化有药理毒理和化学结构式，在澳大利亚tga官网可以下载到。但国内中成药没有。。。
中国药理学与毒理学期刊简介
中国药理学与毒理学界有一本备受瞩目的期刊，名为《中国药理学与毒理学杂志》。该杂志以其高质量的研究论文和综述内容，在国内外享有盛誉，反映了我国药理学与毒理学领域的前沿科研水平，尤其在毒理学研究方面尤为突出。主要服务于药理学、毒理学、药学、医学以及生物基础科学的研究人员，为他们的学术交流...
盐酸文拉法辛胶囊的药理毒理
本品及其活性代谢物是神经系统5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取的强抑制剂，使突触间隙中这两种单胺递质浓度增高，发挥抗抑郁作用。
杭郑奈尔： 适应症】各类轻中度高血压,尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者.【药理毒理】本品为血管紧张素II(AngII)受体AT1的拮抗剂,通过选择性地阻断AngII与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用.【不良反应】本药的总...
浔阳区19272982905： 代文的副作用 - ？
杭郑奈尔： 病情分析:代文的有效成分是缬沙坦,是一种降血压的药物.指导意见:这个药物很好,一般没有什么副作用,还可以保护肾脏,建议长期服用,血压要控制在正常范围内 查看原帖>>8844
浔阳区19272982905： 代文80是什么类型的降压药 - ？
杭郑奈尔： 代文属于缬沙坦类药物,是血管紧张素受体拮抗剂,可用于各种类型高血压,并对心脑肾有较好的保护作用.心肌梗塞、心力衰竭、蛋白尿、糖尿病等高血压病人可做为常规使用,可与利尿剂(如氢氯噻嗪)联合使用.
浔阳区19272982905： 请问服用“拜心同“、”代文“有何利弊?是否适合长期服用? - ？
杭郑奈尔： 硝笨地平增加猝死几率.国外这个药基本淘汰 这话是对的,但拜心同却因为是控释,12小时平稳降压,是治高血压的一线药物,副作用小,代文是新兴的明星药,对能保护心脏和肾脏,但可能会引起咳嗽,和开博通是一类的.其它一些明星药有倍它乐克,和他同类的康忻也还行;还有氨氯地平,有高血压的人都会听过的络活喜就是它;我国的明星药有降压0号片.以上都很不错的,但降压是有个体差异的,人家用得好不一定你用得好,关键是用了后身体并无不适,还有经济上平衡.
浔阳区19272982905： 代文的用法用量 - ？
杭郑奈尔： 推荐剂量:本品80mg,每天一次.剂量与种族、年龄、性别无关.可以在进餐时或空腹服用(见【药代动力学】).建议每天同一时间用药(如早晨).用药2周内达确切降压效果,4周后达最大疗效.降压效果不满意时,每日剂量可增加至160mg,或加用利尿剂.肾功能不全(严重肾衰见【注意事项】)及非胆管源性、无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量.缬沙坦可以与其他抗高血压药物联合应用.
浔阳区19272982905： 代文长期吃有没有副作用?如题 谢谢了 - ？
杭郑奈尔： 药品都有副作用的,但就高血压来说服用代文是不错的选择,也是泌尿科医生推崇的对肾脏伤害最小的降压药物,如服用后血压维持稳定就不要经常换药了,(代文的副作用可详见药品说明书).
