安步乐克的临床试验
1.吸收健康成人一次服用本品100mg时的血药浓度变化以及药代动力学参数如下所示: 2.代谢·排泄健康成人一次口服本品100mg时,服用后24小时内在尿与粪便中未发现药物原型。另外,从尿中以及粪便中的排泄总计分别为44.5%及4.2%。(参考)有关动物的吸收·分布·代谢·排泄给大鼠口服14C-盐酸沙格雷酯时,大部分组织内放射性浓度在15~30分钟达到最高值,而且肝脏、肾脏以及肺中的放射性浓度分布要高于血液中。14C-盐酸沙格雷酯从各组织内的消失也很迅速。用药后96小时之内从尿中排泄30-40%,从粪便中排泄60-70%。3.代谢酶本品脱脂后的代谢物经多种细胞色素P450酶的同功酶(CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)进行代谢。
1.作用机理本品对于血小板以及血管平滑肌的5-HT2受体具有特异性拮抗作用,因而显示抗血小板以及抑制血管收缩的作用。2.抑制血小板凝聚作用(1)对于健康成人以及慢性动脉闭塞症患者,本品可抑制由于同时添加5-羟色胺和胶原蛋白所导致的血小板的凝聚(ex vivo试验);(2)在in vitro试验中,发现本品可抑制胶原蛋白所导致的血小板凝聚以及ADP或肾上腺素所导致的继发性凝聚。另外,由胶原蛋白所导致的血小板凝聚会由5-羟色胺所增强,本品可抑制这一现象。3.抗血栓作用(1)在使用周围动脉闭塞症模型(通过输注月桂酸导致大鼠周围动脉闭塞)的试验中,本品可抑制其病症的发作;(2)在使用动脉血栓模型(血管内皮损伤导致的小鼠动脉血栓、聚乙烯管置换大白鼠动脉血栓)的试验中,本品可抑制其血栓的形成。4.抑制血管收缩作用在使用大鼠血管平滑肌进行的in vitro试验中,发现本品可抑制5-羟色胺导致的血管平滑肌收缩。另外,血管平滑肌会伴随血小板凝聚而发生收缩,使用本品可抑制这种收缩。5.微循环改善作用本品可使慢性动脉闭塞症患者的透皮性组织氧分压以及皮肤表面温度升高。在使用侧支血行循环障碍模型(大鼠)的试验中,本品可改善其循环障碍。
在以194例慢性动脉闭塞症为观察对象的临床实验(包括双盲对照试验)中,发现周围循环衰竭所伴随的溃疡、疼痛以及冷感等缺血性诸症状得到改善。有用度如下表:
房颤合并心衰该如何治疗?
近年来导管消融房颤在治疗房颤合并心力衰竭者中取得明显疗效,房颤合并心力衰竭导管消融的成功率与无心力衰竭房颤者相近,而围术期并发症的发生率与无心力衰竭者相比无明显差异。2008年发表的PABA-CHF研究,比较了合并心衰的房颤患者行导管消融与房室结消融+双心室起搏的效果。在这项前瞻性多中心临床试验中...
心房颤动的治疗方法有哪些?
心室率用洋地黄不能满意控制且非急性心力衰竭者,可加用小剂量阿替洛尔(氨酰心安)或美托洛尔(倍他乐克)12.5~25mg,2~3次\/d,控制心室率。预激综合征合并心房颤动者禁用洋地黄、维拉帕米。②地尔硫:静脉推注负荷量15~25mg(0.25mg\/kg),随后5~15mg\/h静脉滴注。如首剂负荷量心室率控制不满意,15min内再...
冠心病有多严重?
治疗冠心病的药物主要包括以下几类:( 1 )抗血小板制剂如阿司匹林;( 2 )β 受体阻滞剂如倍他乐克,可用于心肌梗死后的二级预防,可有效减少心脏事件,从降低发病率和病死率方面也是稳定心绞痛患者的首选药物;( 3 )血管紧张素转换酶抑制剂如开搏通,对心肌梗死患者有良好的近期和远期疗效,可以降低心肌梗死患者死亡率;...
心肌梗素的人可以用小牛血清去蛋白吗
平时可以服用阿司匹林缓释片,辛伐他汀片,倍他乐克片,卡托普利片,消心痛片治疗的,平时饮食均衡清淡,多吃蔬菜和水果,低脂饮食,避免辛辣和生冷,保持乐观舒畅...大量的临床试验结果证明β-受体阻滞剂能降低心肌梗死后再梗死的发生率,猝死发一率,心脏死亡率和总死亡率.常用β受体阻滞剂有心得安,氨酰心安,美多心安等....
安步乐克药代动力学
安步乐克的药代动力学研究显示,当健康成人一次服用100mg时,其体内血药浓度的变化特征如下:血药峰浓度(Cmax):平均值为0.54±0.10 μg\/mL,达到峰值所需时间(Tmax)为0.92±0.59小时。药物消除半衰期(T1\/2)为0.69±0.14小时,表示药物在体内的清除速度较慢。药物的累积剂量(AUC0→∞...
安步乐克药理毒性
安步乐克药理特性主要体现在其对血小板和血管平滑肌的5-HT2受体具有选择性拮抗作用。这一特性使其具备显著的抗血小板和血管收缩功能。首先,它能够抑制血小板的凝聚过程。在健康成人和慢性动脉闭塞症患者的研究中,安步乐克能有效阻止由5-羟色胺和胶原蛋白共同引发的血小板聚集(exovivo试验)。在体外实验...
安步乐克是一种什么物质
安步乐克(Anplag),由三菱化学株式会社(现在的田边三菱制药株式会社)于1981年合成,经过临床前试验,临床试验验证后成为慢性动脉闭塞症及改善血管微循环的治疗用药,于1993年获得批准生产,属于5—HT2受体拮抗剂。
4月23号刚刚到的mx4Pro呼吸灯不亮
呼吸灯在手机锁屏时有未读通知的,10秒后呼吸闪烁的。如果不亮的:1,重启手机。2,备份好用户数据,重刷MX4Pro固件解决。已ROOT用户请在刷机时勾选清除数据。固件下载及具体操作如下链接:http:\/\/www.flyme.cn\/firmwarelist.jsp?modelId=23 3,不能解决的,请携带手机和保修卡到当地魅族专卖店http...
章堵仁平: 【药品名称】 药品名(中):盐酸沙格雷酯片 汉语拼音:Yansuanshageleizhi Pian 商品名(中): 英文名:Sarpogrelate Hydrochloride Tablets 英文商品名: 剂型:片剂 【主要成份】盐酸沙格雷酯. 【性状】白色薄膜衣片(中间带有刻线)...
龙南县14788295235: 安步乐克,强激松(激素),粉乐,这些都是什么药? - ?
章堵仁平: 强激松是消炎药 粉乐也是消炎药
龙南县14788295235: 一般情况下,做一个药物的临床试验要多长时间? - ?
章堵仁平: 据统计,国外研究一个一类新药从基础研究开始直到获得承认、生产上市,一般需要10年以上的时间,每个新药的平均开发费用约为12亿美元,而其中,所花的费用及时间70%以上是花在临床研究上,可见临床试验的重要性.奥咨达医疗器械咨询机构
龙南县14788295235: 赖脯胰岛素注射液的临床试验 - ?
章堵仁平: 赖脯胰岛素起效快(约15分钟),因此与普通胰岛素(餐前30-45分钟)相比,给药与进餐的时间间隔可以比较短(餐前0-15分钟).赖脯胰岛素起效快,与普通胰岛素相比作用持续时间较短(2-5小时).1型和2型糖尿病患者中的临床试验表明...
龙南县14788295235: 安步乐克的禁忌 - ?
章堵仁平: 下列患者禁用:(1)出血性患者(血友病、毛细血管脆弱症、消化道溃疡、尿道出血、咯血、玻璃体出血等);(2)孕妇或已有可能怀孕的妇女(参见【孕妇及哺乳期妇女用药】项).
龙南县14788295235: 二期和三期临床试验有什么区别(一期二期三期临床试验的区别) ?
章堵仁平: 二期和三期临床试验区别如下:1、实验目的不同:二期临床试验重点在于药物的安全性和疗效.应用安慰剂或已上市药物作为对照药物对新药的疗效进行评价,在此过程...
龙南县14788295235: 美国人做一个三期临床试验的时间是多久 - ?
章堵仁平: 临床通常是比较巨大的,而且入组期一般会有4-6个月,而治疗期则根据适应症和疾病类别有着很大的不同,比如降压药和血液系统用药常达三四年.因此没有“通常标准状态下的一般时间”这一概念.一般不会低于五年~
龙南县14788295235: 临床试验里阳性结果和阴性结果的意思是什么? - ?
章堵仁平: 一般药物的临床试验,是希望通过试验证明新药的疗效比老药好,或者不劣于老药,这就形成了一个假说,试验就是围绕这个假说进行设计.而最终试验的结果,证实假说是成立的,就是所谓阳性结果;反之就是阴性结果. 阴性结果的试验不利于申办者申报新药,所以一些申办者就不公布/隐瞒这些结果,造成对药物认识的不全面.
龙南县14788295235: 注射用右丙亚胺的临床试验 - ?
章堵仁平: 国外临床研究注射用右丙亚胺能够减少或阻止阿霉素引起的心毒性已在三个随机安慰组对照研究中得到证实.在这些研究中,病人用阿霉素和注射用右丙亚胺或安慰剂化疗.对阿霉素累积量没有限制.心功能用MUGA扫描仪和临床评估测定...