己酮可可碱的相关介绍
己酮可可碱JitongkekejianPentoxifylline 【性状】 该品为白色粉末或颗粒;有微臭,味苦。该品在三氯甲烷中易溶,在水或乙醇中溶解,在乙醚中微溶。熔点 该品的熔点(附录Ⅵ C)为103~107℃。
该品为3,7-二氢-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2,6-二酮。按干燥品计算,含C13H18N4O3应不少于99.0%。C13H18N4O3 278.
【鉴别】 ⑴取该品约10mg,加盐酸1ml与氯酸钾0.1g,置水浴上蒸干,残渣遇氨气即显紫色,再加氢氧化钠试液数滴,紫色即消失。
⑵取该品约10mg,加水5ml溶解,加稀硫酸1ml,滴加碘试液数满,即生成棕色沉淀。
⑶该品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集29图)一致。
【检查】 溶液的澄清度与颜色 取该品1.0g,加水50ml使溶解,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(附录Ⅸ B)比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液(附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。
酸度 取该品1.0g,加新沸放冷的水50ml使溶解,立即加溴麝香草酚蓝指示液0.05ml,溶液应显绿色或黄色,用氢氧化钠滴定液(0.01mol/L)滴定至显微蓝色,消耗氢氧化钠滴定液(0.01mol/L)不得过0.2ml。
溴化物 取该品0.50g,加水10ml溶解,加稀硝酸0.5ml与硝酸银试液1ml,加热至沸,放冷,加水稀释成25ml,摇匀,与标准溴化钾溶液11.0ml[每1ml标准溴化钾溶液相当于0.01mg的溴(Br)],用同一方法制成的对照液比较,不得更浓。
有关物质 取该品,精密称定,用溶剂[0.544%磷酸二氢钾溶液-甲醇(1:1)混合液]溶解并定量稀释制成每1ml中含1mg的溶液作为供试品溶液;另取可可碱、茶碱、咖啡因与己酮可可碱对照品各适量,精密称定,用溶剂溶解并稀释制成每1ml中各含1µg的混合溶液,作为对照品溶液。照高效液相色谱法(附录ⅤD)测定。用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂(Zorbax C8 150×4.6mm柱适用);流动相A为0.544%磷酸二氢钾溶液-甲醇(7:3),流动相B为0.544%磷酸二氢钾溶液-甲醇(3:7);流速为1ml/min;检测波长为272nm;柱温为30℃,按下表进行梯度洗脱。量取对照品溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使己酮可可碱峰的峰高约为满量程的10%;各组分出峰顺序依次为可可碱、茶碱、咖啡因与已酮可可碱。已酮可可碱的保留时间约12分钟,茶碱峰与咖啡因峰的分离度应大于4,咖啡因峰与己酮可可碱峰的分离度应大于10;理论板数按己酮可可碱峰计算应不低于5000。再精密量取供试品溶液、对照品溶液各20µl,注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有与可可碱、茶碱或咖啡因保留时间相同的峰,按外标法以峰面积计算,不得过0.1%;其他单个杂质峰面积不得大于对照品溶液中己酮可可碱的峰面积(0.1%);杂质总量不得过0.5%。 时间(分钟) 流动相A(%) 流动相B(%) 0 86 14 6 86 14 13 10 90 30 10 90 38 86 14 43 86 14 干燥失重 取该品,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L)。
炽灼残渣 不得过0.1%(附录Ⅷ N)。
重金属 取该品1.0g,依法检查(附录Ⅷ H第一法),含重金属不得过百万分之二十。
【含量测定】 取该品约0.2g,精密称定,加冰醋酸8ml溶解后,加醋酐32ml,照电位滴定法(附录Ⅶ A),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于27.83mg C13H18N4O3。
【类别】 血管扩张药。
【贮藏】 遮光,密封保存。
【制剂】 ⑴己酮可可碱肠溶片⑵己酮可可碱注射液 ⑶注射用己酮可可碱⑷己酮可可碱缓释片⑸己酮可可碱氯化钠注射液⑹己酮可可葡萄糖碱注射液 方法名称:己酮可可碱原料药—己酮可可碱的测定—分光光度法
应用范围:该方法采用分光光度法测定己酮可可碱原料药中己酮可可碱的含量。
该方法适用于己酮可可碱原料药。
方法原理:供试品加水溶解并定量稀释制成供试液,置紫外可见分光光度计,于274nm波长处测定吸收度,计算出其含量。
试剂:水
仪器设备:紫外可见分光光度计
试样制备:1.供试品溶液的制备
精密称取供试品适量,加水溶解,并定量稀释制成每1mL中约含10µg的溶液,即得供试品溶液。
注:“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤:取供试品溶液照紫外分光光度法,于波长274nm处测定吸收度,按C13H18N4O3的吸收系数(E1%1cm)为365计算,即得。
注:分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照,采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长,一般供试品的吸收度读数,以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度,否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择,应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收,因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数,再计算含量。
参考文献:中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005年版,一部,p.34。 己酮可可碱(征求意见稿)
Jitongkekejian
Pentoxifylline
C13H18N4O3 278.31
【性状】 该品为白色粉末或颗粒;有微臭,味苦。
该品在三氯甲烷中易溶,在水或乙醇中溶解,在乙醚中微溶。
熔点 该品的熔点(附录Ⅵ C)为103~107℃。
【鉴别】 ⑴取该品约10mg,加盐酸1ml与氯酸钾0.1g,置水浴上蒸干,残渣遇氨气即显紫色,再加氢氧化钠试液数滴,紫色即消失。
⑵取该品约10mg,加水5ml溶解,加稀硫酸1ml,滴加碘试液数满,即生成棕色沉淀。
⑶该品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集29图)一致。
【检查】 溶液的澄清度与颜色 取该品1.0g,加水50ml使溶解,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(附录Ⅸ B)比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液(附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。
酸度 取该品1.0g,加新沸放冷的水50ml使溶解,立即加溴麝香草酚蓝指示液0.05ml,溶液应显绿色或黄色,用氢氧化钠滴定液(0.01mol/L)滴定至显微蓝色,消耗氢氧化钠滴定液(0.01mol/L)不得过0.2ml。
溴化物 取该品0.50g,加水10ml溶解,加稀硝酸0.5ml与硝酸银试液1ml,加热至沸,放冷,加水稀释成25ml,摇匀,与标准溴化钾溶液11.0ml[每1ml标准溴化钾溶液相当于0.01mg的溴(Br)],用同一方法制成的对照液比较,不得更浓。
有关物质 取该品,精密称定,用溶剂[0.544%磷酸二氢钾溶液-甲醇(1:1)混合液]溶解并定量稀释制成每1ml中含1mg的溶液作为供试品溶液;另取可可碱、茶碱、咖啡因与己酮可可碱对照品各适量,精密称定,用溶剂溶解并稀释制成每1ml中各含1µg的混合溶液,作为对照品溶液。照高效液相色谱法(附录ⅤD)测定。用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂(Zorbax C8 150×4.6mm柱适用);流动相A为0.544%磷酸二氢钾溶液-甲醇(7:3),流动相B为0.544%磷酸二氢钾溶液-甲醇(3:7);流速为1ml/min;检测波长为272nm;柱温为30℃,按下表进行梯度洗脱。量取对照品溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使己酮可可碱峰的峰高约为满量程的10%;各组分出峰顺序依次为可可碱、茶碱、咖啡因与已酮可可碱。已酮可可碱的保留时间约12分钟,茶碱峰与咖啡因峰的分离度应大于4,咖啡因峰与己酮可可碱峰的分离度应大于10;理论板数按己酮可可碱峰计算应不低于5000。再精密量取供试品溶液、对照品溶液各20µl,注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有与可可碱、茶碱或咖啡因保留时间相同的峰,按外标法以峰面积计算,不得过0.1%;其他单个杂质峰面积不得大于对照品溶液中己酮可可碱的峰面积(0.1%);杂质总量不得过0.5%。 时间(分钟) 流动相A(%) 流动相B(%) 0 86 14 6 86 14 13 10 90 30 10 90 38 86 14 43 86 14 干燥失重 取该品,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L)。
炽灼残渣 不得过0.1%(附录Ⅷ N)。
重金属 取该品1.0g,依法检查(附录Ⅷ H第一法),含重金属不得过百万分之二十。
【含量测定】 取该品约0.2g,精密称定,加冰醋酸8ml溶解后,加醋酐32ml,照电位滴定法(附录Ⅶ A),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于27.83mg C13H18N4O3。
【类别】 血管扩张药。
【贮藏】 遮光,密封保存。
【制剂】 ⑴己酮可可碱肠溶片⑵己酮可可碱注射液 ⑶注射用己酮可可碱⑷己酮可可碱缓释片⑸己酮可可碱氯化钠注射液⑹己酮可可葡萄糖碱注射液
可可碱 和己酮可可碱有区别吗
1. 可可碱,化学式为C7H8N4O2,是一种常用的苦味剂和食品添加剂。2. 己酮可可碱,化学式为C13H18N4O3,主要作为血管扩张药物使用。3. 两者在化学结构和应用领域上存在明显差异。
己酮可可碱缓释片药代动力学
口服己酮可可碱缓释片后,其吸收过程广泛且迅速。根据实验数据,当单次剂量为0.4g时,血浆中的峰值浓度达到158.65±58.58μg\/ml,这个过程的平均时间为2.22±0.88小时。药时曲线下面积为1416.80±585.49μg.h\/ml,显示出良好的生物利用度。相对于普通肠溶片,它的相对生物利用度高达97.5%,...
己酮可可碱说明书
【别名】 活脑灵;己酮可可豆碱 ,己酮可可碱,丁咯地尔,己酮可可碱, 潘通, 循能泰 【外文名】Pentoxifylline, Trental, Pentomer,Pentoxifylline Oxpentifylline 【适应症】 用于血栓闭塞性脉管炎、脑血管障碍、血管性头痛等 脑部供血不足(脑部血管硬化/栓塞、老年痴呆症),末梢血管病、Raynaud...
己酮可可碱糖尿病肾病的新曙光
然而,RAS抑制剂不能完全保护肾功能,糖尿病患者仍然有很高的肾病风险与残余蛋白尿有关。近年来,新的延缓糖尿病肾病进展的措施取得进展(如吡啶胺、舒洛地特、内皮素拮抗剂阿伏生坦等)。)还是有限的。因此,迫切需要开发新的药物和治疗方法来治疗DKD。西班牙Navarro-Gonzalez的一项研究发现,己酮可可碱可以...
己酮可可碱肠溶片有依赖性吗
己酮可可碱主要于缺血性中风后脑循环的改善,同时可用于周围血管病,如伴有间歇性的跛行的慢性闭塞性脉管炎等的治疗。一般没有依赖性,但有增加纤维瘤的发生机会。
己酮可可碱肠溶胶囊基本信息
这款药品的主要信息如下:规格:每粒含有0.1克的己酮可可碱成分,确保了精确的剂量控制。剂型:采用胶囊剂形式,特别设计为肠溶胶囊,这意味着胶囊外壳在胃酸环境中不会溶解,保护药物在肠道内更好地吸收,提高药效。批准日期:产品已获得2005年12月28日的批准,表明其经过严格的审查和质量保证。批准文号...
己酮可可碱氯化钠注射液
己酮可可碱氯化钠注射液是一种常见的医疗制剂,然而,使用过程中可能会出现一些不良反应。据统计,大约5%以上的患者在使用后会经历恶心、头晕、头痛和厌食等不适,甚至可能伴随腹胀和呕吐。这些反应相对较为常见。然而,一些较少见但更严重的副作用包括心血管系统的异常,如血压下降、呼吸不规律,以及水肿。
注射用己酮可可碱生产厂家
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己酮可可碱的相关介绍
量取对照品溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使己酮可可碱峰的峰高约为满量程的10%;各组分出峰顺序依次为可可碱、茶碱、咖啡因与已酮可可碱。已酮可可碱的保留时间约12分钟,茶碱峰与咖啡因峰的分离度应大于4,咖啡因峰与己酮可可碱峰的分离度应大于10;理论板数按己酮可可碱峰计算...
乙酮可可碱和乙酮可可碱氯化钠的区别?
1. 乙酮可可碱氯化钠注射液适用于治疗由暂时性脑缺血发作、中风后遗症和脑缺血引起的脑功能障碍。2. 乙酮可可碱主要用于治疗周围血管性疾病,例如血管性头痛、视网膜病变、间歇性跛行以及血管闭塞性脉管炎。该物质在氯仿中易溶,在水、乙醇或苯中也能溶解,但在乙醚中仅微溶。其熔点范围在102至106℃...
当涂邵克林: 己酮可可碱为黄嘌呤类衍生物,为非特异性外周血管扩张药.其代谢产物有改善微循环、降低血黏度、增加周围血管微循环和组织携氧能力;改善白细胞和红细胞变形能力,抑制中性粒细胞黏附激活能力,从而改善脑及四肢的血液循环.
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当涂邵克林: 【批准文号】 国药准字H33020730【通用名称】 己酮可可碱肠溶片【英文名称】 Pentoxifylline Enteric-coated Tablets【生产企业】 浙江巨泰药业有限公司【功效主治】 ...