β-内酰胺类抗生素作用机制
β-内酰胺类抗生素的作用机制普遍相似，关键在于抑制细菌的胞壁粘肽合成过程。它们通过与细胞壁中的青霉素结合蛋白（Penicillin Binding Proteins, PBPs）结合，阻止粘肽的合成，导致细菌细胞壁结构受损，菌体因缺乏支撑而膨胀并最终破裂。这种机制在大肠杆菌等细菌中尤为显著，PBPs的酶功能对于细菌的致死效应还包括激活自溶酶，无自溶酶的突变株表现出对这类药物的耐药性。由于哺乳动物没有细胞壁，因此β-内酰胺类抗生素主要对细菌产生作用，对宿主的毒性较小。
近年来的研究发现，细菌胞浆膜上的特殊蛋白PBPs是β-内酰胺类药物作用的主要靶点。不同细菌的细胞膜上，PBPs的数量、分子量和对药物的敏感性各异。例如，在大肠杆菌中，PBP1A和PBP1B与细菌的生长和延伸密切相关，青霉素、氨苄西林和头孢噻吩等药物与它们有高亲和力，抑制细菌的生长并引发死亡。PBP2与细菌的形态相关，如美西林和棒酸等药物能与之结合，使细菌形成大型圆形细胞，对渗透压有稳定作用，直到几代繁殖后才会溶解死亡。
PBP3的功能类似于PBP1A，但量较少，与细菌的分裂和中隔形成有关。大多数青霉素类和头孢菌素类药物主要与PBP1和（或）PBP3结合，导致细菌变形并萎缩，最终溶解死亡。相比之下，PBP4、5和6与羧肽酶活性相关，对细菌的生存繁殖影响不大，药物与这些蛋白结合后，对细菌的活性无明显影响。
扩展资料
β-内酰胺类抗生素（β-lactams）系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床最常用的青霉素与头孢菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。本类药化学结构，特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。
β-内酰胺类抗生素
β-内酰胺类抗生素 一、β-内酰胺类抗生素是一类重要的抗生素，广泛应用于临床治疗。二、1. 定义及特点 β-内酰胺类抗生素是一类通过抑制细菌细胞壁合成来发挥抗菌作用的抗生素。这类抗生素具有广谱抗菌性，能够对抗多种革兰氏阳性菌和阴性菌。2. 类别 β-内酰胺类抗生素包括青霉素类的药物，例如阿莫西林...
β-内酰胺类抗生素的作用
β-内酰胺类的抗生素，可以阻碍细菌细胞壁的合成，导致细菌裂解而死亡。常用的β-内酰胺类的抗生素包括青霉素、氨苄西林、阿洛西林、美洛西林、亚胺培南以及氨曲南等。β-内酰胺类的抗生素抗菌谱是非常广的，对于大多数的革兰氏阳性球菌、革兰氏阴性杆菌都有明显的杀菌作用，可以广泛的用于呼吸道的感染、...
β-内酰胺类抗生素有哪些
β-内酰胺类抗生素里面涉及比较多抗菌药物的类别以及品种，这一类抗生素主要的抗菌机制是通过抑制细菌细胞壁的合成，从而发挥抗菌的作用，β-内酰胺类抗生素主要是包括青霉素类以及衍生物，还有头孢菌素类、单环β-内酰胺类、碳青霉烯类，以及青霉素和免疫制剂所组成的复方制剂，比如青霉素类的代表药物，包括...
β-内酰胺类抗生素有哪些
β-内酰胺类是在抗生素中比较大的类，这类抗生素主要包括以下几类药物：1、青霉素类：比如常用阿莫西林、苯唑西林等，均属于青霉素类；2、头孢菌素类：包括头孢一代、头孢二代、头孢三代、头孢四代等，都属于头孢菌素类；3、头霉素类：代表药是头孢米诺、拉氧头孢；4、单环β-内酰胺类：以氨曲南为...
哪些是头孢素类
头孢洛特、头孢曲松、头孢呋辛等是头孢素类。一、头孢素类的定义 头孢素类属于β-内酰胺类抗生素，是一种通过破坏细菌细胞壁来发挥杀菌作用的抗生素。根据其发明的年代和性质，头孢菌素被分为不同的代数，每一代都有其特定的特点和适用范围。二、头孢素类的特点 1. 抗菌谱广：头孢素类对多种...
《药理学》辅导:β-内酰胺类抗生素的共性
从β-内酰胺类的作用机制可理解?-内酰胺类抗生素的作用特点：① 为繁殖期杀菌剂；② 对g+菌的作用强；③ 对人体毒性小 4、有六种药物作用类型：根据药物通过第一道穿透屏障的易难度；对?-内酰胺酶的稳定性以及与靶位的亲和力不同，可将对?-内酰胺类药物的抗菌作用分为6种作用类型：i 类：窄谱...
β-内酰胺酶抑制剂常见药品
在药物领域，β-内酰胺酶抑制剂是一类重要的药物类别，它们通过抑制特定酶的活性，增强β-内酰胺类抗生素的抗菌效果。常见的β-内酰胺类化合物作为抑制剂的例子包括邻氯西林（青霉烷）、舒巴坦和他唑巴坦（青霉烷砜），以及棒酸（氧青霉烷）、BRL-42715（青霉烯）、亚胺培南（碳青霉烯）和氨曲南（...
使用青霉素的注意事项,都有哪些呢?
青霉素是一种抗生素，是指分子中含有青霉素的一类抗生素，能破坏细菌的细胞壁，在细菌细胞繁殖期起杀菌作用。这是一种从青霉菌中提取的抗生素。青霉素属于-内酰胺类抗生素(-内酰胺)。-内酰胺类抗生素包括青霉素、头孢菌素、碳青霉烯类、单环类、头孢霉素等。青霉素是一种常用的抗菌药物。但是每次使用前必须...
抗生素作用机理
抗生素的神奇功效在于其针对细菌的独特机制。首先，一些抗生素，如β-内酰胺类，通过干扰细菌细胞壁的形成，使细菌在低渗透压环境中无法维持结构，最终导致破裂死亡。这种机制对哺乳动物细胞无效，因为它们自身没有细胞壁。其次，多粘菌素和短杆菌肽等抗生素通过与细菌细胞膜互动，增加膜的通透性，使得离子通道...
β-内酰胺抗生素的药物发展史
新抗生素研究风起云涌 新抗生素的筛选仍然是新抗菌药物发现的重要途径。当前各大类抗生素均有所发展，β-内酰胺类抗生素特别是头孢菌素在抗生素领域仍占主导地位。出现第四代头孢菌素[头孢匹罗（Cefpirom）、头孢吡肟（Ce鄄fepime）、头孢唑兰（Cefozopran）与头孢噻利（Cefoselis）]；发现兼具免疫调节...
诗方如意：[选项] A. 干扰细菌蛋白质的合成 B. DNA聚合酶的抑制作用 C. 抑制DNA旋转酶 D. 抑制粘肽转肽酶,干扰细菌细胞壁的合成
潜山县13231348752： 内酰胺酶的作用原理 - ？
诗方如意： β内酰胺类抗生素是一种杀菌剂,它抑制细菌细胞壁中肽聚糖的形成.肽聚糖构成细胞壁、尤其是革兰阳性菌的细胞壁的主要结构.肽聚糖合成的最后一步是由被称为青霉素结合蛋白(pennicillin binding proteins,PBPs)的转肽酶形成的.β内酰胺类抗生素与D-丙氨酰-D-丙氨酸类似,其终结的氨基酸吸附在正在形成的肽聚糖的前兆NAM-NAG肽单元上.β内酰胺类抗生素与D-丙氨酰-D-丙氨酸结构上的相似使得它们与青霉素结合蛋白结合.β-内酰胺核不可逆地与青霉素结合蛋白的Ser403单元结合.这个不可逆的结合使得青霉素结合蛋白无法链接正在形成的肽聚糖层.此外这个结合可能还激活细胞壁中的自溶酶.
