《药理学》辅导：β-内酰胺类抗生素的共性
青霉素类的基本结构为 6-氨基青霉烷酸 （6-apa） 主核：
a环——饱和的噻唑环
b环——β-内酰胺环
侧连：
头孢菌素类的基本结构为 7-氨基头孢烷酸（7-aca）
主核：
a环——饱和的噻嗪环
b环——β-内酰胺环
侧连：
2、有交叉过敏反应
（1）天然青霉素与半合成青霉素类之间有完全交叉过敏；
（2）头孢菌素类与青霉素类之间有部分交叉过敏
3、抗菌机理相同
（1） 通过竞争细菌的粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins，pbps），抑制细胞壁的粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损，大量的水分涌进细菌体内，使细菌肿胀、破裂、死亡；
（2）促发自溶酶活性，使细菌溶解。
从β-内酰胺类的作用机制可理解?-内酰胺类抗生素的作用特点：
① 为繁殖期杀菌剂；
② 对g+菌的作用强；
③ 对人体毒性小
4、有六种药物作用类型：
根据药物通过第一道穿透屏障的易难度；对?-内酰胺酶的稳定性以及与靶位的亲和力不同，可将对?-内酰胺类药物的抗菌作用分为6种作用类型：
i 类：窄谱抗生素——如青霉素g及青霉素v，容易透过革兰阳性菌的粘肽层，但不能透过革兰阴性菌的外膜屏障，属于仅对革兰阳性菌有效而对革兰阴性杆菌无效的窄谱抗生素；
ii 类：广谱?-内酰胺类——如氨苄西林、羧苄西林、阿洛西林、哌拉西林、亚胺培南及某些头孢菌素，既能适度透过革兰阳性菌的粘肽层，又能很好的透过革兰阴性菌的外膜，因而具有广谱抗菌作用，但对革兰阳性菌的作用不如青霉素g；
iii 类：不耐酶的青霉素——如青霉素g，能被革兰阳性球菌细胞外的b_内酰胺酶灭活，不能到达pbps部位，因此，产酶菌株对其产生明显的耐药性；
iv 类：耐革兰阳性菌产生的酶——如苯唑西林、氯唑西林及一、二代头孢菌素和亚胺培南等，对革兰阳性球菌的产酶菌株有效，但对染色体突变而改变pbps结构者无效；
v 类：耐革兰阴性球菌产生少量的酶——如羧苄西林、阿洛西林、美洛西林及一、二代头孢菌素对胞膜外间隙存在少量b_内酰胺酶时有效，大量酶时则被水解失活；
vi 类：耐革兰阴性球菌产生大量的酶——如第三、四代头孢菌素、氨曲南、亚胺培南等，对酶十分稳定，即使胞膜外间隙存在大量的b_内酰胺酶仍有抗菌作用，但对因染色体突变改变了pbps结构的细菌则失去抗菌作用。
5. 细菌产生耐药性的机制相同
① 产生水解酶
细菌产生b_内酰胺酶是最常见的耐药机制， b_内酰胺酶（青霉素酶、头孢菌素酶等）通过催化药物水解，使b_内酰胺环裂开而失去抗菌活性。
② 酶与药物牢固结合
细菌产生的b_内酰胺酶还能与药物牢固结合，产生非水解性屏障作用，使抗生素滞留于细胞膜外间隙中不能到达靶蛋白，此种b_内酰胺酶的非水解机制的耐药现象又称为“牵制机制”。
③ 改变靶位结构
b_内酰胺类抗生素的作用靶位是pbps，耐药菌体内的pbps的质和量发生改变，导致与药物的结合能力降低。
④ 胞壁外膜通透性改变
由于细菌细胞壁外膜通透性的改变，导致β_内酰胺类抗生素无法达到靶位而产生耐药。
⑤ 缺少自溶酶
b_内酰胺类抗生素的杀菌作用与抑制粘肽合成酶导致细胞壁缺损和促发自溶酶活性致细菌溶解双重机制有关。有些细菌缺少自溶酶，因此，对b_内酰胺类抗生素表现耐药。
《药理学》辅导:主要氨基糖苷类抗生素的作用及应用特点
② 铜绿假单胞菌所致感染，与敏感的β-内酰胺类如羧苄青霉素合用；③ 泌尿系手术前预防术后感染，口服用于肠道感染及术前肠道消毒；④ 局部用于皮肤、粘膜及五官的感染等。3. 有耳毒性，以前庭损害为主，可逆性肾损害也多见，偶见过敏反应及神经肌肉接头阻滞作用。卡那霉素（kanamycin）1、抗菌谱与...
药理学考前辅导笔记(三)
第十一章局部麻醉药(考前辅导) 了解局部麻醉药的药理作用特点。局部麻醉药是一类局部应用于神经末梢或...2、去甲肾上腺素(NA)NA在中枢内分布较集中,主要在下丘脑等处,受体分α和β型,功能与警觉、睡眠、...掌握地西泮的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及不良反应。熟悉其它苯二氮卓类药物的药理作用...
药理陷井机制名词解释
陷阱机制，又称牵制机制，药理学名词 中文名陷阱机制 别 名牵制机制 性 质药理学名词 目 的使药物停留在胞质膜间隙中等 β-内酰胺酶可与某些耐酶β-内酰胺类抗生素迅速结合，使药物停留在胞质膜间隙中，不能到达作用靶位——PBPs发挥抗菌作用。
请解释这3种阻滞剂的意义和区别:β受体阻滞剂+非选择性β受体阻滞剂+选...
区别：非选择性β受体阻滞剂对于β1、β2、β3选择性低，全面作用于β受体，但是针对性低，不利于专项控制。选择性β受体阻滞剂可以针对某个受体因素进行阻滞，但是生物利用率低，首关消除大。参考资料：人民卫生出版社第六版《药理学》第103页至106页 ...
α受体和β受体是什么
α受体又称“α型肾上腺素能受体”；能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一。受体结合后能使血管平滑肌、子宫平滑肌、扩瞳孔肌等兴奋,使其收缩;也能使小肠平滑肌抑制,使其舒张。心肌细胞存在α受体,α受体兴奋可引起心肌收缩力加强,但作用较弱。β受体是一种肾上腺受体。
药物的分布(执业药师药理学辅导精华)
特点：能透过生物膜，进入到相应的组织或靶器官，医`学教育网搜集整理产生效应或进行代谢与排泄。药物与血浆蛋白结合方式：酸性药物与白蛋白结合：华法林、非甾体抗炎药、磺胺类药物主要与血浆白蛋白结合，三环类抗抑郁药、氯丙嗪也与白蛋白结合。碱性药物与α1-糖蛋白结合：β-糖蛋白和α-酸性糖蛋白...
β-内酰胺类抗生素过敏反应研究进展
目前对青霉素过敏机制有了较多的认识。研究认为青霉素过敏反应的过敏原是制剂中高分子杂质。青霉素乃是由β-内酰胺和噻唑二个环组成的小分子药物，它本身没有抗原性，不能直接引发过敏反应。青霉素过敏原主要是青霉素与蛋白质、多肽等的结合物，其分子上含有二个以上青霉噻唑基团，就可以引发过敏休克反应。过...
《药理学》辅导:子宫平滑肌药
子宫平滑肌兴奋药和抑制药 drugs action on the uterine smooth muscle 影响子宫收缩功能的药：雌激素、孕激素、雄激素。缩 宫 素 兴奋药 麦角生物碱 前 列 腺 素 β2受体兴奋药 抑制药 钙通道阻滞剂 硫 酸 镁 前列腺素合成酶抑制药 子宫平滑肌兴奋药 oxytocics 是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的...
药理学常用口诀(未完待续)
肾上腺素 α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；血管收缩血压升，局麻用它延时间，局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓，心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，α受体被阻断，升压作用能翻转。α受体阻断药 α受体阻断药，酚妥拉明酚苄明，扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤，NA...
关于药理学
肾上腺素受体阻断药（adrenoceptor blocking drugs）能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。对于整体动物，它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。这类药物按对α和β肾上腺素受体选择性的不同，分为α肾上腺素受体阻断药（简称α受体阻断药）和β肾上腺素...
危薛丽科： 一种细菌或病毒它在生长的过程中,体内会分泌β-内酰胺酶;“β-内酰胺酶抑制剂”用来抑制β-内酰胺酶的合成,或者活性,来达到减缓细菌或病毒的繁殖;“β-内酰胺类抗生素”对产生β-内酰胺酶的一类细菌或病毒有针对性的杀灭效果; 一 个减缓繁殖,以个针对性杀灭;是很好的配合.
龙岩市14746858604： 抗生素的药物,作用,药理,机制 - ？
危薛丽科： 抗生素各种微生物(包括细菌,真菌,放线菌属)产生的具有抑制或杀灭其他微生物作用的物质. 按化学结构分类:β-内酰胺类抗生素,四环素类抗生素,氨基糖苷类抗生素,大环内酯类抗生素. 杀菌作用机制:干扰细菌细胞壁的合成,损伤细菌细胞膜,抑制细菌蛋白质合成,抑制细菌核酸合成. 抗生素最早是能治疗很多细菌感染,很有用,但是现在中国抗生素应用泛滥,使很多细菌产生耐药性,真的是一点小感冒居然都会抗生素,过于信赖抗生素了.最大的一个不良反应就是过敏反应(青霉素),所以最好要慎用. 每一类抗生素都有不同的利弊,很多,我药理书和药物化学书两本介绍的都有好多不同,太多了,打不完.中国药典介绍的比较详细.
龙岩市14746858604： 哪些药物含有β - 内酰胺类抗生素 - ？
危薛丽科： 青霉素类抗生素、头孢菌素、头霉素、碳青霉烯类抗生素、单酰胺环类抗生素、含氧母核β—内酰胺抗生素.
龙岩市14746858604： 琥乙红霉素和氨曲南的药理区别 - ？
危薛丽科： 琥乙红霉素属于大环内酯类抗生素;氨曲南属于单环类的B-内酰胺类抗生素. 大环内酯类能不可逆的结合到细菌核糖体50S亚基上,通过阻断转肽作用及mRNA位移,选择性抑制蛋白质合成.现认为大环内酯类可结合到50S亚基23SrRNA的特...
龙岩市14746858604： 内酰胺类的药物有哪些?？
危薛丽科： 你好,准确来说应该叫β-内酰胺类抗菌药物,青霉素类、头孢类等都属于β-内酰胺类抗菌药物.
龙岩市14746858604： 药理学题 抗菌药物的作用机制有哪些 - ？
危薛丽科： 作用于细胞壁,影响细胞壁的合成,导致细胞失去细胞壁的保护而死亡,如β内酰胺类抗菌药物,青霉素、头孢等,还有万古霉素、多黏菌素、两性霉素等; 作用于细菌DNA的转录过程,导致细菌蛋白合成受到抑制,如四环素类、氨基糖苷类、大环内脂类等 作用于细菌DNA合成过程,如喹诺酮类,与DNA聚合酶结合 作用于细菌叶酸代谢通路,影响核酸合成,如磺胺类等
龙岩市14746858604： 【药理学】抗革兰氏阳性菌抗生素、抗革兰氏阴性抗生素、广谱抗生素分别有哪些? - ？
危薛丽科： 大多数革兰氏阳性菌都对β-内酰胺类敏感.革兰氏阴性菌对氨基糖甙类等敏感.广谱抗菌素一般多肽类、大环内酯类、含磷多糖类、聚醚类、氨基苷类等.
龙岩市14746858604： 头孢他啶的药理学分类是什么? - ？
危薛丽科： 头孢他啶又称安塞定,是第三代先锋类药(头孢类).头孢类药的其作用机理与青霉素相同:青霉素,是老药,它的作用机理是作用于细菌的细胞壁,从而抑制细菌的合成.而人体细胞是没有细胞壁的,所以青霉素对人体没有毒副作用.值得一...
