药物与血浆蛋白结合有什么特点及临床意义
药物吸收入血,与血浆蛋白结合后称为结合型药物,主要有以下特点:
(1)结合型药物一般无药理活性:不能跨膜转运,是药物在血液中的一种暂时贮存形式。
(2)结合是可逆性的,当血浆中游离型药物的浓度随着分布、消除而降低时,结合型药物可释出游离型药物,发挥其作用,故结合型药物可延长药物在体内的存留时间,即结合率越高,药物作用时间相应越长。
(3)这种结合是非特异性的,有一定限量,受到体内血浆蛋白含量和其他药物的影响。若同时应用两个血浆蛋白结合率都很高的药物,可发生竞争性置换的相互作用。
药物与血浆蛋白结合成为结合型药物,暂时失去药理活性,并“储存”于血液中,起到药库的作用。对于药物作用及其维持时间长短有重要意义,一般蛋白结合率高的药物体内消除慢,作用维持时间长。
药物与血浆蛋白结合的特点:
可逆性
1、结合后药理活性暂时消失:结合物分子变大不能通过毛细管壁暂时“储存”于血液中,不进行分布和消除。
2、可发生竞争置换:药物与血浆蛋白结合特异性低,而血浆蛋白结合点有限,两个药物可能竞争与同一蛋白结合而发生置换现象。
扩展资料:
药物与血浆蛋白的结合体(又称结合型药物)不能穿过血管内皮细胞,不能发挥药效,因此这种结合成为药物在血液中的一种暂时贮存形式。
又因为这种结合是可逆的,当血浆中游离型的药物因扩散、清除而浓度降低时,与血浆蛋白结合的药物就会游离出来,扩散入组织中发挥药效。
又因为这种结合没有特异性,当两种药物存在于血液中时,两者可因竞争与血浆蛋白结合的位置,提高药物在血浆中的游离浓度,加速其扩散,提高其药效,同时加重其副作用。
一、药物与血浆蛋白结合的特点:
结合型与游离型存在动态平衡
二、临床意义:
药物进入体内后就会与血浆蛋白结合,不同的药物结合率不相同.
药物只有在游离状态(没与血浆蛋白结合)时候才有效.
有些药物结合率高有些结合率低,因此作用不同.
比如:A药结合率为10%,B药结合率为99%,
在相同的条件下若是药物结合率都下降1%,那么A药游离的量增加1%,在原来的基础上变成11%,只增加了十分之一;
而B药游离的量也增加1%,结果就导致B药游离的量变成了2%,也就是原来的2倍.像这样就容易引起B药的中毒等不良现象.
所以药物与血浆蛋白结合在临床上需要仔细研究.
药物和血浆蛋白的结合,不同的药物和血浆蛋白的结合不同,主要是能和血浆蛋白形成可逆的复合体,结合型与游离型存在动态平衡,当游离态的药物的浓度下降的时候就会由结合态向游离态转化。达到动态平衡。
1.结合是可逆的,结合与分离是一个动态平衡过程;
2.结合后因相对分子质量大,不能跨膜转运,暂时失去药理活性;
3.具有饱和性,血浆蛋白减少,则游离型药物增多,故营养不良的患者用药剂量应适当减少;
4.同时应用两种能与同一血浆蛋白结合的药物,可发生竞争置换现象。
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