新剂型之β-环糊精包含物

~ （一）β环糊精包含物（或称β环糊精胶襄）的原料是环糊精，是将淀粉用由士壤中分离的嗜碱性芽孢杆菌，培养得到的碱性淀粉酶水解而得。常见的有α、β、γ三种环糊精，分别由6个、7个、8个葡萄糖分子构成。环糊精是目前较有希望的一种食品和药品的新型包含材料。

　　β环糊精最为常用，其孔隙径为0.6-1nm，与药物以适当处理后，可将药物包含于其环状结构中形成超微襄状包含物，供口服或注射，在体内以酶水解释放出药物，因其超微结构，呈分子状故分散效果较好，易于吸收，且因其剂型类似微型胶襄，释药缓慢，副反应低。

　　（二）药物的环糊精包含物，其特点：增加药物的溶解度；有的能增加药物的稳定性；使挥发性液体、固体或油状液体粉末化；降低药物的剌激性及毒副作用；掩盖苦味以及提高药物生物利用度。近年来常将发生药物制成的各种包含物。在药用上α、β环糊精较为常用，人增加药物浓解度来看，α环糊精料优，而包含务则β 环糊精要优越得多。

　　（三）β环糊精包含物在药剂学上的应用 β环糊精包含物在药剂学上在应用日趋广泛，总括在以下几个方面：

　　1．增加药物的溶解度 难溶性药物苯巴比妥、前列腺素E2、氯霉素等与β环糊精包含物；按饱和水溶液法用乙醇、丙醇、甘油与水混合溶剂制成。消炎痛环糊精包含物，本品系用消炎痛（I）与β环糊精（Ⅱ）以1： 0.46（Ⅰ：Ⅱ）配比制成。取β环糊精的水溶液在70℃加消炎痛的丙酮搅匀，溶液放冷即析出消炎痛环糊精包含物。配制成含甲基纤维素的混悬液，含本品 1％，小鼠口服剂量25mg/kg，具有消炎镇痛作用。前列腺素环糊精包含物亦能增中主药的溶解度，利用引特性，可用以制成注射剂。如前列腺素E210μg与β环糊精138，加水至30ml在无操作下除菌过滤、分装制成含前列腺素E2100或200μg剂量的冷冻干燥的粉针剂。

　　2．增加药物的稳定性 凡容易氧化的或水解的药物如维生素A、D、E、C等，如制成β环糊精包含物可防止其氧化或水解。例如维生素D3β环糊精包含物：活性维生素D3衍生物与环糊精作用后，所得的产品对热、光及氧有极大的稳定性。取1α羟基维生素D330mg溶于，1.2丙酮中，加含有0.43gβ环糊精的溶液24，事液大室温搅拌3小时，过滤，集取沉淀物，用乙醚洗，干燥，得产品172mg.经在60℃加温10小时加速试验，1α羟基维生素D3的含量优质100％，对照组（未用环糊精包含者）为0％。前列腺素及其衍生物与α或β环糊精形成的包含物，能增加药物的稳定性，特别对光与热可保持稳定，如PGE2与β环糊精制成的包含物，在106（±4℃）加30小时，可保持含量90.6%，而对照组则下降29.8%.维生素K3与β环糊精（1：1）形成包含物，在其中水溶液中分离的结晶，经分析证明，每1分的甲萘醌与3分子的环糊精结合，由于稳定性增加，其生物活性敢变化。辅酶Q10与β环糊精形成的包含物，能增强其稳定笥，在室温放置六个月可稳定不变。［医学教育网搜集整理］

　　3．液体药物粉末化 液体药物如维生素D或E与β环糊精制成包含物后，可制成散，中剂或片剂等固体制剂。安妥明与β不糊精用饱合水溶液法制成粉末状包含物后，可制散剂或片剂。

　　4．防止挥发笥成分挥发挥发油或固体挥发性物质如三硝酸甘油、碘、冰扯等制成β环糊精包含物，除在贮藏期中防止挥发性挥散外，还有缓释作用。如将三硝基甘油的乙醇溶液与β环糊精制成1：1包含物，有仅增加了成品的稳定性，而且无爆炸性。易挥发性或分解成分，先制成环糊精包含物再用以配制栓剂可增加药物栓剂中的稳定性。例如取β环糊精10g分散于100ml水中，加醚制茴香油1.3g溶在10g乙醇的溶液（60℃）搅拌放冷，得包含物10.58，按一般工艺将此包含物制成栓剂基稳定性直接加入栓剂者好。

　　5．减少剌激降低毒副作用，β环糊精常用作抗癌药物的超微型载体，剌激性强烈无法服用的合成抗癌药物包含于其环状结构中制成超微襄包合物后，供口服或注射，在体内经酶水解释放出药物。因其超微结构，呈分子状分散，故易于吸收，生物利用度高；其剂型类似微襄，释药缓慢，副作用低。如5氟脲嘧啶用β环糊精制成分子胶襄，经监床证明，消化道吸收较好，血中浓度维持时间长，剌激性小，基本上消除了食欲不振、恶心呕吐等副反应。日本某制药公司研制了从无花果中提取的抗癌药但有剌激性恶臭，无法下咽，包成β环糊精分子胶襄后，味道变的稍带甜味解决了服药困难的问题。

　　6．遮盖药物的臭味：大蒜油用环糊精包后，能掩盖基大蒜的臭味，取β环糊精400g加水2L，加入大蒜油100g，在PH2搅拌5小时，过滤，滤液真空干燥得含大蒜油的β环糊精包含物480g。

　　（四）环糊精包含物的制法 环糊精包含物的制法常用的有下列二法：

　　1．饱合水溶液法先将环糊精（主分子）配制成饱合水溶液，加入客分子化合物（一般与主分子之比为1：1），混合30分以上，所成的包含物几乎定量地分离出来，但是有些不中溶解度大的客分子化合物，有一部分包含物仍溶解在溶液中，可加入一种有机溶剂，促使析出沉淀。水中不溶的固体客分子化合物，需有用少量溶剂如丙酮、异丙醇等溶解后再混入饱俣水溶液中。

　　2．研磨法 将环糊精与1－5倍量水研匀，加入客分子化合物（水难溶性的应先溶于少量有机溶剂中），充分研磨至成糊状物，低温干燥后，再用有机溶剂洗净后，干燥而得。

　　3．冷冻干燥法 如制得的包含物溶于水而且在干燥时容易分解或变色者，可用冷冻干燥法，所得成品较为疏松，溶解好。其它微粒化制剂，如将氟脲啶制成环糊精包含物后制成干糖浆，口服后使药物易于吸收，增加药物的生物利用度。也有将呋喃氟脲嘧啶（Ft-207）徽晶化后，配以适当辅料配成冻胶，口服后吸收快，疗效高。

---

叶城县19582615780： β - 环糊精包合物是什么 - ？
富震穿心： 环糊精是葡萄糖基转移酶作用于淀粉而生成的一种低聚糖,在通常情况下,环糊精是由6、7或8...许多药物与β-环糊精形成包合物后可以增加药物的溶解度和溶解速度,减少药物的不良气味,增加药物的稳定性,提高生物利用度等.另外其在食物、香料、化妆品等工业使用广泛.

叶城县19582615780： β - 环糊精的应用到低有哪些? - ？
富震穿心： 环糊精(Cyclodextrin,CD)为2-(1,4)-联接的D-葡糖糖低聚环状物,早在1891年由Villiers发现,环糊精含6至9个单元,分别称为α(n=6)、β(n=7)、γ(n=8)及δ(n=9)-环糊精.其结构似一截顶圆锥空腔体,其内部疏水而外部亲水.利用环糊精这样的特殊结构可以有很多用处. β环糊精的应用是最广泛的,可以在医药方面为制药的缓释技术及定向给药进行应用,也可以在聚合物方面起作用,还可以做模型模拟生物酶等等.

叶城县19582615780： 常用环糊精衍生物包含材料有哪些?其适用性如何? - ？
富震穿心： 1.水溶性环糊精衍生物 常用的有葡萄糖衍生物、羟丙基衍生物、甲基衍生物等.葡萄糖衍生物是在CYD分子中引入葡糖基(用G表示)后其水溶性发生了显著改变,如G-βCYD、2G-βCYD溶解度(25℃)分别为970、1400g/L(βCYD为18.5).苟糖...

叶城县19582615780： 什么是包合物? - ？
富震穿心： 什么是包合物呢?直链淀粉是由α-葡萄糖分子缩合而成螺旋状的长长的螺旋体,每个葡萄糖单元都仍有羟基暴露在螺旋外.碘分子跟这些羟基作用,使碘分子嵌入淀粉螺旋体的轴心部位.碘跟淀粉的这种作用叫做包合作用,生成物叫做包合物....

叶城县19582615780： β - CD适什么意思？
富震穿心： β-CD中文是β-环糊精 是制备药物包合物中包合药物的材料 其结构是7个葡萄糖成一个环状的结构 除了常用的β-环糊精以外 还有α-环糊精(6个葡萄糖)和γ-环糊精(8个葡萄糖)

叶城县19582615780： 羟丙基β - 环糊精在药物制剂中有什么作用? ？
富震穿心： 1.注射剂 羟丙基β-环糊精能增加难溶性药物溶解度,降低药物的毒性和刺激性.使鞘内、脑脊液内和硬膜外注射药物缓慢解离,可达到缓释作用. 2.口服制剂 难溶性药物制成羟丙基β-环糊精包合物可增加药物的溶解度和溶出速率,提高口服生物利用度. 3.眼、鼻、直肠和皮肤用药 羟丙基β-环糊精对眼角膜刺激性小,适合作眼科用药物的增溶剂,对鼻粘膜的毒性和刺激性也小,作为鼻促渗剂油酸的稳定剂和助溶剂能提高其促透作用.能显著提高氢化可的松、地塞米松和地塞米松醋酸酯的溶解度,进而增加这些药物从水溶性栓剂基质中的释放.羟丙基β-环糊精的促透作用可提高生物膜表面水性介质中游离药物的浓度,对于皮肤给药可促进药物扩散.

叶城县19582615780： 环糊精特点下面哪个叙述关于环糊精特点是错误的() - 上学吧找答案？
富震穿心： 环糊精衍生物是环糊精分子上的一些原子或原子团被其他原子或原子团取代的产物 环糊精包和物为以环糊精为主体,一些小分子为客体形成的包合物,与环糊精衍生物不同 注:包合物是一种特殊类型的化合物.由分子被包在晶体结构的空腔或...