倍能的药理毒理

作者&投稿:漕符 (若有异议请与网页底部的电邮联系)
克倍宁的药理毒理~

[药理]1.抗菌作用(1)帕尼培南抗菌谱广,对革兰阳性或阴性菌、需氧菌和厌氧菌均具有强大的抗菌活性,其抗菌活性与亚胺培南相同。(2)帕尼培南对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有稳定性。2.对实验小鼠及大鼠感染症的疗效帕尼培南对由金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌等各种革兰阳性菌和革兰阴性菌引起的小鼠腹腔内感染和由金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌等引起的大鼠感染疗效等于甚至优于亚胺培南。3.作用机制帕尼培南对青霉素结合蛋白具有高亲和性,可阻碍细菌的细胞壁合成从而起到杀菌作用。[毒理]1. 单次给药毒性(LD50,mg/kg) 注)帕尼培南/倍他米隆等量配伍剂的LD50值(三共研究所)2. 反复给药毒性[大鼠:100·300·900mg/kg/日(分别指帕尼培南/倍他米隆100/100、300/300、900/900mg/kg/日,以下类同)、4周、静脉及100·200·400mg/kg/日、90日、静脉]给90日的各群均未见可能属本剂引起的异常所见。给4周的100 mg/kg以上群见到盲肠重量增加及少数例死亡以外,未见可能属本剂引起的异常所见。[狗:25·50·100·200 mg/kg/日、4周、静脉及25·50·100mg/kg/日、90日、静脉]给4周及90日的25 mg/kg以上群见到流泪,皮肤发红等,50mg/kg/以上群见到流泪以外、未见可能属本剂引起的异常所见。(三共研究所)3. 生殖、发育毒性试验[大鼠妊娠前及妊娠初期给药试验·胎仔器官形成期给药试验·围产期及哺乳期给药试验(均为100·200·400 mg/kg/日、静脉)及家兔胎仔器官形成期给药试验(20·40·80mg/kg/日静脉)]大鼠围产期及哺乳期给药试验的400mg/kg给药群见到出生仔睾丸下降轻度延迟以外,对雌性动物的受精、交尾、怀孕能力及哺乳能力无影响,也未见胎仔毒性(致死作用、致畸作用、发育障碍、视听觉障碍、学习及运动能力障碍、生殖能力等)。(三共研究所)4.其它毒性试验:(1)抗原性试验用豚鼠、小鼠、家兔进行的抗原性试验,未出现本剂免疫原性。帕尼培南仅在豚鼠皮下给药时,见到PCA反应及全身过敏反应阳性例。(三共研究所)(2)致突变试验本品的回复突变试验,染色体异常试验及微核试验结果,未见异常。(三共研究所)(3)肾毒性家兔单独静脉注射帕尼培南时,150mg/kg以上给药量,观察到近侧肾小管变性坏死,但合用倍他米隆后可显著抑制肾毒性。(三共研究所)

美托洛尔(倍他乐克)是一种β1受体选择性的阻滞剂,这意味着美托洛尔影响心脏的β1受体所需的剂量低于其影响外周血管和支气管部位的β2受体所需剂量。但是,美托洛尔剂量增大时,其对β1受体的选择性会降低。美托洛尔无β受体激动作用,几乎没有膜稳定作用。β受体阻滞剂有负性变力和负性变时作用。美托洛尔的治疗减弱了儿茶酚胺的作用,使生理及心理负荷减轻,从而降低了心率、心排出量和血压。在伴有肾上腺分泌的肾上腺素增加的应激情况下,美托洛尔不会妨碍正常的生理性血管扩张。治疗剂量的美托洛尔,对支气管肌肉系统的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂。这使美托洛尔有可能与β2受体激动剂合用于治疗伴有支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病的患者。与非选择性的β受体阻滞剂相比,美托洛尔对胰岛素释放和糖类代谢的影响较小,因此也可用于糖尿病患者。美托洛尔对低血糖时心血管反应(如心动过速)的影响程度较轻,且血糖水平恢复至正常的速度也比非选择性的β受体阻滞剂快。急性心肌梗死时,美托洛尔静脉治疗能缓解胸痛、减少心房颤动和心房扑动的发生率。早期治疗(在症状出现后24小时之内)有助于限制心肌梗死的面积和进展。治疗开始得越早,得益越大。对阵发性室上性心动过速、心房颤动和心房扑动的患者,美托洛尔可降低心室率。

药理作用:美罗培南为人工合成的广谱碳青霉烯类抗生素,通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用,美罗培南容易穿透大多数革兰阳性和阴性细菌的细胞壁,而达到其作用靶点青霉素结合蛋白(PBPS)。除金属β-内酰胺酶以外,其对大多数β-内酰胺酶(包括由革兰阳性菌及革兰阴性菌所产生的青霉素酶和头孢菌素酶)的水解作用具有较强的稳定性。美罗培南不宜用于治疗对甲氧西林耐药的葡萄球菌感染,有时对其它碳青霉烯类的耐药菌株亦表现出交叉耐药性。体外试验显示,对一些绿脓杆菌的分离菌株,美罗培南与氨基糖苷类抗生素合用可产生协同作用。体外试验和临床感染应用中均表明美罗培南对以下大多数微生物有活性:1.革兰阳性需氧菌:肺炎链球菌(不包括青霉素耐药性菌株)、草绿色链球菌。2.革兰阴性需氧菌:大肠杆菌、流感嗜血杆菌(β-内酰胺酶阳性菌株及β-内酰胺酶阴性菌株)、肺炎克雷伯菌、绿脓假单胞菌、脑膜炎奈瑟菌。3.厌氧菌:脆弱拟杆菌、多形拟杆菌、消化链球菌。美罗培南对以下微生物表现出体外抗菌活性,但是其临床意义尚不清楚:1.革兰阳性需氧菌:金色葡萄球菌(β-内酰胺酶阳性菌株及β-内酰胺酶阴性菌株)、表皮葡萄球菌(β-内酰胺酶阳性菌株及β-内酰胺酶阴性菌株)。(注:葡萄球菌中凡对甲氧西林/苯唑西林有耐药性者亦应考虑其对美罗培南有耐药性)2.革兰阴性需氧菌:不动杆菌、嗜水气单胞菌、空肠弯曲菌、异型枸橼酸杆菌、弗氏枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、流感嗜血杆菌(对氨苄青霉素耐药菌株和β-内酰胺酶阴性菌株)、卡他莫拉菌(β-内酰胺酶阳性菌株及β-内酰胺酶阴性菌株)、摩氏摩根菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、沙门氏菌、粘质沙雷氏杆菌、志贺氏菌属等。3.厌氧菌:吉氏拟杆菌、卵形拟杆菌、单形拟杆菌、解脲拟杆菌、普通拟杆菌、难辨梭状芽孢杆菌、产气荚膜梭状芽孢杆菌、迟缓真杆菌、梭形杆菌、不解糖卟啉单细胞菌、痤疮丙酸杆菌等。毒理研究:遗传毒性:细菌回复致突变试验,中国仓鼠卵巢细胞HGPMT试验、人淋巴细胞基因培养试验、小鼠微核试验结果均未发现有潜在的致突变作用。生殖毒性:大鼠给予美罗培南,剂量达1000mg/kg每天,猕猴剂量达360mg/kg每天(以AUC比较,分别相当于人每8小时1克剂量时暴露量的1.8及3.7倍),未见有生殖毒性,也未发现对生育力和与胎儿的损害,但大鼠剂量≥250 mg/kg每天(以AUC比较,分别相当于人每8小时1克剂量时暴露量的0.4倍)时,胎仔体重出现轻微异常改变。




临床前药理试验是什么
通俗点说,就是动物试验 如果技术够或法规要求,可能会做细胞水平或分子水平的药理毒理

阿魏酸哌嗪分散片药理 毒理
药理作用:阿魏酸哌嗪分散片具有显著的药理效果,它能抗凝血并抑制血小板的聚集,同时促进微血管的扩张,增加冠状动脉的血流量,有效缓解血管的痉挛状态,对于心血管系统的维护具有积极作用。毒理评估:急性毒性实验结果显示,一级昆明种小鼠在口服一定剂量(LD50为3580.1±251.7毫克\/公斤体重)的情况下,该...

我国个人发明或研制的新中药需要哪些手续才能上市(进入临床使用)_百度...
个人要将处方转化成成药上市是不可能的。原因如下:个人不可能有满足成药生产的GPM车间。中药处方要变成成药步骤如下:处方(经验方要总结临床资料、经典方要有出处;以证明处方的安全有效)→药学研究(药材到成药的方法以及控制方法:工艺和标准)→药理毒理研究(药效、长毒、急毒、病理等)→报国家...

益诺胶囊药理和毒理研究
在治疗过程中,益母草总碱的宫腔收缩作用有助于改善血液循环,达到活血化瘀的目的,并在止血方面发挥重要作用。关于其毒理研究,已进行了严格的急性毒性试验。在小白鼠的实验中,以药效学剂量的1970倍的益母草总碱灌胃,结果显示最小致死剂量大于51.2克\/公斤,证明口服给药的安全性极高。腹腔注射的急性...

噻吗洛尔药理应用
噻吗洛尔的药理应用与毒理特性噻吗洛尔作为一种β肾上腺能受体拮抗剂,其药理作用主要体现在对心脏和血管系统的调控上。它能够降低静息心率,减少对体位变化的心率反应,抑制心动过速,并且对瓦尔萨瓦尔试验的结果产生影响。此外,它还能减少运动时的心率和血压波动,以及抵消β受体激动剂的正性变力、变时和...

毒理学新技术以及发展方向介绍
毒理学是一门研究化学物质对生物体的毒性反应、严重程度、发生频率和毒性作用机制的科学,也是对毒性作用进行定性和定量评价的科学。毒理学与药理学密切相关,目前已发展成为具有一定基础理论和实验手段的独立学科,并逐渐形成了一些新的毒理学分支。本文就新技术在分子毒理学中的应用及毒理学的一些发展趋势作一简述。 1...

天保康药理以及毒理作用
在体温调节方面,葛根煎剂和乙醇浸剂能够降低兔耳静脉注射热源后的体温,其中浸剂效果更为显著。对于心血管系统,葛根具有降压效果,其总黄酮和葛根素能扩张冠状动脉,增加冠脉血流量并降低血管阻力。此外,葛根素还能抑制凝血酶诱导的血小板中5-HT的释放。至于毒理效应,葛根相关提取物如酒浸膏、水溶性提取...

高分悬赏:药品咨询……急!!!
【药理毒理】 本品能使血管收缩,降低毛细血管通透性,也能增强血小板聚集性和粘附性,促进血小板释放凝血活性物质,缩短凝血时间,达到止血效果。 【药代动力学】 静注后1小时血药浓度达高峰,作用持续4~6小时,大部分以原形从肾排泄,小部分从胆汁、粪便排出。 【适应症】 用于防治各种手术前后的出血,也可用于血小板功能...

ATP片的成分配方是什么样的?ATP在体内的吸收途径是什么样的,与三大物...
【药理毒理】本品为一种辅酶。三磷酸腺苷二钠是核苷酸衍生物,参与体内脂肪、蛋白质、糖、核酸以及核苷酸的代谢。当体内吸收、分泌、肌肉收缩及进行生化合成反应等需要能量时,三磷酸腺苷即分解成二磷酸腺苷及磷酸基,同时释放出能量,三磷酸腺苷二钠能够穿透血-脑脊液屏障,能提高神经细胞膜性结构的稳定性...

氯化烟酰类杀虫剂作用方式和毒理学是怎样的?
阿维菌素就是这样一类化合物,它可以通过谷氨酸门控Cl-通道加强氯离子的传导性,从而刺激大量释放GABA,使中毒昆虫麻痹、瘫痪而死亡。阿维菌素对不同的生物体有不同的药理作用。如神经系统中不含GABA分布的象绦虫和吸虫,就不受阿维菌素的影响。对于亲和部位而言,研究表明,阿维菌素系列物在果蝇头部的神经...

北流市17849908480: 胰岛素注射液的药理毒理 -
余邓氨基: 本品为降血糖药.胰岛素的主要药效为降血糖,同时影响蛋白质和脂肪代谢,包括以下多方面的作用.1、抑制肝糖原分解及糖原异生作用,减少肝输出葡萄糖.2、促使肝摄取葡萄糖及肝糖原的合成.3、促使肌肉和脂肪组织摄取葡萄糖和氨基酸,促使蛋白质和脂肪的合成和贮存.4、促使肝生成极低密度脂蛋白并激活脂蛋白脂酶,促使极低密度脂蛋白的分解.5、抑制脂肪及肌肉中脂肪和蛋白质的分解,抑制酮体的生成并促进周围组织对酮体的利用.

北流市17849908480: 倍他乐克的药理毒理 -
余邓氨基: 美托洛尔(倍他乐克)是一种β1受体选择性的阻滞剂,这意味着美托洛尔影响心脏的β1受体所需的剂量低于其影响外周血管和支气管部位的β2受体所需剂量.但是,美托洛尔剂量增大时,其对β1受体的选择性会降低.美托洛尔无β受体激动作用...

北流市17849908480: 美能是什么药 -
余邓氨基: 通用名:复方甘草酸苷片 英文名:Compound Glycyrrhizin Tablets 汉语拼音:Fufang Gancaosuangan Pian 本品为复方制剂. [性状]本品为白色糖衣片. [药理毒理] (一)药理作用 1.抗炎症作用 (1)抗过敏作用 (2)对花生四烯酸代...

北流市17849908480: 复方甘草酸苷的药理毒理 -
余邓氨基: 1、抗炎症作用 (1)抗过敏作用 甘草酸苷具有抑制兔的局部过敏坏死反应(Arthus Phenomenon)及抑制施瓦茨曼现象(Shwartsman Phenomenon)等过敏作用.对皮质激素,有增强激素的抑制应激反应作用,拮抗激素的抗肉芽形成和胸腺...

北流市17849908480: 复方氢氧化铝的毒理试验和药理试验怎么做?
余邓氨基: 1、毒理试验:分为急性毒性试验和长期毒性试验.急性毒性试验可按照人的给药剂量的20倍、40 倍和80倍剂量,以灌胃方式给予小鼠药物.每日一次,连续7天.观察小鼠的死亡情况.长期毒性试验通常以大鼠为实验动物,剂量同小鼠,每日给药一次,连续半年.给药结束后,需采集大鼠所有脏器(约20余种),进行病理学检查.2、药理学试验:可复制胃溃疡模型,常用方法有给予大剂量对乙酰氨基酚、利血平、应激性胃溃疡等等.复制模型成功后,给予受试药物,剂量通常为人的5倍、10倍、20倍.最后通过胃的病理学检查,以及一些相关指标的检测来评价药物疗效.药理学试验具体方法可参照徐淑云所编的《药理实验方法学》

北流市17849908480: 盐酸尼卡地平注射液的药理毒理 -
余邓氨基: 1.药理作用机制:盐酸尼卡地平为钙拮抗剂,通过抑制钙离子内流而发挥血管扩张作用.盐酸尼卡地平对血管平滑肌的作用比对心肌的作用强30,000倍,其血管选择性明显高于其他钙拮抗剂.(1)降压作用①一般降压作用:在麻醉犬身上显示了剂...

北流市17849908480: 泽菲的药理毒理 -
余邓氨基: [u]药理作用[/u]作用机制:细胞代谢和作用机制:吉西他滨(dFdC)为嘧啶类抗代谢物,在细胞内经核苷激酶的作用被代谢为具有活性的二磷酸(dFdCDP)及三磷酸核苷(dFdCTP).dFdCDP和dFdCTP通过两种作用机制抑制DNA合成,从...

北流市17849908480: 硫酸氢氯吡格雷片的药理毒理作用是?
余邓氨基: 药效学特性氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂,选择性地抑制二磷酸腺苷(ADP)与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPIIb/IIIa复合物的活化,因此可抑制...

北流市17849908480: 硫酸核糖霉素的药理毒理是什么?
余邓氨基: 核糖霉素抑制葡萄球菌属硫酸核糖霉素是一种氨基糖苷类抗生素.抗菌谱与卡那霉素相似,但抗菌作用较弱.本品对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属等肠杆菌科细菌有较好抗菌活性,对部分葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌亦有较好作用,对结核分枝杆菌和链球菌属有微弱作用,对铜绿假单胞菌和厌氧菌无作用.细菌对本品和卡那霉素有交叉耐药性.本品主要与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌合成蛋白质.本品毒性较卡那霉素低.

本站内容来自于网友发表,不代表本站立场,仅表示其个人看法,不对其真实性、正确性、有效性作任何的担保
相关事宜请发邮件给我们
© 星空见康网