法罗培南钠片的药理毒理

法罗培南钠片的药代动力学~

正常健康成人空腹时单次口服本药150、300或600mg，约1～1.5小时后分别达到最高血浆浓度2.4、6.2或7.4μg/ml。本药半减期约为1小时，且与用药剂量无关。正常健康成人餐后单次口服本药300mg，发现达到最大血浆浓度时间较空腹用药时延迟约1小时，最大血浆浓度、半减期及血浆浓度一时间曲线下面积(AUC)几乎均未出现差异。本品能进入患者咳痰、拔牙创伤漫出液、皮肤组织、扁桃体组织、上颌窦黏膜组织、女性生殖组织、眼睑皮下组织和前列腺组织等中。本药亦可轻度分布进入母乳乳汁。本品以原形吸收，部分以原形自尿排泄，其余经肾中的脱氢肽酶—1(DHP-1)代谢后从尿消除。人血浆及尿中没有发现具有抗菌活性的法罗培南钠代谢物。本品主要经肾排泄，正常健康成人空腹口服本品150、300或600mg后的尿中排泄率(0～24小时)在3.1～6.8％问；最高尿中浓度达到时间为0～2小时，最高尿中浓度值分别是21.7，57.6或151.5μg/ml，但12小时后几乎已经不能再被检出。老年患者服用本品半减期会延长。肝功能不全者的半减期与正常患者无明显区别。肾功能不全者，血浆浓度有所上升且半减期有所延长。

1、对青霉素类、头孢菌素类或碳青霉烯类药物曾有过敏史的患者慎用本品；2、本人或亲属为易于发生支气管哮喘、发疹、荨麻疹等变态反应症状体质患者慎用本品。3、经口摄取不良的患者或正接受非口服营养疗法患者、全身状态不良患者（有时会出现维生素K缺乏症，故需予于充分观察）慎用本品。4、服用本品可能发生休克，所以应予于充分诊察。5、本药不良反应发生率最高的是腹泻和稀便。出现腹泻和稀便时应立即采取中止用药等适当处置措施。尤其是对老年患者，因腹泻和稀便可能导致全身状态恶化，故应事先指示患者如一旦出现这种症状须立即就诊，同时中止用药并采取适当处置措施。 （参见[老年用药]）6、服用本品可能存在的严重不良反应：（1）休克（0.1％不到）、过敏性样症状（发生率不明）：因有时可能发生休克和过敏性样症状，故须充分观察。一旦出现不快感、口内异常感觉、喘鸣、呼吸困难、晕眩、便意、耳鸣、发汗、全身潮红、血管浮肿、血压低下等症状，即应中止用药井采取适当处置措施。（2）急性肾功能不全（发生率不明），有时可能发生急性肾功能不全等严重肾功能损害。一旦确认这种异常，即应中止用药并采取适当处置措施。（3）伴有假性伪膜性肠炎等便血之严重结肠炎（发生率不明）；因有时可能发生伴有假性伪膜性肠炎等便血之严重结肠炎，故需充分观察，一旦出现腹痛、频繁腹泻时即应（立即）中止用药，并采取适当处置措施。（4）皮肤粘膜眼综合症（Stevens-—Johnson综合症）、中毒性表皮坏死症（Lyell综合症）（发生率不明）：因有时可能发生皮肤粘（结）膜眼综合症（Stevens-Johnson综合症）和中毒性表皮坏死症（Lyell综合症）故需充分观察，一旦出现这类症状即应中止用药，并采取适当处置措施。（5）间质性肺炎（发生率不明）：因有时可能发生伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X光透视检查异常等症状之间质性肺炎，所以一旦出现这些症状即应中止用药并采取给予肾上腺皮质激素类药物治疗等适当处置措施。（6）肝功能不全。黄疸（0.1％不到）：因有时可能发生AST（GOT）、ALT（GPT）、ALP等升高及出现黄疸，故应通过定期检查等予以充分观察。一旦确认发生异常，即应中止用药并采取适当处置措施。（7）粒细胞缺乏症（发生率不明）：因有时可能发生粒细胞缺乏症，故需充分观察，一旦出现确认发生异常，即应中止用药并采取适当处置措施。（8）横纹肌溶解症。（发生率不明）；有时可能发生以肌肉疼痛、肌无力感、CK（CPK）上升、血中和尿中肌红蛋白上升等为特征的横纹肌溶解症且还有可能伴之发生急性肾功能不全等严重肾功能损害。一旦出现这些症状即应中止用药并采取适当处置措施。

药理作用本品为具青霉烯基本骨架的青霉烯类口服抗生素。它经由阻止细菌细胞壁合成而显现抗菌、杀菌作用。对各种青霉素结合蛋白(PBP)具有高亲和性，特别是对细菌增殖所必需的高分子PBP呈现高亲和性。体外试验表明法罗培南钠对雷氧性革兰阳性菌、需氧性革兰阴性菌及厌氧菌具广泛抗菌谱；尤其是对需氧性革兰阳性菌中的葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、肠球菌，需氧性革兰阴性苗中的构橼酸杆菌、肠杆菌、百日咳噬血杆菌及厌氧菌中的消化链球菌，拟杆菌等显示较强杀菌效力。并显示对各种细菌产生β内酰胺酶稳定，对β-内酰胺酶产生菌具有较强抗菌活性。毒理研究重复给药毒性大鼠和犬连续26周经口给予100、450和2000mg/mg，结果大鼠450mg/kg以上给药组出现β-球蛋白水平降低，2000mg/kg给药组出现一过性摄食量减少，Y-GTP值降低等.但即使2000mg/kg组也未见大鼠死亡。在犬450mg/kg以上给药组中发生红血球系水平降低.法罗培南钠对大鼠和犬的无毒性剂量均为100mg/kg。遗传毒性Ames试验、培养细胞基因突变试验和染色体异常试验、小鼠微核试验结果均未发现法罗培南钠具有致突变性。生殖毒性大鼠在器官形成期经口给药320、800和2000mg/kg，在妊娠前和妊娠初期及围产期、哺乳期经口给药80、360和1620mg/kg，结果除了见大鼠摄食量发生轻度变化外，总体状态和体重均无变化。试验显示法罗培南钠对母鼠生殖功能、胎鼠和新生鼠没有影响，且未发现药物存在致畸性。家兔在器官形成期经由静脉给药50、100和200mg/kg，结果100mg/kg以上给药组出现软便、腹泻和流产；200mg/kg给药组发生母兔死亡、胎兔死亡数量增加和胎兔轻度发育迟缓，但试验未见法罗培南钠存在致畸性。致癌性法罗培南钠上市多年，未见致癌的报道。法罗培南钠对人类的致癌性尚不清楚。

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宁蒗彝族自治县17284324644： 求法罗培南钠片药品说明书 ？
冀薇帅孚： 【批准文号】 国药准字H20080648【通用名称】 法罗培南钠片【英文名称】 Faropenem Sodium Tablets【生产企业】 浙江京新药业股份有限公司【功效主治】 由葡萄球...

宁蒗彝族自治县17284324644： 法罗培南钠片是不是属于青霉素一类的药物? - ？
冀薇帅孚： 是的.法罗培南和青霉素是β-内酰胺类抗生素.它和青霉素一样可以通过抑制细菌细胞壁的合成使细菌裂解死亡.但是法罗培南和其他β-内酰胺类抗生素相比,抗菌谱要广得多,抗菌活性也要强得多.法罗培南对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都用非常强的杀菌作用,而且对β-内酰胺酶的稳定性相当好(但可被金属β-内酰胺酶水解破坏,NDM-1超级细菌就是这种耐药机理).在我国,法罗培南属于三线抗菌药物,一般用于治疗耐药细菌或多种细菌混合感染,或者在其他抗菌药物无效或不能使用时才会被使用.

宁蒗彝族自治县17284324644： 求法罗培南钠片说明书? ？
冀薇帅孚： 性状: 本品为白色薄膜衣片,去除薄膜衣呈白色至淡黄色.汉语拼音: FaLuoPeiNanNaPian通用名称: 法罗培南钠片商品名称: 君迪 法罗培南钠片规格——中西药品: ...

宁蒗彝族自治县17284324644： 法罗培南钠片副作用?医生你好,我奶奶眼睛不好,好像是白内障,做完 ？
冀薇帅孚： 你好,法罗培南钠片老年患者应从每次150mg剂量开始用药,并且在充分观察患者状态下慎重用药.由于老年患者发生腹泻、稀便可能会出现机体状态恶化,因此一旦出现此类症状应了解原因,充分观察,应立即停止用药,并采取措施.

宁蒗彝族自治县17284324644： 亚胺培南西司他丁钠与法罗培南钠比较二者有什么不同,区别比较,谢谢 ？
冀薇帅孚： 亚胺培南钠和法罗培南同属碳青霉烯类抗生素,都为超广谱抗生素,西司他丁钠为一肾肽酶抑制剂,与亚胺培南制备成复合制剂,可抑制亚胺培南的代谢排泄,从而延长亚胺培南的作用时程---亚胺培南西司他丁是现在知晓的抗菌作用最强的抗生素.具有强大的抑制细菌细胞壁合成的能力.可杀灭绝大部分革兰氏阳性和革兰氏阴性的需氧和厌氧病原菌.但不推荐使用于脑膜炎,并有诱发癫痫的报道.现有剂型为注射用粉针剂.而法罗培南钠一般为常释口服片剂麻烦采纳,谢谢!

宁蒗彝族自治县17284324644： 6542的药理 - ？
冀薇帅孚： 【药理毒理】具有外周抗M胆碱受体作用,能解除乙酰胆碱所致平滑肌痉挛,也能解除微血管痉挛,改善微循环.对胃肠道平滑肌有松弛作用,并抑制其蠕动,作用较阿托品稍弱,其抑制消化道腺体分泌作用为阿托品1/10.抑制唾液腺分泌及扩瞳作用较弱,为阿托品的1/20~1/10.因不易通过血-脑脊液屏障,故中枢作用亦弱于阿托品. 【药代动力学】大鼠静脉注射后15min,肾中浓度最高,30min胰中浓度高,肾、心、肺、脾、肝次之,脑、血浆中浓度低.静脉注射后1~2min起效,很快自肾排出,T1/2约40min.长期应用无蓄积作用.