环肽药物——细胞渗透性设计
细胞穿透的科学新纪元：环肽药物的细胞渗透性设计
在医药领域，面对细胞内难以触及的80%疾病蛋白，环肽药物技术正崭露头角。它突破了传统药物的局限，特别是针对细胞内PPI蛋白的挑战。罗米地辛（作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂）和伏环孢素（钙调神经磷酸酶抑制剂）作为首批获批的环肽药物，证明了这一技术的潜力。
设计策略：从天然到理性
环肽的结构稳定性、高特异性和适中的尺寸使其成为理想工具。它们能够覆盖大表面积，种类繁多，甚至可达到十亿级的多样性，同时保持小分子药物的特性。更重要的是，它们可以精确地靶向细胞内的目标蛋白，包括PPIs。
尽管高通量合成技术为环肽药物开发提供了无限可能，但大多数上市产品仍基于天然产物的改造。在缺乏理性设计时，通过噬菌体展示等技术生成的大规模环肽库是寻找高效配体的关键。理论上，这些方法有望找到针对任何蛋白靶点的完美环肽。
膜穿越策略：小分子的隐形通道
环肽进入细胞并非易事，主要受分子尺寸、氢键电势、亲水性和电荷影响。通过被动扩散（如N-甲基化、氢键形成）或利用内吞机制（如CPPs，如Tat和penetratin），环肽得以突破细胞膜的障碍。
创新设计：环肽的“变形”艺术
环肽分子“变色龙”效应体现在其构象的灵活性上，通过形成氢键增强膜通透性。例如，Danamide A的位阻闭塞显著提升了渗透性。CPPs的整合和结构优化如环化、Click反应等，确保了环肽高效进入细胞内部。
未来前沿：科技与智能的融合
展望未来，结合高通量合成技术与人工智能，环肽药物的设计将更加精准，为治疗和探针研究带来更多突破。环肽的细胞穿透能力将得到优化，进一步拓展其在药物开发中的应用。
参考文献：
- Dougherty, J., et al. Chemical Reviews, 2019.
- Buckton LK, Rahimi MN, McAlpine SR. Chemical European Journal, 2021.
- Wang CK, Swedberg JE, et al. Journal of Physical Chemistry B, 2018.
小分子“活性肽”,开辟了保养美容的新纪元
德国专家鲍威尔·克鲁德博士说:“找到了一种新的抗衰老药物———肽,能使人变得年轻、健康,肽使化妆品世界发生巨大变化。”科学家发现人体所有细胞都能合成肽,几乎所有细胞也都受多肽的调节,肽可以调节细胞的生长、代谢、分泌。涉及到神经、生殖、激素和皮肤等各个领域。肽能解决一切皮肤难题。 活性肽对皮肤的渗透力...
什么是肽液?
肽，是一种影响生物体内多种细胞功能的活性物质，是由“生命的基石”氨基酸的氨基与羧基脱水缩合而成。肽液由小分子活性肽构成，与抗菌、抗病毒、抗氧化、酵素抑制、调节免疫有非常紧密的关系，在医药领域已得到深入应用。 相比精华护肤第一代和第二代的原液，肽液分子体积浓缩2000倍，渗透力增强6000倍，...
创造奇迹的神药——口服司美格鲁肽递送技术
癸酸钠（C10）作为MCFA类PE，其渗透增强作用在体内外实验中展现非凡性能，显著提升了药物吸收。GIPET™公司通过C10作为渗透促进剂，开发出口服肽药物，并已成功应用于阿仑膦酸盐和去氨加压素等药物，显著提升了它们的生物利用度。Eligen™ PEs通过非共价键稳定肽结构，优化了胰岛素、Semaglutide等...
多肽类药简介
4 作用机制 此类抗生素首先影响敏感细菌的外膜。药物的环形多肽部分的氨基与细菌外膜脂多糖的 2价阳离子结合点产生静电相互作用,使外膜的完整性破坏,药物的脂肪酸部分得以穿透外膜，进而使胞浆膜的渗透性增加，导致胞浆内的磷酸、核苷等小分子外逸，引起细胞功能障碍直致死亡。由于革兰氏阳性菌外面有...
胶原蛋白肽是一种什么物质,可以经常吃吗?
除此之外，还能修复细胞：皱纹及细小皱纹的产生与胶原蛋白的自然流失有关，补充胶原蛋白肽后可直接渗透到皮肤真皮层，重整肌肤纤维组织机构，促进细胞新陈代谢。它能有效地保护被紫外照射后的肌肤成纤维细胞，降低胶原蛋白降解，并能有效地抑制酪氨酸酶的活性，阻断黑色素形成，减少肌肤中黑素的形成。同时可...
十肽和寡肽哪个更好
寡肽较好。十肽是由十个氨基酸残基组成的肽，在生物体内可以具有多种生理功能，包括调节细胞生长和分化、促进免疫反应等。寡肽则是由少数几个氨基酸残基组成的肽，具有更高的细胞渗透性和更低的免疫原性，寡肽也可以更容易地合成和纯化，并且通常具有更高的化学稳定性和热稳定性。
多肽的功效与作用
肽是α－氨基酸以肽键连接在一起而形成的化合物，是蛋白质水解的中间产物。由两个氨基酸分子脱水缩合而成的化合物叫做二肽，同理还有三肽、四肽、五肽等。由三个或三个以上氨基酸分子组成的肽叫多肽。1. 多肽对于放射线、放射线药物或由于抗肿瘤所引起的白细胞减少等症状，能够起到强有力的保护作用...
多肽粉起什么作用?
作用机理：1 ．作为基础功能蛋白，能补充人体蛋白，提高细胞中各种免疫因子的活性和含量，促进各种抗体形成，使人体免疫力处于最佳状态，抗病防病，提高体质。2 ．维持血浆胶体渗透压，以保持身体内血液分布平衡和体液交换的正常进行。血浆白蛋白是在血浆中含量最多的蛋白质，血浆中总蛋白质的增减变化，实际...
多肽的作用?
多肽可以起到抗氧化、美白、消炎和更新肌肤的作用，含有多肽成分的护肤品可以给肌肤补充大量的胶原蛋白，多肽对肌肤的渗透力非常强，可以激活表皮细胞，具有多种护肤美容的效果。多肽以及氨基酸是天然保湿因子的重要组成部分，可以促进肌肤的中的胶原蛋白活性增强，给肌肤的角质层注入充足的水分，保持纤维结构...
蛋白肽的作用是什么?
蛋白肽作用：1、保湿：胶原肽含亲水性的天然保湿因子，进入体内后直接形成胶原，并且让皮肤时刻保持湿润、水嫩的状态。2、营养：胶原肽对皮肤的渗透性强，可透过角质层与皮肤上皮细胞结合，参与和改善皮肤细胞的代谢，使皮肤中的胶原活性加强。它能保持角质层水分及纤维结构的完整性，改善皮肤细胞生存环境和...
氐选帅克：得了静脉曲张就建议使用中药散剂苗药活脉散来治疗,纯中药的,对身体没有什么副作用.苗药活脉散(龙氏民族医诊所研制)治疗静脉曲张,利用药物分子的渗透性,使药物分子通皮肤等直达病灶,要求药物具有分子小,能直达病灶,高活性等,是最安全的治疗方式.外敷药物的特点就是它的靶向吸收器官组织就是静脉血管,和普通的扩张血管药物或活血化瘀的药物不一样,对因静脉曲张引起的青筋突起具有良好的平复作用.
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