苯二氮平类药物的作用机理

作者&投稿:原雷 (若有异议请与网页底部的电邮联系)
苯二氮桌类药物作用机理~

放射配体结合试验证明,脑内有地西泮的高亲和力的特异结合位点苯二氮卓受体。其分布以皮质为最密,其次为边缘系统和中脑,再次为脑干和脊髓。这种分布状况与中枢抑制性递质γ-氨基丁酸(GABA)的GABAA受体的分布基本一致。

电生理实验证明,苯二氮卓类能增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应;还有增强GABA与GABAA受体相结合的作用。GABAA受体是氯离子通道的门控受体,由两个α和两个β亚单位(α2β2)构成Cl-通道。β亚单位上有GABA受点,当GABA与之结合时,Cl-通道开放,Cl-内流,使神经细胞超极化,产生抑制效应。在α亚单位上则有苯二氮卓受体,苯二氮卓与之结合时,并不能使Cl-通道开放,但它通过促进GABA与GABAA受体的结合而使Cl-通道开放的频率增加(不是使Cl-通道开放时间延长或使Cl-流增大),更多的Cl-内流。这就是目前关于GABAA受体苯二氮受体-Cl-通道大分子复合体的概念。现在苯二氮卓受体/GABAA受体的基因密码已被克隆,并在爪蟾卵上得到表达。

  代表药物


  氯氮卓

  【别名】 甲氨二氮卓;立布龙;利眠宁 ,氯氮卓 【外文名】Chlordiazepoxide 【适应症】 具有镇静、抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥作用。 1.常用于治疗焦虑性和强迫性神经官能症、忆病、神经衰弱病人的失眠及情绪烦躁、高血压头痛等。 2.可用于酒精中毒及痉挛(如伤风和各种脑膜炎所致的抽搐发作)。 3.与抗癫痫药合用,可抑制癫痫大发作,对小发作也有效。 【用量用法】 1.口服:成人每次5~10mg,每日3次。严重病例可给20mg,每日3次。如症状改善,应立即减为5~10mg。年老体衰者应减量。儿童镇静用,5岁以上每次5mg,每日1~3次。失眠者睡前服10~20mg,严重者可同时服用小剂量其他催眠药。 2.肌注或静注:成人每次25~50mg,必要时2小时再重复1次,适用于神志昏迷的抽搐病人。儿童抗惊厥每日每千克体重3~5mg,分4次给予。 【注意事项】 1.本品有嗜睡、便秘等不良反应,大剂量时可发生共济失调(走路不稳)、皮疹、乏力、头痛、粒细胞减少及尿闭等症状,偶见中毒性肝炎及粒细胞减少症,肝肾功能减退者宜慎用。 2.本品以小剂量多次服用为佳,长期大量服用可产生耐受性和成瘾,男性病人可导致阳萎。久服骤停可引起惊厥。 3.本品能加强吩噻嗪类安定剂(如氯丙嗪)和单胺氧化酶抑制剂(如优降宁)的作用与吩噻嗪类、巴比妥类、酒精等合用时,有加强中枢抑制的危险。 4.老年人用药后易引起精神失常,甚至昏厥,故应慎用。 5.哺乳期妇女及孕妇应忌用,尤其是妊娠开始3个月及分娩前3个月。 【规格】 1.片剂:每片5mg,10mg。 2.注射用氯氮卓:每支50mg;100mg。


  地西泮

  药物名称: 地西泮
  药物别名: 安定,苯甲二氮,VALIUM,Diapam,Stesolid,
  英文名称: Diazepam
  说 明: 片剂:每片2.5mg;4mg。注射液:每支10mg(2ml)。膜剂。

  功用作用: 临床应用于治疗:①焦虑症及各种神经官能症。②失眠:尤对焦虑性失眠疗效极佳。③癫痫:可与其它抗癫痫药合用,治疗癫痫大发作或小发作,控制癫痫持续状态时应静脉注射。④各种原因引起的惊厥:如子痫、破伤风、小儿高烧惊厥等。⑤脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强直或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛。


  用法用量: 口服:①抗焦虑:每次2.5~5mg,每日3次。严重状态时可增至每日15~30mg,分次服。②催眠:每次5~10mg,睡前服用。③抗癫痫:见本章第6节。④抗惊厥:成人每次2.5~10mg,每日2~4次。6个月以上儿童,每次0.1mg/kg,每日3次。肌内或缓慢静脉注射:每次10~20mg,必要时,4小时再重复1次。


  注意事项: (1)本品有嗜睡、轻微头痛、乏力、运动失调,与剂量有关。老年患者更易出现以上反应。偶见低血压、呼吸抑制、视力模糊、皮疹、尿潴留、忧郁、精神紊乱、白细胞减少。高剂量时少数人出现兴奋不安。

  (2)长期应用可致耐受与依赖性,突然停药有戒断症状出现。宜从小剂量用起。

  (3)青光眼、重症肌无力等患者慎用。新生儿、哺乳期妇女、孕妇(尤其妊娠开始3个月及分娩前3个月)忌用,粒细胞减少、肝肾功能不良者慎用。老年人剂量减半。


  氯巴詹

  氯巴詹 苯并二氮卓类化合物,抗焦 上市 Hoechst 虑药(1975),局灶性与全身性癫痫,易产生耐药性。

此类药物作用于体内抑制性神经递质:γ-氨基丁酸(GABA)的一种受体GABAA受体复合物(复合物包含GABA受体,苯二氮平类药物受体和一个与GABA受体偶联的氯离子通道),而药物与受体的这种作用诱导GABA受体偶联的氯离子通道加强开放,这样会增加氯离子流入胞内的数量,产生超极化而抑制突触后电位,减少中枢某些重要神经元放电,引起中枢抑制。由苯二氮平类药物的作用机理可知,这类药物的效应是和脑内GABA水平密切相关的,如果脑内GABA水平较高,则此类药物的效应会更加明显。




什么药吃了想睡觉
以下是对相关内容的详细解释:一、镇静剂 镇静剂是一种能够减缓神经系统活动的药物,常用于治疗焦虑、失眠等问题。服用后,患者可能会感到放松,甚至昏昏欲睡。常见的镇静剂包括苯二氮平类药物,如阿普唑仑和地西泮等。二、抗焦虑药物 部分抗焦虑药物在作用时也会产生嗜睡的效果。这类药物主要通过调节大脑...

抗精神病药常用药物
例如,氯丙嗪是吩噻嗪类药物,有较强镇静作用和中等锥体外系副作用;三氟拉嗪镇静作用较弱,对淡漠退缩效果好,但可能引发较多锥体外系副作用;硫杂蒽类药物如泰尔登,其镇静作用显著,锥体外系副作用较小;丁酰苯类的氟哌啶醇镇静作用弱,但易导致锥体外系反应;二苯氧氮平类的氯氮平和舒必利则较...

属于短效bzds类的是
2. 加巴喷丁:抗癫痫药物加巴喷丁可用于对其他药物治疗无效、对苯二氮卓受体激动剂禁忌的患者,对酒精依赖患者戒断后的焦虑性失眠有效,也可用于治疗慢性疼痛性失眠。3. 喹硫平:第二代抗精神病药,可以拮抗组胺、多巴胺D2和5-HT2受体,小剂量主要发挥抗组胺作用;该药通常不用于没有明显精神疾病...

哪些药物可能产生梦游?
苯二氮平类药物BZD与梦游 目前为止,Z药物中的zolpidem是苯二氮平作用的药物中被认为与梦游有相关性的药物,目前关于zolpidem的研究发现,zolpidem造成梦游现象的盛行率约在0.5%至1.1%,在某些特殊情形下,盛行率又更高,例如在小孩子的情形约占2.2%,甚至在精神疾患患者,高达5.1%,也就是每20个精神疾患患者使用zolpidem...

乐眠日记(19):治疗失眠的药物有哪些?
治疗失眠的药物种类非常多,可以粗略的分为两大类,即:镇静催眠药、有镇静作用的其他类药物。一、镇静催眠药 镇静催眠药,也就是俗称的“安眠药”,主要有两类,即:苯二氮䓬类镇静催眠药、非苯二氮䓬类镇静催眠药。1、苯二氮䓬类镇静催眠药,又称为“安定”类镇静催眠药,...

乐眠日记(39):助眠药物的选择顺序
代表药物有:米氮平、曲唑酮、氟伏沙明、多塞平等;五、非苯二氮䓬类\/苯二氮䓬类镇静催眠药+有镇静催眠作用的抗抑郁药 对于前四类药物单独治疗效果不好的失眠者,推荐联合两种药物治疗。如:非苯二氮䓬类药物+有镇静催眠作用的抗抑郁药;或者苯二氮䓬类镇静催眠药+有...

经常失眠,可能是身体缺乏2种营养,吃什么食物可以改善失眠?
目前常见的安眠药物,主要为苯二氮平药物,褪黑素受体药物,以及一些其他类型的助眠药物。苯二氮平药物属于镇静剂一类的药物,通过强行让神经系统镇静,减少其亢奋度,达到快速入睡的目的,这种药物的优点就是入睡快,睡眠质量高。而褪黑素类药物,是通过作用于褪黑素受体,继而让人的清醒度降低,陷入...

安眠药对大脑也什么危害
其中常见的苯二氮平类药物有阿普唑仑、安定等,可以抑制兴奋,帮助人们睡眠。但是这类药物长期使用可能造成药物上瘾。巴比妥类药物中一部分也可做安眠药,不过大多数用于医疗麻醉。一些最新式的安眠药,如鲁尼斯塔、安必恩也是常用药。如同大多数药品,安眠药也具有副作用。这些副作用包括:◆引起身体疼痛:手...

可以导致胃食管反流病的药物是什么?
地尔硫能降低贲门失弛症患者的LES压力,对健康成年人和胡桃钳食管患者则无影响。而硝苯地平除对贲门失弛症有作用外,还对正常人和胡桃钳食管患者降低LES压力。(4)其他药物:其他作用于LES和易致胃食管反流的药物有许多研究。Singh(1992)报告了苯二氮卓类药物的药理作用,认为阿普唑仑(alprazolam)...

如何获取抗焦虑药赞安诺(Xanax)的处方 3种方法来获取抗焦虑药赞安诺(Xa...
方法3:药物治疗1、填写处方笺,如果你的医生同意给你开处方的话。2、停止使用麻醉药并且停止饮酒。3、按照医生的处方剂量进行服用。4、如果你出现自杀心理,口感舌燥,头晕,注意力不集中,皮肤红肿或者其他赞安诺常见的副作用的话,请立即联系你的医生。赞安诺(Xanax)是一种苯二氮平类药物,主要用来...

鄯善县15893344033: 苯二氮䓬类药物的作用机制是什么?
度制青可: 目前认为与特定的神经细 胞膜受体相互作用后,可以强化并促进脑内主要抑制性神经递 质7-氨基丁酸(GABA)的神经传递功能.通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体.提高GABA在中枢神经系统的抑 制作用,增强脑干网状结构受体刺激后的皮层抑制和阻断边缘 系统的觉醒反应,从而达到镇静、催眠作用.此类药物主要延长 非快动眼睡眠的第2期,而缩短慢波睡眠期.

鄯善县15893344033: 苯二氮革类药物的作用机理是什么?
度制青可: 苯二氮萆类药物通过增强7-氨基丁酸与其受体结合而产生作 用.7-氨基丁酸激活氯离子通道,使氯离子进入神经元.氯离子流 入神经元导致超极化,从而抑制神经元.

鄯善县15893344033: 苯二氮卓类的药理作用 -
度制青可: 苯二氮卓类(包括西泮类和唑仑类)镇静催眠药.具有抗焦虑作用,镇静催眠作用,加大剂量也不产生麻醉,但长期应用引起依赖性.抗惊厥、癫痫作用,是治疗癫痫持续状态的首选药.中枢性肌肉松弛作用.增加其它中枢抑制药的作用.药动...

鄯善县15893344033: 苯二氮卓类的作用机制是什么?
度制青可: GABAA受体在细胞膜上的模式图哺乳动物和人的中枢神经系统中存在对苯二氮卓具有高亲和力、立体特异性和可饱和性的结合位点.而且大多数苯二氮卓类药物与苯二氮...

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