磺胺药的历史沿革
1932年,多马克发现一种红色的染料,他将它注射进被感染的小鼠体内,能杀死链球菌。尽管多马克直到1935年才发表了他的发现,巴黎巴斯德研究所的科学家们还是听说了他的发现。他们进行了同样的实验,发现这种染料不但对小鼠有效,对人也同样有效,尽管它把人的皮肤染成了鲜红色。科学家们后来发现了这种药物可以裂解为两部分,幸运的是活性部分---磺胺是无色的。
磺胺类药物为人工合成的抗菌药,用于临床已近50年,它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点。特别是1969年抗菌增效剂——甲氧苄氨嘧啶(TMP)发现以后,与磺胺类联合应用可使其抗菌作用增强、治疗范围扩大,因此,虽然有大量抗生素问世,但磺胺类药仍是重要的化学治疗药物。
根据临床使用情况,可分为三类:①肠道易吸收的磺胺药。主要用于全身感染,如败血症、尿路感染、伤寒、骨髓炎等。根据药物作用时间的长短分为短效、中效和长效类。短效类在肠道吸收快,排泄快,半衰期为5~6小时,每日需服4次,如磺胺二甲嘧啶(SM2)、磺胺异恶唑(SIZ);中效类的半衰期为10~24小时,每日服药2次,如磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲恶唑(SMZ);长效类的半衰期为24小时以上,如磺胺甲氧嘧啶(SMD)、磺胺二甲氧嘧啶 (SDM)等。②肠道难吸收的磺胺药。能在肠道保持较高的药物浓度。主要用于肠道感染如菌痢、肠炎等,如酞磺胺噻唑(PST)。③外用磺胺药。主要用于灼伤感染、化脓性创面感染、眼科疾病等,如磺胺醋酰(SA)、磺胺嘧啶银盐(SD-Ag)、甲磺灭脓(SML)。
是多马克发明的,他出生于德国勃兰登省拉哥镇(现属于波兰),他因发明了磺胺类药物获得了诺贝尔生理学和医学奖。
多马克在第一次世界大战后,出任了伍柏塔尔染料公司实验病理学和细菌学实验室主任。他与同事以蓬勃发展的德国化学工业为后盾,把染料合成和新医药的研究结合起来。
他们先后合成了1000多种偶氮化合物,最终发现了一种早在1908年就已由人工合成的橘红色化合物。这种化合物能快速而紧密地与羊毛蛋白质结合,因而被用来给纺织品着色,商品名为“百浪多息”。它能够快速而有效的杀死链球菌,且生物毒性很小。需要提起的是,这种化合物第一次人体实验是用于拯救多马克因链球菌感染而奄奄一息的女儿,实验结果是成功的,由此磺胺类药的生产推广和研究发展一发而不可收。
磺胺(即通式中R′、R″皆为H)早在 1908年就作为偶氮染料(见染料)的中间体合成出来。1932年,德国科学家K.米奇合成了红色偶氮化合物百浪多息;1932~1935年,G.多马克发现它对实验动物的某些细菌性感染有良好的治疗作用。这一划时代的发现于1935年发表以后,轰动了全世界的医药界。不久,法国科学家的研究阐明了百浪多息的抑菌作用,乃是由于它在动物体内经过代谢而生成的磺胺所致。为了扩大磺胺抗菌谱和增强其抗菌活性,欧美各国的科学家对其结构进行了多方面的改造,合成了数以千计的磺胺化合物(据1945年统计,达5000多种),从中筛选出30多种疗效好而毒性较低的磺胺药,例如:百浪多息、磺胺吡啶(SP)、磺胺嘧啶(SD)、酞酰磺胺噻唑(PST)、磺胺噻唑 (ST)、磺胺脒(SG)、磺胺异?唑(SIZ)、磺胺二甲嘧啶(SM2)。
青霉素和其他抗生素相继出现后,由于他们具有更高的抗菌作用,磺胺药的应用受到影响,但磺胺药具有性质稳定、易于组织生产、价格低廉、服用方便等优点,在抗菌药物中始终占有重要的地位。
1956年第一个每日只服一次的长效磺胺──磺胺甲氧嗪(3-磺胺-6-甲氧哒嗪)的出现,使磺胺药的应用有了新的发展。以后,又出现一些每日服二次的中效磺胺,如磺胺甲基异?唑,即新诺明(SMZ),并阐明了磺胺嘧啶的中效性质。此外,还发现两个超长效品种:2-磺胺-3-甲氧吡嗪(可每2~3天服用一次),2-磺胺-5,6-二甲氧嘧啶(每周服一次,故称周效磺胺)。60年代,发现了抗菌增效剂甲氧苄氨嘧啶(TMP),可增强磺胺药的抑菌作用达数倍至数十倍,并扩大抗菌范围,使磺胺药的医疗地位又得到了加强。现在临床上应用最广的有磺胺嘧啶、双嘧啶(SD+TMP)、磺胺甲基异?唑和复方新诺明(SMZ+TMP)以及磺胺二甲嘧啶等产品。
此外,磺胺药临床应用中,发现有些品种具抑制碳酸酐酶的作用,有的则有降血糖的副作用。经过系统的化合物合成与筛选,终于发展以双氢克尿噻为代表的磺胺类利尿药和以甲苯磺丁脲为代表的磺胺类口服降血糖药。
磺胺药历史沿革
磺胺药的历史可以追溯到1908年,当时作为偶氮染料合成过程中的一种副产品被发现。1932年,德国科学家K.米奇合成出红色偶氮化合物百浪多息,随后的研究发现它对实验动物的细菌性感染具有显著疗效。这一发现震惊了全球医药界,并促使科学家们对其结构进行改造,产生了数千种磺胺化合物,如百浪多息、磺胺吡啶、...
磺胺药的历史沿革
1956年第一个每日只服一次的长效磺胺──磺胺甲氧嗪(3-磺胺-6-甲氧哒嗪)
磺胺是什么药物?
磺胺药结构与对氨基苯甲酸相似,当前者浓度在体内远大于后者时,可在二氢叶酸合成中取代对氨基苯甲酸,阻断二氢叶酸的合成。这导致微生物的叶酸合成受阻,生命不能延续。4历史沿革 磺胺(即通式中R′、R″皆为H)早在 1908年就作为偶氮染料(见染料)的中间体合成出来。1932年,德国科学家K.米奇合成了...
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利民化工有限责任公司,其历史可以追溯至1990年,当时的公司是一个负债累累、几乎倒闭的玻璃厂,员工数量不足百人。然而,这段艰难时期并未阻挡住公司变革的决心。2004年3月,经过国有集体企业到民营企业的改制,利民化工有限责任公司诞生,其创始人李明董事长凭借独到的眼光和创新精神,带领公司跨行业转型,...
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青白江区13857601486: 坦克世界与逆战哪个配置要求高?坦克世界与逆战哪个配置要求高 ?
实衬合尔: 当然是坦克世界,坦克世界对硬件的要求比大部分网游的要求都高,坦克世界估计你要开最低.
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