依法韦仑药物形态(Mode of action)

作者&投稿:寇差 (若有异议请与网页底部的电邮联系)
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依法韦仑,作为一类抗逆转病毒药物,其作用机制(mode of action)主要体现在它属于非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)。这类药物的目的是抑制逆转录酶(reverse transcriptase enzyme)的功能,这是病毒繁殖过程中的关键步骤。与基于核苷的RTI药物相比,NNRTI的独特之处在于它与酶结合的位置不同,即它附着在NNRTI鞘体上,而非直接作用于酶的活性部位。


然而,依法韦仑对乙类人体免疫性病毒(HIV type 2)的效果不佳,原因在于HIV-2的逆转录酶结构与NNRTI的靶点存在差异,导致HIV-2对NNRTI类药物具有天然的抗药性。这种抗药性并非特异于依法韦仑,由于所有NNRTI药物都共享相同的结合机制,因此对依法韦仑产生抗性的病毒变异株(viral strains),对其他如nevirapine和delavirdine等NNRTI药物也显示出抗药性。


在药物治疗过程中,最常见的病毒突变类型是K103N,它通常会在使用NNRTI类药物后出现。因此,当遇到这种抗药性变异时,需要医生根据病毒的特定特性调整治疗策略,以确保抗病毒治疗的有效性。




扩展资料

依法韦仑(英文:Efavirenz)是一种抵抗爱滋病毒的特效药物。依法韦仑的商业名称为Sustiva® 或Stocrin®,它是一种属于非核苷逆转录酶抑制物(NNRTI -- non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor)类别的药物,可在高活性抗逆转病毒疗法中使用,进行医治甲类人体免疫性病毒(HIV type 1)。




依法韦仑药物形态(Mode of action)
然而,依法韦仑对乙类人体免疫性病毒(HIV type 2)的效果不佳,原因在于HIV-2的逆转录酶结构与NNRTI的靶点存在差异,导致HIV-2对NNRTI类药物具有天然的抗药性。这种抗药性并非特异于依法韦仑,由于所有NNRTI药物都共享相同的结合机制,因此对依法韦仑产生抗性的病毒变异株(viral strains),对其他如nev...

依法韦仑的化学结构
依法韦仑的化学描述式为:(S)-6-chloro-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one.经验公式(empirical formula)为: C14H9ClF3NO2.常态下的依法韦仑是白色或粉红色晶状粉末,分子量315.68 g\/mol,水溶性为(<10 µg\/mL),所以在实质上它是不溶解...

依法韦仑的化学品信息
中文名称:依法韦仑中文别名:依氟维纶;依非韦伦;(4S)-6-氯-4-(环丙乙炔)-4-(三氟甲基)-苯并-1,4-二氢恶唑-2-酮英文名称:EFAVIRENZ英文别名:(4S)-6-Chloro-4-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one; (4S)-6-chloro-4-(cyclopropylethynyl)...

依法韦仑的药物简介
依法韦仑 (Efavirenz 发音: e FAV ir enz) 可用于医治未被医治过的HIV病毒感染者,她的优点是能与lamivudine、zidovudine或tenofovir等药物共用作为比较优异的NNRTI-培养基(regimen)。依法韦仑也时常被与其他药物联合使用以防止HIV病毒在高危人群当中的感染与扩散。

依法韦仑药物功效
依法韦仑(Efavirenz),作为一种专门针对艾滋病病毒(HIV)的治疗药物,其作用并非孤立使用,而是作为复合疗法的一部分。在考虑启动药物治疗时,医生会综合考虑多个关键因素:病人的CD4细胞计数,这是衡量免疫系统健康状况的重要指标。HIV病毒载量,即体内的病毒数量,高载量通常意味着治疗需求更迫切。病人的...

依法韦仑的使用
成人通常可使用剂量的为每天600微克,需空腹在睡前服用。或在医治并发的肺结核病时,将800微克与rifampicin并服。2006年美国药物及食品管理局(FDA)批准将依法韦仑与另一常用医治HIV病毒的药物Truvada联合使用。新混成药的品牌是:Atripla。此项批准的原因很简单,很多病人在接受医治当中的确是需要将以上...

氟化物的毒性
可溶的氟化物,例如最常见的NaF,具有适度的毒性,但已有与急性中毒有关联的事故及自杀个案被报道出来。尽管最小致死剂量尚不清楚,已经有报道称4g NaF对一个成年人足以致命。少至0.2g的氟硅酸钠(Na2SiF6)及其含氟更多的化合物可以致死,时间约为5-12小时。其致毒机理为,氟离子会与血液中的钙离子...

氟化物是什么?
氟化物指含负价氟的有机或无机化合物。与其他卤素类似,氟生成单负阴离子(氟离子F−)。氟可与除He、Ne和Ar外的所有元素形成二元化合物。从致命毒素沙林到药品依法韦仑,从难溶的氟化钙到反应性很强的四氟化硫和三氟化氯都属于氟化物的范畴。无机氟化物的水溶液含有F−和氟化氢根离子...

注射用阿奇霉素的药物相互作用
对阿奇霉素与其他可能合用的药物之间的药物相互作用进行了研究(见【药代动力学】-药物相互作用)。按治疗剂量使用时,阿奇霉素对阿托伐他汀、卡马西平、西替立嗪、去羟肌苷、依法韦仑、氟康唑、印地那韦、咪达唑仑、利福布丁、西地那非、茶碱(静脉和口服给药)、三唑仑、甲氧苄啶\/磺胺甲基异恶唑或...

特鲁瓦达适用范围
特鲁瓦达主要用于艾滋病的治疗,通常作为鸡尾酒疗法的一部分,由医生开具。在2006年,美国FDA批准了特鲁瓦达与依法韦仑的联合使用,形成了新药Atripla,以满足部分病人在治疗过程中需要同时使用这两种药物的需求。然而,作为预防药物,FDA强调每日规律服药的重要性。尽管临床试验显示特鲁瓦达有一定的预防效果,但...

凌云县15875424125: 依法韦仑的基本资料有哪些?
酉聪韦尔: 依法韦仑IUPAC命名8-氯-5-(2-环丙乙炔)-5-(三氟甲基)-4-氧杂-2-杂环去-7,9,11-三烯-3-酮识别CAS号154598-52-4ATC编码J05AG03PubChem64139DrugBankAPRD00059化学性质化学式C14H9ClF3NO2分子量315

凌云县15875424125: 依法韦仑属于什么类别的抗逆转病毒药物?
酉聪韦尔: 依法韦仑(英文:Efavirenz)是一种抵抗艾滋病毒的特效药物.依法韦仑的商业名称为Sustiva&reg; 或Stocrin&reg;,它是一种属于非核苷逆转录酶抑制物(NNRTI -- non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor)类别的药物,可在高活性抗逆转病毒疗法中使用,进行医治甲类人体免疫性病毒(HIV type 1).

凌云县15875424125: 依法韦仑的药物反应有哪些?
酉聪韦尔: 依法韦仑会在肝脏中发生代谢变化,它对于cytochromeP450体系中的3A4同构类型(isoform)同时具有抑制与诱发的作用.这也意味着Efavirenz到达肝脏后会与他种药物在代谢中产生互相增减的作用,所以在将Efavirenz与其他药物混合使用时应酌量增加或减少剂量.依法韦仑会降低多数蛋白酶抑制体的血糖含量水准.所以使用它时或许需要同时添加Amprenavir、atazanavir、Indinavir的剂量.使用它之后血液中的saquinavir含量也会骤减,所以两种药物不得同时使用.贯叶连翘制剂和蒜苗添加剂也有可能降低依法韦仑在血液中的含量.

凌云县15875424125: 依法韦仑这种药物有什么功效?
酉聪韦尔: 依法韦仑(Efavirenz)是抗爱滋病毒感染的药品,它从不单独使用,而是与其他药物一起组成复合剂,在决定开始药物治疗时应当考虑以下因素:CD4读数、HIV病源体荷载(HIVviralload)、病人的诊治历史、抗药性及其个人意愿.2006年ACTG5142号试验的初始结果公布,该试验将依法韦仑与lopinavir相对照,依法韦仑被用于第一线治疗各种蛋白酶抑制体,ACTG5095号试验表明依法韦仑在维持CD4读数与HIV病源荷载具有潜力.

凌云县15875424125: 依法韦仑的发展历史是什么样的?
酉聪韦尔: 经过多年研制与临床实验,1998年9月18日依法韦仑被美国食品药品监督管理局(FDA)通过鉴定.她成为第3种被FDA通过鉴定的非核苷逆转录酶抑制剂.

凌云县15875424125: 特鲁瓦达的适用范围 -
酉聪韦尔: 特鲁瓦达用于治疗艾滋病感染者.通常情况下,医生开具的特鲁瓦达是鸡尾酒疗法的一部分.2006年美国FDA批准将Truvada与另一常用医治HIV病毒的药物依法韦仑与联合使用.新混成药的品牌是:Atripla.此项批准的原因很简单,很多病人在...

凌云县15875424125: 依法韦仑有什么作用?
酉聪韦尔: 依法韦仑:依法韦仑可诱导UDP-葡糖苷酶,并且显著降低泊沙康唑血浆浓度.除非获益超过风险,否则推荐避免依法韦仑与泊沙康唑联用.

凌云县15875424125: 常见的CYP2C19抑制药或诱导药有哪些?
酉聪韦尔: 属于CYP2C19抑制药的药品有:青蒿素、氯霉素、地拉韦啶、依法韦仑、埃索美拉唑、非尔氨酯、氟康唑.氟西汀、氟伏沙明、吲哚美辛、莫达非尼、奥美拉唑、口服避...

凌云县15875424125: 依法韦仑的使用剂量是多少?
酉聪韦尔: 成人通常可使用剂量的为每天600微克,需空腹在睡前服用.或在医治并发的肺结核病时,将800微克与rifampicin并服. 2006年美国药物及食品管理局(FDA)批准将依法韦仑与另一常用医治HIV病毒的药物Truvada联合使用.新混成药的品牌是:Atripla.此项批准的原因很简单,很多病人在接受医治当中的确是需要将以上两种药物混合使用.

凌云县15875424125: 六氟化物气体是什么东西 -
酉聪韦尔: 亲爱的楼主:氟化物指含负价氟的有机或无机化合物.与其他卤素类似,氟生成单负阴离子(氟离子F−).氟可与除He、Ne和Ar外的所有元素形成二元化合物.从致命毒素沙林到药品依法韦仑,从难熔的氟化钙到反应性很强的四氟化硫都属于氟化物的范畴.祝您步步高升 期望你的采纳,谢谢

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