双氢青蒿素抗疟活性和稳定性比青蒿素更优越的原因是什么，证明了什么

青蒿素是什么有什么用 屠呦呦怎么研究出青蒿素的~

青蒿素是我国首次从菊科植物黄花蒿（Aremisiaannua Linn）提取、分离得到的一种高效、低毒的抗疟药。 本品具有倍半萜内酯的结构，其特征在于含有一个内过氧化物-缩酮-乙缩醛-内酯的结构。
青蒿素的构效关系研究表明：
结构中内过氧化物对活性存在是必需的，如双氧桥被还原为单氧成为脱氧青蒿素，会完全失去抗疟活性。
只有内过氧键还不能产生足够的抗疟活性，本品的抗疟活性更应归于内过氧化物-缩酮-乙缩醛-内酯的结构。
经进一步的研究认为疏水基团的存在和过氧键的位置对其活性也至关重要。
如在其分子中引入亲水性基团或使其极性增大，则导致抗疟活性减少。
为保持和增加抗疟活性，其亲脂性是非常重要的。

青蒿素的提取方法虽多，但弊端同样不少。汽油法简练，工艺流程短，操作方便，但此法大量消耗汽油，安全性存在问题，且由于沸点高，母液处理困难，需减压回收，回收率低。乙醇法溶剂回收温度较难控制，有效成份易受破坏，收率低。所以其稳定性比双氢青蒿素片要差一些。
双氢青蒿素片
开放分类：化学药品应用科学片剂科学药品
双氢青蒿素片（Dihydroartemisinin Tablets），本品为白色片。遮光，密封，在阴凉处保存。适用于各种类型疟疾的症状控制，尤其是对抗氯喹恶性及凶险型疟疾有较好疗效。推荐剂量未见不良反应，少数病例有轻度网织红细胞一过性减少。
药理毒理/双氢青蒿素片 编辑

药理学：本品为青蒿素的衍生物对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物（双氧）桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。
毒理学：在动物生殖毒性方面的研究证明，小鼠妊娠感应期给药，能增加胚胎吸收，但未见致畸作用。
药代动力学/双氢青蒿素片 编辑
口服吸收良好，起效迅速。口服双氢青蒿素2mg/kg后，1.33小时血药浓度达峰值，最大血浓度为0.71mg/L。血浆T1/2为1.57小时。体内分布广，排泄和代谢迅速。
适应症/双氢青蒿素片 编辑
适用于各种类型疟疾的症状控制，尤其是对抗氯喹恶性及凶险型疟疾有较好疗效。
用法用量/双氢青蒿素片 编辑
口服1日1次，成人1日3片，首剂量加倍；儿童量按年龄递减，连用5～7日。
不良反应/双氢青蒿素片 编辑
推荐剂量未见不良反应，少数病例有轻度网织红细胞一过性减少。
用药/双氢青蒿素片 编辑
孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇慎用。
儿童用药
老年患者用药
药物相互作用/双氢青蒿素片 编辑
尚不明确。 [1]
鉴别/双氢青蒿素片 编辑
（1）取本品的细粉适量（约相当于双氢青蒿素20mg），加无水乙醇2ml使溶解，滤过，滤液中加碘化钾试液2ml与稀硫酸4ml，摇匀，加淀粉指示液数滴，溶液即显蓝紫色。
（2）取本品的细粉适量（约相当于双氢青蒿素20mg），加氯仿10ml，振摇，使双氢青蒿素溶解，滤过，滤液蒸发至约2ml，作为供试品溶液；另取双氢青蒿素对照品，加氯仿制成每1ml中含10mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以苯-醋酸乙酯（8:2）为展开剂，展开后，晾干，喷以2％香草醛硫酸溶液，供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液的主斑点相同。
检查/双氢青蒿素片 编辑
有关物质 取本品的细粉适量，加氯仿制成每1ml中含双氢青蒿素20mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加氯仿稀释成每1ml中含0.6mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以苯-醋酸乙酯（8:2）为展开剂，展开后，晾干，喷以2％香草醛硫酸溶液。供试品溶液如显杂质斑点，不得多于1个，其颜色与对照溶液所显的主斑点比较，不得更深（3％）。
溶出度 取本品，照溶出度测定法，以0.15％氢氧化钠-乙醇（4:1）250ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液5ml，滤过，精密量取续滤液2ml，置10ml量瓶中，加2％氢氧化钠溶液稀释至刻度，作为供试品溶液；另取双氢青蒿素对照品适量，加乙醇溶解并定量稀释成每1ml中含0.4mg的溶液，放置2小时以上，精密量取2ml，置10ml量瓶中，加0.15％氢氧化钠溶液稀释至刻度，置37℃保温30分钟，再精密量取2ml，置10ml量瓶中，加2％氢氧化钠溶液稀释至刻度，作为对照品溶液。将供试品溶液及对照品溶液置60℃恒温水浴中，反应30分钟，同时取出，冷至室温，照分光光度法，在241nm的波长处测定吸收度，计算出每片的溶出量。限度为标示量的70％，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定。
含量测定/双氢青蒿素片 编辑
对照品溶液的制备 精密称取双氢青蒿素对照品约10mg，置50ml量瓶中，加乙醇溶解并稀释至刻度，摇匀后，静置2小时，即得。
供试品溶液的制备 取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于双氢青蒿素10mg，置50ml量瓶中，加乙醇，振摇使溶解，并稀释至刻度，摇匀，静置2小时，滤过，取续滤液，即得。
测定法 精密量取对照品溶液与供试品溶液各1ml，分别置10ml量瓶中，各精密加入乙醇1ml，摇匀，加2％氢氧化钠溶液至刻度，摇匀，置60℃恒温水浴中反应30分钟，取出冷至室温，以2％氢氧化钠溶液-乙醇（4:1）为空白，照分光光度法，在238nm的波长处分别测定吸收度，计算，即得。
青蒿素 编辑

青蒿素是从复合花序植物黄花蒿（Artemisia annua L.，即中药青蒿）叶中提取得到的一种无色针状晶体，它的茎中不含药青蒿，化学名称为（3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR）-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃〔4,3-j〕-1,2-苯并二塞-10（3H）-酮。分子式为C15H22O5。
青蒿素是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效的抗疟特效药，尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾，具有速效和低毒的特点，曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。抗疟疾作用机理主要在于在治疗疟疾的过程通过青蒿素活化产生自由基，自由基与疟原蛋白结合，作用于疟原虫的膜系结构，使其泡膜、核膜以及质膜均遭到破坏，线粒体肿胀，内外膜脱落，从而对疟原虫的细胞结构及其功能造成破坏。
根据世卫组织的统计数据，自2000年起，撒哈拉以南非洲地区约2.4亿人口受益于青蒿素联合疗法，约150万人因该疗法避免了疟疾导致的死亡。因此，很多非洲民众尊称其为“东方神药”。
此外青篙素在其他疾病的治疗中也显示出诱人的前景。如抗血吸虫、调节或抑制体液的免疫功能、提高淋巴细胞的转化率，利胆，祛痰，镇咳，平喘等。

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隆林各族自治县18549166405： ...化学合成青蒿素的优点___(答一点即可).该团队还通过实验发现青蒿素经与硼氢化钠反应可转化成其衍生物双氢青蒿素.其抗疟活性和稳定性比青蒿素更优... - ？
卷兴伤痛：[答案] 一存在与制备:由题干信息可知,从植物青蒿中获取青蒿素晶体需经过溶解、过滤、蒸发、结晶等步骤.该过程并没有新物质生成,所以发生的属于物理变化;故填:过滤;物理;二组成与分类:①根据质量守恒定律,化学反应...

隆林各族自治县18549166405： 双氢青蒿素片的药理毒理是什么? ？
卷兴伤痛： 药理学:本品为青蒿素的衍生物对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状.青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜--线粒体功能.青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化.由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,使疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡.其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡.蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍.毒理学:在动物生殖毒性方面的研究证明,小鼠妊娠感应期给药,能增加胚胎吸收,但未见致畸作用.

隆林各族自治县18549166405： 青蒿素是一种高效的抗疟疾药物,其结构简式如图所示.①青蒿素的分子式为___.②青蒿素分子中含有的六元环有___个.该分子中的含氧官能团除“ - O - O - ”... - ？
卷兴伤痛：[答案] ①由结构简式可知有机物分子式为C15H22O5,故答案为:C15H22O5; ②分子中含有3个6元环,含有酯基、醚键以及过氧键,故答案为:3;2; ③一个双氢青蒿素分子比一个青蒿素分子多2个氢原子且分子中的环数相同,应为酯基的加成产物,结构简...

隆林各族自治县18549166405： 双氢青蒿素治疟疾疗效是青蒿素的10倍.一定条件下,由青蒿素合成双氢青蒿素示意如下: 下列关于叙述不正确的是() - ？
卷兴伤痛：[选项] A. 青蒿素分子中治疗疟疾的活性基团是过氧基 B. 双氢青蒿素分子比青蒿素分子多1个手性碳原子 C. 理论上每摩尔青蒿素水解需要消耗1molNaOH D. 每摩尔双氢青蒿素可以与1molNaHCO3反应生成1molCO2

隆林各族自治县18549166405： 中国女药学家屠呦呦因创制新型抗疟药青蒿素和双氢青蒿素而获得2015年诺贝尔生理学或医学奖.关于青蒿素和双氢青蒿素结构如图所示:(1)青蒿素分子中... - ？
卷兴伤痛：[答案] (1)青蒿素分子中的官能团有过氧键、酯基、醚键,故答案为:酯基、醚键; (2)双氢青蒿素的分子式为C16H24O5,与甲醇反应生成蒿甲醚和水,由质量守恒可知蒿甲醚的分子式是C16H26O5,故答案为:C16H26O5.

隆林各族自治县18549166405： 屠呦呦发现青蒿素的艰辛历程是怎么样的? - ？
卷兴伤痛： 屠呦呦发现青蒿素的历程是: 1、1971年5月21日~6月1日全国疟疾防治研究工作座谈会在广州召开,会后,北京中药所重新组织了研究小组,屠呦呦仍任组长,与组员钟裕蓉继续提取中药,郎林福和刘菊福做动物试验.根据北京中药所的药物...

隆林各族自治县18549166405： 青蒿素有什么作用? - ？
卷兴伤痛： 青蒿素是从复合花序植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯的一种无色针状晶体,其分子式为C15H22O5,由中国药学家屠呦呦在1971年发现.青蒿素是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效的抗疟特效药,尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾,具有速效和低毒的特点,曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”.

隆林各族自治县18549166405： 青蒿除了疟疾还能怎么用?？
卷兴伤痛： 1、对抗肺结核.美国密歇根州立大学的一项研究发现:青蒿素能够帮助治疗肺结核,减缓结核菌耐药性的进化.研究人员发现,青蒿素可以通过扰乱结核分歧杆菌将其关闭,使细菌死于缺氧环境,达到对抗肺结核的效果.2、抑制癌细胞生长....

隆林各族自治县18549166405： 中国女药学家屠呦呦因创制新型抗疟药青蒿素和双氢青蒿素而获得诺贝尔生理学或医学奖.关于青蒿素和双氢青蒿素结构如图所示:Ⅰ.(1)青蒿素分子中的官能... - ？
卷兴伤痛：[答案] I、(1)根据青蒿素的结构简式可知其分子中的官能团为过氧链、酯基、醚键,故答案为:酯基、醚键;(2)比较青蒿素和双氢青蒿素的结构简式可知,青蒿素中的碳氧双键被还原成了羟基,所以青蒿素制备双氢青蒿素的反应...