食物如何影响富马酸替诺福韦二吡呋酯的药代动力学?

作者&投稿:时蓓 (若有异议请与网页底部的电邮联系)
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替诺福韦药代动力学概述


替诺福韦,以替诺福韦酯富马盐酸的形式存在,主要通过酯化和成盐过程提高其水溶性,以便于吸收。在给药后1-2小时内,血药浓度达到峰值。与食物同服可提升生物利用度约40%。替诺福韦在体内转化为活性代谢物替诺福韦双磷酸盐,其胞内半衰期约10小时,适合一日一次给药。


富马酸替诺福韦二吡呋酯作为替诺福韦的前体药物,空腹服用时,替诺福韦的生物利用度约为25%。HIV-1感染者单次口服300mg后,Cmax在1.0±0.4小时内达到,Cmax和AUC值分别为296±90ng/mL和2287±685ng·hr/mL。药代动力学与剂量成比例,重复给药不会影响。


食物对吸收有影响:高脂肪餐可使口服生物利用度增加约40%,Cmax增加14%。清淡食物则影响不大,食物使Cmax时间延迟约1小时。在控制饮食状态下,富马酸替诺福韦二吡呋酯的药代动力学表现稳定。


替诺福韦分布广泛,但体内结合率低,静脉注射后稳态分布容积约为1.3±0.6L/kg。代谢和清除方面,富马酸替诺福韦二吡呋酯和替诺福韦都不是CYP450酶的底物。替诺福韦主要通过肾小球过滤和主动小管转运系统排泄,尿液回收率约70%-80%。进食状态下,多次给药后尿液回收率约为32%±10%。


总之,替诺福韦的药代动力学受食物影响,但总体上通过肾脏清除,代谢途径稳定,适合作为日常治疗药物使用。


扩展资料

替诺福韦(tenofovirdisoproxil,Viread)是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。可有效对抗多种病毒,用于治疗病毒感染性疾病。




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富马酸替诺福韦二吡呋酯与哪些药物相互作用可能导致不良事件?
富马酸替诺福韦二吡呋酯可能会影响阿扎那韦的药效,建议特定剂量组合。研究显示,使用富马酸替诺福韦二吡呋酯的患者可能面临骨矿物质密度下降和骨折风险,但长期影响尚不明确。在高风险患者中,应考虑骨监测并适当补充钙和维生素D。抗逆转录病毒治疗可能引起体脂分布变化,如向心性肥胖和面部消瘦,但具体...

韦瑞德的药代动力学
食物对口服吸收的影响:在进食高脂肪餐(~700-1000kcal,含40%-50%的脂肪)后,口服给予富马酸替诺福韦二吡呋酯,口服生物利用度增加,AUC0-∞约增加40%,Cmax约增加14%。然而当富马酸替诺福韦二吡呋酯和清淡食物一起给药时,与空腹给药相比,对替诺福韦的药代动力学没有显著影响。食物使替诺...

替诺福韦的药代动力学
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富马酸替诺福韦的副作用
富马酸替诺福韦的副作用主要涉及骨骼肌肉系统、消化系统、肾功能损害等,富马酸替诺福韦是抗病毒药物,服用富马酸替诺福韦可能会降低骨骼密度,如引起骨质疏松,甚至导致骨折,存在长期卧床、钙摄入不足、嗜好烟及酒或者使用激素的患者应该定期检查骨密度,必要时可以在医生的指导下服用钙剂或者维生素D。富...

替诺福韦二吡呋酯是第二代吗
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印度替诺福韦药代动力学
富马酸印度替诺福韦二吡呋酯作为印度替诺福韦的前体药物,空腹时口服生物利用度约为25%。HIV-1感染者在1.0±0.4小时内达到Cmax,Cmax和AUC值分别为296±90ng\/mL和2287±685ng·hr\/mL。剂量在75-600mg范围内,药代动力学与剂量成比例,不受重复给药影响。食物摄入对药效有影响:高脂肪餐可使...

印度替诺福韦不良反应
警告指出,单独或联合使用核苷类似物治疗可能导致乳酸性酸中毒和严重肝损伤,特别关注有肝病风险的患者。建议在治疗前对HIV和乙肝合并感染患者检测乙肝,并注意可能的急性乙肝恶化风险。印度替诺福韦通过肾脏清除,肾功能受损者需监测肾功能并可能调整剂量。富马酸印度替诺福韦二吡呋酯与其他药物如去羟肌酐...

替诺福韦的药物相互作用
联合给药时,富马酸替诺福韦二吡呋酯和去羟肌酐肠溶剂可以在空腹状态或进食清淡食物(<400Kcal,20%脂肪)后服用。去羟肌酐缓释片与富马酸替诺福韦二吡呋酯应当在空腹状态时联合给药。富马酸替诺福韦二吡呋酯与去羟肌酐联合服用时应当谨慎,接受联合用药的患者应当密切监测与去羟肌酐有关的不良事件。

富马酸替诺福韦酯副作用
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