pi3k抑制剂
PI3K-AKT-mTOR
PI3K\/AKT\/mTOR通路是一种细胞内 信号通路 ，在 细胞循环控制 中起着关键作用。PI3K的磷化激活AKT，调节几个下游分子，包括 mTOR。 几个因素可能构成激活 PI3K\/AKT\/mTOR 信号通路，如 EGF、shh、IGF-1、胰岛素和 CaM。另一方面，PTEN、 GSK3B 和HB9是通路的抑制剂。在许多癌症，包括HCC，PI3K\/...
生酮饮食可以治疗癌症吗?
所谓的生酮饮食，是一种用高比例脂肪与适量蛋白质和低碳水化合物的饮食方法，主要是依靠脂肪在肝脏中代谢产生的中间代谢产物酮体来达到抑制癌细胞的作用。有一定的辅助性作用。生酮饮食可以特异性靶向肿瘤细胞代谢改变，不同学者在各种肿瘤模型如脑恶性肿瘤、前列腺癌、胃癌、肺癌及头颈部肿瘤中均证实了其抗...
进展期乳腺癌的内分泌治疗药物应该怎么使用?
一个名为FALCON的临床3期研究则通过注射和口服“安慰剂药物”避免了这个问题，这个研究的结果将在2016年公布。第三个问题，内分泌治疗如何与其他药物有机结合起来?目前在晚期乳癌中研究的药物包括CDK4\/6抑制剂Palbociclib，PI3K抑制剂Buparlisib和Pictilisib等。说到CDK4\/6抑制剂Palbociclib和内分泌治疗联...
雷帕霉素靶蛋白抑制剂是怎样具体地抑制PI3K\/Akt这条通路的
雷帕霉素的作用机制和CsA及FK506均不同。CsA和FK506分别与细胞浆 内环抱亲和素和FKBP12结合，抑制Calcinen，阻止细胞因子如白介素.2(IL一2)的表达和转录，抑制T细胞活化的早期阶段4]l。RPM与FK506具有相似的分子 结构，也能与FKBP12结合，RAPA一FKBP12复合物与哺乳类雷帕霉素靶蛋白 (malinaartget...
(-)-Deguelin(德奎林);Akt抑制剂
(-)-Deguelin（德奎林）是一种用于抑制细胞生长、阻断PI3K\/Akt激活、抑制COX-2表达，并能诱导癌前和鳞状人支气管上皮细胞凋亡的药物，特别对正常细胞影响较小。该化合物的化学结构独特，呈现出特定的分子式和结构式。其具有多个物理化学特性，如闪点、沸点、极化度、密度和蒸汽压等。在溶剂中的溶解度...
免疫抑制剂的分类有哪些?
常用的免疫抑制剂主要有五类：1、糖皮质激素类，如可的松和强的松；2、微生物代谢产物，如环孢菌素和藤霉素等；3、抗代谢物，如硫唑嘌呤和6-巯基嘌呤等；4、多克隆和单克隆抗淋巴细胞抗体，如抗淋巴细胞球蛋白和OKT3等；5、烷化剂类，如环磷酰胺等。免疫抑制剂能抑制与免疫反应有关细胞的增殖和功能...
mTOR inhibitors(抑制剂)有哪些种,各自有什么特点?
Rapamycin：Rapamycin (Sirolimus)是一种选择性的mTOR抑制剂，IC50为~0.1 nM。Everolimus：Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂，作用于FKBP12，IC50为1.6-2.4 nM AZD8055：AZD8055是一种新型的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，IC50为0.8 nM，与作用于PI3K亚型和ATM\/DNA-PK相比，具有优异的选择性（约...
探秘免疫检查点抑制剂耐药的真相
免疫治疗作为癌症治疗领域的新兴手段，通过激活人体免疫系统来对抗肿瘤细胞。近年来，众多免疫疗法正处在不同阶段的研究与临床应用中。科学家们经过数十年的研究，已对T细胞调节机制有了初步认识，并发现了多种免疫检查点分子。免疫检查点抑制剂（ICB，如PD-1、PD-L1、CTLA-4抑制剂）在多种癌症治疗中...
糖皮质激素治疗COPD不敏感的机制及对策
因此,除了其抗炎作用外,选择性PI3K抑制剂可能也促进炎症的消除,这也可能是一新的治疗途径。一些其它小分子抑制剂(包括细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂)可以促使中性粒细胞凋亡和炎症消除。因此促使中性粒细胞凋亡的选择性抑制剂也是新的治疗途径之一。 总之,尽管GC在COPD治疗中发挥重要作用,但由于氧化应激导致HDACs活性下降...
AKT积分减低什么意思
Akt又称PKB，即蛋白激酶B，是一种丝氨酸\/苏氨酸蛋白激酶，在细胞存活和凋亡中起重要作用。胰岛素等生长和存活因子都可以激活Akt信号途径。Akt的Ser473可以被PDK1磷酸化。PI3K即磷脂酰肌醇-3激酶，PI3K-Akt信号途径是一条经典的信号途径，LY294002等PI3K的抑制剂抑制PI3K时，即可抑制PIP3的生成，阻断了Akt...
浮山县千新回答： TAT 2012)在荷兰首都阿姆斯特丹召开.TAT2012是欧洲肿瘤内科学会(ESMO)官方合作会议,由阿姆斯特丹NDDO教育基金会赞助,美国国立癌症研究所(NCI)协办.磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)通路常被发现在肿瘤患者中被激活,它在...
兀有昆18387665797问： 什么是PI3K酶 - ？
浮山县千新回答： 1、一种PI3K酶抑制剂的筛选方法,其特征在于,包括以下步骤: (1)虚拟筛选 A.用软件将目标化合物和PI3Kγ进行分子对接,获得目标化合物与PI3Kγ 的理论结合自由能; B.用式I计算目标化合物的IC50 -LogIC50=-4.134(±0.825)-0.994(±0.087...
兀有昆18387665797问： PI3K抑制剂Buparlisib (BKM120)要去哪儿买啊? - ？
浮山县千新回答： BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib) 是一种选择性 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM.对 VPS34,mTOR,DNAPK 的作用效果下降,而对 PI4Kβ几乎没有活性.我们实验室一般用Sigma 和 Sellsck.sigma老牌子,贵.Selleck性价比更高.10mM/1mL RMB 2227 中国有现货 5mg RMB 1392 中国有现货 10mg RMB 2620 中国有现货 50mg RMB 7944 中国有现货
兀有昆18387665797问： PI3K信号传导通路中p - AKt表达情况 ？
浮山县千新回答： 磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)和蛋白激酶B(PKB或Akt)是近年发现的信号传递因子,在许多的生物反应中起重要作用,许多的肽类生长因子可通过激活PI3K信号转导通路诱导Akt的激活,激活的Akt从胞浆转位至胞核内,参与细胞信息传递、细胞增生、分化,抑制细胞凋亡等一系列生理过程.Akt激活的位点主要是苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的磷酸化,目前认为Akt是PI3K直接的下游底物,而且由于应用PI3K的抑制剂可以阻断Akt的激活,故通过观察p-Akt的表达可推断PI3K/Akt通路的激活情况
兀有昆18387665797问： 细胞实验中wortmannin怎么使用 - ？
浮山县千新回答： 细胞实验中wortmannin怎么使用 在细胞实验中 Wortmannin是一种常用的phosphatidylinositol 3 kinase(PI3K)抑制剂.Wortmannin可以通透细胞,和PI3K的110kD催化亚基相结合,特异性抑制PI3K,抑制PI3K/Akt信号途径,包括常见的抑制Akt磷酸化等.可以用来做体外研究,体内研究,MLCK酶活实验,动物实验.常见使用浓度范围为1~100微摩尔.具体的最佳工作浓度可以参考相关文献,或根据实验目的,以及所培养的特定细胞和组织,通过实验进行摸索和优化.
兀有昆18387665797问： 环氧化酶的COX - 2与DN - ？
浮山县千新回答： DN作为糖尿病常见的微血管病变,又称肾小球硬化症.COX-2主要在肾小球致密斑、皮质髓襻升支粗段、足细胞和肾髓质的间质细胞表达,与其他炎性介质共同参与肾小球和肾小管间质结构功能改变,在DN发生中起重要作用. 1. COX-2在糖...
兀有昆18387665797问： 3 - methyladenine抑制剂研究 - ？
浮山县千新回答： 体内研究3-甲基腺嘌呤(1.5mg / 100g,腹膜内注射)治疗在12和24小时减轻大鼠中牛磺胆酸钠诱导的重症急性胰腺炎(SAP). 3-甲基腺嘌呤抑制牛磺胆酸钠诱导的SAP中胰腺腺泡细胞的自噬3-甲基腺嘌呤还显示牛磺胆酸钠诱导的SAP对PI3K / Akt信号通路和NF-κB信号通路的抑制作用3-Methyladenine是 PI3K 的抑制剂.它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用
兀有昆18387665797问： 自噬的自噬的研究方法 - ？
浮山县千新回答： 正常培养的细胞自噬活性很低,不适于观察,因此,必须对自噬进行人工干预和调节,经报道的工具药有: (一)自噬诱导剂 1)Bredeldin A / Thapsigargin / Tunicamycin :模拟内质网应激 2)Carbamazepine/ L-690,330/ Lithium Chloride(氯化...
