氨氯地平阿托伐他汀钙片的药理毒理

氨氯地平阿托伐他汀钙片的用法用量~

在使用本品治疗高血压或心绞痛合并高脂血症时，必须考虑到治疗剂量的个体化，根据患者对于每一种成分的治疗效果和耐受性而相应调整。氨氯地平（高血压或心绞痛）成人：通常本品治疗高血压的起始剂量为5mg，每日一次，最大剂量为10mg，每日一次。身材小，虚弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始剂量为2.5mg，每日一次；此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量。剂量调整应根据患者个体反应进行。一般来说应在7-14 天后，以便医生能够针对患者对每个剂量的反应做出评估。如临床需要，在对患者进行严密监测的情况下，也可以快速地进行剂量调整。治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛的推荐剂量是5-10 mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数人的有效剂量为10mg，每日一次。剂量与副反应见【不良反应】章节。治疗冠心病的推荐剂量为5-10 mg，每日一次。临床研究中，大多数的患者需要10mg，每日一次的剂量（见【临床试验】）。儿童：年龄6-17 岁的儿童患者，治疗高血压的推荐口服剂量为2.5mg 至5mg，每日一次。在儿童患者中尚未有5mg 以上剂量的研究（见【临床试验】）。阿托伐他汀(高脂血症)常用的起始剂量为10mg每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为80mg每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一天内的任何时间一次服用，并不受进餐影响。对于心血管事件的低危患者治疗目标是LDL-C＜4.14mmol/L（或＜160mg/dL）和总胆固醇＜6.22mmol/L（或＜240mg/dL），中危患者治疗目标是LDL-C＜3.37mmol/L（或＜130mg/dL）和总胆固醇＜5.18mmol/L（或＜200mg/dL），高危患者的治疗目标是LDL-C＜2.59mmol/L（或＜100mg/dL）和总胆固醇＜4.142mmol/L（或＜160mg/dL），极高危患者治疗目标是LDL-C＜2.07mmol/L（或＜80mg/dL）和总胆固醇＜3.11mmol/L（或＜120mg/dL）。摘自中华心血管病杂志2007年第35卷第5期390-413页“中国成人血脂异常防治指南”。原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症的治疗大多数患者服用阿托伐他汀钙10mg每日一次，其血脂水平可得到控制。治疗2周内可见明显疗效，治疗4周内可见最大疗效。长期治疗可维持疗效。杂合子型家族性高胆固醇血症的治疗患者初始剂量为10mg/日。应遵循剂量的个体化原则以每4周为间隔逐步调整剂量至40mg/日。如果仍然未达到满意疗效，可选择剂量调整至最大剂量80mg/日或以40mg每日一次本品配用胆酸螯合剂治疗。纯合子型家族性高胆固醇血症的治疗在一项由64例患者参加的慈善性用药研究中，其中46例患者有确认的LDL受体信息。这46例患者的LDL-C平均下降21%。本品的剂量可增至80mg/日。对于纯合子型家族性高胆固醇血症患者，本品的推荐剂量为10 -80mg/日。阿托伐他汀应作为其他降脂治疗措施（如LDL 血浆透析法）的辅助治疗，或当无这些治疗条件时，本品可单独使用。肾功能不全患者的剂量肾脏疾病既不影响阿托伐他汀的血浆浓度，也不影响其降低LDL-C 的效果。因此，在肾功能不全患者，无需调整剂量。多达一®本品的使用与它的两种组成成分的单独使用作用相当，可以相互替换。可给予患者相同于本品剂量的药物，或者为增加抗心绞痛、降血压或降脂作用，也可在使用本品基础上加用氨氯地平或阿托伐他汀或两者同时加量。本品可用于已经使用阿托伐他汀或氨氯地平其中一种药物而需要增加另一种药物治疗的患者。由于对一种适应症为起始治疗，对另一适应症为维持治疗，因此应根据正在使用成分的维持量和所加用的单药成分的推荐起始量，选择本品的剂量。本品可用于高血压或心绞痛伴有高脂血症的患者的初始治疗。推荐的起始剂量应该根据每一种单药治疗的推荐剂量进行适当组合。本品中氨氯地平成分的最大剂量可达10mg，每日1次，阿托伐他汀成分的最大剂量可达80mg，每日1 次。阿托伐他汀和氨氯地平的用法与用量详细信息参照以上部分。

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作用机制本品为氨氯地平和阿托伐他汀的复方剂型。氨氯地平（抗高血压和抗心绞痛药物）是双氢吡啶类钙（离子）拮抗剂（钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂）。阿托伐他汀（降胆固醇药物）是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂。本品中的氨氯地平成分可抑制钙离子跨膜内向进入血管平滑肌和心肌, 而其中的阿托伐他汀成分是HMG-CoA 还原酶的选择性，竞争性抑制剂。HMG-CoA 的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A 转化成甲羟戊酸, 即包括胆固醇在内的固醇前体。本品中的氨氯地平成分氨氯地平是一种二氢吡啶钙拮抗剂（亦称钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂），它能够抑制钙离子跨膜进入血管平滑肌和心肌。实验数据表明氨氯地平与二氢吡啶及非二氢吡啶的结合位点均可结合。心肌和血管平滑肌的收缩过程依赖于细胞外钙离子通过离子通道进入细胞内来完成。氨氯地平可选择性抑制钙离子跨膜转运，对血管平滑肌细胞的作用要比心肌细胞的作用强。体外实验可观察到该药存在负性肌力作用，但临床治疗剂量在活体动物实验中未观察到这一作用。氨氯地平不影响血清钙的浓度。在生理酸碱度范围内，氨氯地平是一种离子化的复合物（pKa=8.6），通过与钙通道受体在结合位点缓慢地结合/分解实现其逐步起效的作用。氨氯地平是一个外周动脉血管扩张剂，它直接作用于血管平滑肌，从而降低外周血管阻力和血压。氨氯地平能够缓解心绞痛的具体机制还未完全确定，但考虑与以下因素有关：劳力型绞痛：氨氯地平通过降低外周血管阻力（心脏后负荷）使心率-收缩压乘积降低，实现不同运动量级别的心肌需氧量的下降。血管痉挛型心绞痛：氨氯地平在动物实验以及体外人冠状血管实验中已经被证实：可以抑制血管痉挛，恢复冠状动脉以及小动脉的血流灌注，从而适应钙，肾上腺素钾，血清素以及血栓素A2 异构体的变化。在血管痉挛型(Prinzmetal’s 或变异性)心绞痛中，氨氯地平的作用主要来自于其对冠状动脉痉挛的抑制。本品中的阿托伐他汀成分：临床研究、病理研究和流行病学研究显示，总胆固醇(TC)，低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B (apo B)血浆水平升高促进人动脉粥样硬化形成，是心血管疾病发生的危险因素，而高密度脂蛋白胆固醇水平升高则与心血管疾病风险的降低相关。在动物模型中，阿托伐他汀通过抑制肝脏内HMG-CoA 还原酶及胆固醇的合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，并通过增加肝脏细胞表面的LDL受体数以增强低密度脂蛋白的摄取和分解代谢；阿托伐他汀也降低低密度脂蛋白生成和低密度脂蛋白颗粒数。阿托伐他汀可以降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症(FH)患者的低密度脂蛋白胆固醇水平，通常其它降脂类药物对这类患者很少有临床疗效。阿托伐他汀降低纯合子型和杂合子型家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症和混合型血脂异常患者的总胆固醇，低密度脂蛋白胆固醇、和载脂蛋白 B水平。阿托伐他汀也降低极低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平，并可使高密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白A-1水平有所升高。阿托伐他汀降低单纯高甘油三酯血症患者的总胆固醇, 低密度脂蛋白胆固醇, 极低密度脂蛋白胆固醇, 载脂蛋白B, 甘油三酯, 和非高密度脂蛋白胆固醇，并增加高密度脂蛋白胆固醇水平。阿托伐他汀可降低β脂蛋白异常血症患者的中间密度脂蛋白胆固醇。药效学氨氯地平的血液动力学：高血压患者服用治疗剂量的氨氯地平后，可引起血管舒张导致仰卧和站立血压下降。长期给药，血压的下降并不伴随心率或血浆儿茶酚胺浓度的显著变化。在慢性稳定性心绞痛患者的血液动力学研究中发现，快速静脉内给予氨氯地平可降低动脉血压并增加心率，但是在血压正常的心绞痛患者的临床研究中长期口服氨氯地平，对心率或血压并没有显著的影响。长期口服氨氯地平每日一次，对血压的控制效果至少维持24 小时。年轻及老年患者的降压效果均与血浆浓度相关。应用氨氯地平血压下降的程度也与治疗前血压升高的程度相关；因此，中度高血压（舒张压 105-114mmHg）患者的降压效果要比轻度高血压（舒张压 90-104mmHg）患者强50%。正常血压受试者的血压并没有显著的临床变化(+1/–2 mmHg)。肾功能正常的高血压患者，氨氯地平的治疗剂量可导致肾血管阻力下降，肾小球滤过率增加，以及有效肾血流增加，不影响滤过分数和蛋白尿。与其他钙离子通道拮抗剂一样，在正常心功能的患者应用氨氯地平治疗后，心脏功能的血液动力学检测在静止和运动（或踏步）时均显示心脏指数有小幅度的增加，且不伴有dP/dt 或左心室舒张末期压或体积的变化。在血液动力学的研究中，动物或人体应用治疗剂量范围内的氨氯地平，即便是在人体中与β受体阻滞剂联合应用，也均没有出现负性肌力作用。在正常健康人及代偿良好的心衰患者中使用其他具有显著的负性肌力作用的药物也有相似的发现。氨氯地平的电生理作用：活体动物实验和临床实验中，氨氯地平不影响窦房结或房室传导功能。慢性稳定性心绞痛患者，静脉给药10mg, A-H、H-V 传导以及起搏后窦房结恢复时间并没有显著性的改变。β-阻滞剂与氨氯地平联合用药患者亦可观察到类似结果。在高血压或心绞痛患者中联合应用氨氯地平以及β受体阻滞剂的临床研究中，未观察到对心电图参数的不良影响。仅有心绞痛的患者，应用氨氯地平没有改变心电图的传导间期，亦没有增加AV 传导阻滞。阿托伐他汀的降LDL-C 作用：阿托伐他汀及其一些代谢产物在人体内具有药理学活性。肝脏是胆固醇合成和低密度脂蛋白清除的基本作用位点和主要部位。给药剂量而不是系统药物浓度与低密度脂蛋白胆固醇降低更相关。个体化给药剂量应根据治疗的疗效而定（见【用法用量】）。致癌、致畸、生殖损害氨氯地平的研究：大鼠和小鼠经食物给予氨氯地平0.5、1.25 和2.5mg/kg/日，连续2 年，未见致癌作用。对小鼠使用的最大剂量按mg/m2 换算相当于人体最大推荐剂量10mg/日。大鼠的最大用药剂量按mg/m2换算，为人体最大推荐剂量10mg/日的两倍。氨氯地平的致畸研究显示无论是在基因还是染色体水平均未见与药物相关的致畸作用。大鼠（雄性大鼠交配前64 天起，雌性大鼠交配前14 天起）给予剂量达10mg/kg/日的氨氯地平（按mg/m2换算，8 倍于人体最大推荐剂量），对生殖力未见影响。阿托伐他汀的研究：在大鼠进行的一项2年研究中，给予大鼠的剂量水平10, 30, 和100mg/kg/日，在高剂量的雌性大鼠肌肉中发现2个罕见的肿瘤：一个是横纹肌肉瘤，另一个是纤维肉瘤。这个剂量显示的血浆曲线下面积(0-24)值约为口服最大剂量80 mg后人类平均血浆药物暴露的16倍。在小鼠进行的一项2年致癌性研究中，给药剂量是100, 200, 或400 mg/kg/日，导致高剂量的雄性小鼠肝脏腺瘤和高剂量雌性小鼠肝癌显著增加。这些发现发生在血浆曲线下面积(0-24)值约为人体暴露80 mg口服剂量后平均血浆药物浓度的6倍。在体外研究中，阿托伐他汀在下列有或无代谢活性的实验中无致突变或致畸：用鼠伤寒沙门氏杆菌和大肠埃希杆菌进行的Ames实验，在中国仓鼠肺细胞中进行的HGPRT促突变测定分析，及在中国仓鼠肺细胞中进行的染色体畸变测定分析。阿托伐他汀在小鼠体内微核实验中是阴性的。在大鼠中进行的剂量高达175 mg/kg/日(人体暴露量的15 倍)的研究中，阿托伐他汀未对动物的生育能力产生任何影响。给予10 只大鼠阿托伐他汀100 mg/kg/日(为给予人80 mg 剂量时的曲线下面积的16 倍)，共3 个月，其中有2 只大鼠附睾发育不全和无精； 30 和100 mg/kg/日剂量组的睾丸重量显著下降，100 mg 剂量组的附睾重量下降。在交配前给予雄性大鼠本品100mg/kg/日，共11 周，精子活动力和精子细胞头部浓度下降，而畸形精子增加。给予犬10, 40, 或120 mg/kg/日阿托伐他汀两年，对精液参数或生殖器官的组织病理学未产生不良影响。

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磐石市19516161397： 吃氨氯地平阿托伐他汀钙片的不良反应？
禹芝樟脑： 氨氯地平不良反应:较常见头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕;少见瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良.极少有心肌梗塞和胸痛的报道. 可有水肿、头痛、眩晕、乏力等.一般较轻,能为患者耐受.,...

磐石市19516161397： 阿乐的药理毒理 - ？
禹芝樟脑： 临床药理学作用机制阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂.HMG-CoA的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成甲羟戊酸,即包括胆固醇在内的固醇前体.临床研究、病理研究和流行病学研究显示,总胆固醇(TC),低密度...

磐石市19516161397： 氨氯地平阿托伐他汀钙片的适应症是甚么?？
禹芝樟脑： 建议:您好,康德乐药师为您解答:氨氯地平阿托伐他汀钙片适应症:氨氯地平阿托伐他汀钙片适用于高血压或心绞痛患者合并高胆固醇血症或混合型高脂血症的医治,可用于以下情况:1.高血压或心绞痛患者合并高胆固醇血症或混合型高脂血...

磐石市19516161397： 氨氯地平阿托伐他汀钙片？
禹芝樟脑： 长期服用这这些副作用:过敏反应,血管神经性水肿,大疱疹(,横纹肌溶解,疲劳和肌腱断裂.

磐石市19516161397： 氨氯地平阿托伐他汀钙片能长期服用吗 - ？
禹芝樟脑： 你好,氨氯地平阿托伐他汀是具有一定的副作用,小部分患者服用后出现下肢的突发性水肿

磐石市19516161397： 氨氯地平阿托伐他汀钙片多少钱 -- ？
禹芝樟脑： 病情分析:氨氯地平阿托伐他汀钙片为复方制剂,氨氯地平的作用为降血压,阿托伐他汀钙片强化降脂稳定斑块,而立普妥阿托伐他汀钙片仅有强化降脂稳定斑块作用意见建议:1两种种药物不可替换,2您可以再买氨氯地平和立普妥阿托伐他汀钙片一起服用,但要与氨氯地平阿托伐他汀钙片同等剂量,避免血压控制不好

磐石市19516161397： 阿乐阿伐他汀钙片是扩张血管药吗? - ？
禹芝樟脑： 不是括血管药,而是降血脂药,由于对胃肠有刺激,一般每晚服一次

磐石市19516161397： 请问·多达一氨氯地平阿托伐他汀钙片？
禹芝樟脑： 流流问的问题好专业啊.多达一(氨氯地平阿托伐他汀钙片)的有效成分氨氯地平,为硝苯地平类钙拮抗药.在心肌缺血者本品可增加心输出量及冠脉流量,增加心肌供氧及减低耗氧,改善运动能力,且具有抗动脉硬化作用,可用于心绞痛及原发性高血压的治疗.而另外一种有效成分阿托伐他汀钙,为HMG-CoA还原酶选择性抑制剂,通过抑制HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数目而增加LDL的摄取和分解代谢. 这是我找的一些说明,看情况分开吃是没问题,关键是你不知道两种药的比例啊.

磐石市19516161397： 氨氯地平阿托伐他汀钙片的成分 -- ？
禹芝樟脑： 病情分析:这位朋友,您好.氨氯地平是降压药的一种,是CCB(钙离子拮抗剂)的一种.阿托伐他汀是降脂药,擅长降低胆固醇.意见建议:这位朋友,您好.可以服用氨氯地平降压,有血管选择性,对脑血管及肾脏有保护作用.阿托伐他汀可以服用降低胆固醇.