米菲司酮胶囊是干嘛用的?

作者&投稿:范琼 (若有异议请与网页底部的电邮联系)
米菲司酮片是什么~

单看米非司酮片是避孕药物,米非司酮通常还具有堕胎作用(药流用药)。其药理作用如下:米非司酮为第一个孕酮受体拮抗药,属新型抗孕激素,无孕激素、雌激素、雄激素和抗雌激素活性。能与孕酮受体及糖皮质激素受体结合,对子宫内膜孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍,从而产生较强的抗孕酮作用,使妊娠的绒毛组织及蜕膜组织变性,内源性的前列腺素释放,促使黄体生成素(LH)下降,黄体溶解,从而使依赖黄体发育的胚囊坏死产生流产。 可作为非手术性抗早孕药。本品为孕激素受体水平的拮抗剂,具有终止早孕、抗着床、诱导月经和促进宫颈成熟的作用。抗早孕机理主要是通过与孕酮竞争受体,使孕酮维持蜕膜发育的作用受到抑制,胚囊从蜕膜剥离。米非司酮能明显增加妊娠子宫对前列腺素的敏感性。米非司酮和前列腺素类药物序贯用药,可提高完全流产率,米非司酮与糖皮质激素受体亦有一定结合率。

米非司酮片
通用名:米非司酮片
曾用名:
英文名:MIFEPRISTONETABLETS
拼音名:MIFEISITONGPIAN
本品主要成份为:米非司酮.其化学名称为:11b-[4-(N,N-2甲胺基)>苯基-17b-羟基-17a-(1-丙炔基)-雌甾-4,9-2烯-3-酮.
分子式:C29H35NO2
分子量:429.61
药品类别:雌激素及孕激素类
适应症:米非司酮片与前列腺素药物序贯合并使用,可用于终止停经49天内的妊娠.
性状:本品为微黄色片,无臭无味.
药理毒理:米非司酮为受体水平抗孕激素药,具有终止早孕、抗着床、诱导月经及促进宫颈成熟等作用,与孕酮竞争受体而达到拮抗孕酮的作用,与糖皮质激素受体亦有一定结合力.米非司酮能明显增高妊娠子宫对前列腺素的敏感性.小剂量米非司酮序贯合并前列腺素类药物,可得到满意的终止早孕效果.
药代动力学:本品口服吸收迅速,半合成及合成米非司酮血药浓度达峰时间分别为1.5?0.81小时,血药峰值分别为0.8mg/L和2.34mg/L,但有明显个体差异.体内消除缓慢,消除半衰期约20?34小时.服药后72小时血药水平仍可维持在0.2mg/L左右.本品有明显首过效应,口服1?2小时后血中代谢产物水平已可超过母体化合物.
用法用量:停经≤49天之健康早孕妇女,空腹或进食2小时后,口服25?50mg米非司酮片一日2次,连服2?3天,总量150mg,每次服药后禁食2小时,第3?4天清晨于阴道后穹窿放置卡前列甲酯栓1枚(1mg),或使用其他同类前列腺素药物.卧床休息1?2小时,门诊观察6小时.注意用药后出血情况,有无妊娠产物和副反应.
不良反应:1.部分早孕妇女服药后,有轻度恶心、呕吐、眩晕、乏力和下腹痛,肛门坠胀感和子宫出血.2.个别妇女可出现皮疹.3.使用前列腺素后可有腹痛,部分对象可发生呕吐、腹泻.少数有潮红和发麻现象.
禁忌症:1.对本品过敏者.2.心、肝、肾疾病患者及肾上腺皮质功能不全者.3.有使用前列腺素类药物禁忌者:如青光眼、哮喘及对前列腺素类药物过敏等.4.带宫内节育器妊娠和怀疑宫外孕者,年龄超过35岁的吸烟妇女.
注意事项:1.确认为早孕者,停经天数不应超过49天,孕期越短,效果越好.2.米非司酮片必须在具有急诊、刮宫手术和输液、输血条件下使用.本药不得在药房自行出售.3.服药前必须向服药者详细告知治疗效果,及可能出现的副反应.治疗或随诊过程中,如出现大量出血或其他异常情况,应及时就医.4.服药后,一般会较早出现少量阴道出血,部分妇女流产后出血时间较长.少数早孕妇女服用米非司酮片后,即可自然流产.约80%的孕妇在使用前列腺素类药物后,6 小时内排出绒毛胎囊,约10%孕妇在服药后一周内排出妊娠物.5.服药后8~15天应去原治疗单位复诊,以确定流产效果.必要时作B型超声波检查或血 HCG测定,如确诊为流产不全或继续妊娠,应及时处理.6.使用本品终止早孕失败者,必须进行人工流产终止妊娠.
孕妇及哺乳期妇女用药:除终止早孕妇女外,其他禁用.

通用名:米非司酮胶囊(Ⅱ)
曾用名:
商品名:
英文名:Mifepristone(semisolid matrix) Capsules(Ⅱ)
汉语拼音:Mifeisitong Jiaonang(Ⅱ)
剂型:胶囊剂
【成分】米非司酮。
化学名称:11β-[4-(N,N-二甲胺基)苯基]-△4,9-雌甾二烯-17α-(1-丙炔基)-17β-羟基-3-酮。
化学结构式:
分子式:C29H35NO2
分子量:429.61
【性状】本品半固体骨架胶囊,内容物为黄色蜡状固体。
【药理毒理】米非司酮为受体水平抗孕激素药物,具有终止早孕、抗着床、诱导月经及促进宫颈成熟等作用,与孕酮竞争受体而达到拮抗孕酮的作用,与糖皮质激素受体亦有一定结合力。米非司酮能明显增高妊娠子宫对前列腺素的敏感性。小剂量米非司酮序贯合并前列腺素类药物,可得到满意的终止早孕效果。
【药代动力学】本品口服吸收迅速,口服25mg胶囊后,血药浓度约在0.9±0.3小时达峰,峰值浓度1.49±0.52mg/L,有明显个体差异。体内消除缓慢,消除半衰期平均为24.9±7.6h。米非司酮的代谢途径主要是N-去甲基化和17-丙炔基链末端的羟基化。体外研究证明米非司酮主要通过CYP4503A4代谢。在人体内鉴别出3个主要代谢产物:1.N-去单甲基代谢物;2.4-二甲基氨基苯在11β位去双甲基的产物;3.17-丙炔链末端羟基化的产物。人体生物利用度研究结果表明,单次口服25mg本品和25mg米非司酮片剂的相对生物利用度为107.7±39.8%。
【适应症】米非司酮胶囊与前列腺素类药物序贯合用可用于终止停经49天内的妊娠。
【用法用量】停经不超过49天的健康早孕妇女,使用米非司酮胶囊II(半固体骨架型)总量50mg。服药前后2小时禁食,第一天晨服米非司酮胶囊20mg(4粒),12小时后服10mg(2粒),第二天晨服米非司酮胶囊10mg(2粒),12小时后服10mg(2粒),第三天清晨口服米索前列醇600μg(200μg×3片)。卧床休息2小时,门诊观察6小时,注意用药后出血情况、有无妊娠产物排出和不良反应。
【不良反应】终止早孕治疗过程的设计是诱导蜕膜坏死,必要的阴道出血和子宫收缩痉挛致使流产。几乎所有接受米非司酮与米索前列醇治疗的妇女均有不良反应,发生率约为90%。1.子宫出血和下腹痛(包括子宫痉挛)是用本品治疗可预见的结果,部分妇女出血量超过最大月经量。2.部分早孕妇女服药后,有轻度恶心、呕吐、头晕、头痛、疲劳、腹泻,肛门坠胀感。3.个别妇女可出现皮疹。4.使用前列腺素后可有腹痛,部分对象可发生呕吐腹泻。少数有潮红和发麻现象。5.其他不良反应有:背痛、发热、阴道炎、寒战、消化不良、失眠、腿痛、焦虑、白带和盆骨痛。6.实验室检查可有血色素,血球压积和血红细胞下降,极少数可有血清ALT、AST、ALP及γ-GT增高。
【禁忌】以下患者禁用:1.对本品及其中成分过敏者。2.心、肝、肾疾病患者及肾上腺皮质功能不全者。3.有使用前列腺素类药物禁忌者:如青光眼、哮喘及对前列腺素类药物过敏等。4.带器妊娠。5.怀疑宫外孕者。6.异常出血或伴随使用抗凝治疗。7.遗传性卟啉症。
【注意事项】1.严格掌握药流适应症,不能单以停经天数计算孕周。因为妇女排卵时间有提前有错后,受孕时间也会有前后的差别,单以停经天数计算孕周会有偏差。所以应将停经天数、妇科检查与B超三者结合计算孕周,使孕囊控制在≤49天内。2.米非司酮胶囊用于流产时,必须在具有急诊、刮宫手术和输液、输血等急救条件的医疗单位使用。本品不得在药房自行出售。3.服药前必须向使用者详细告知治疗效果和可能出现的副反应。治疗或随诊过程中,如出现大量出血或其他异情况,应及时就医。4.服药后,一般会发生阴道出血,部分妇女流产后出血时间较长。少数早孕妇女服用米非司酮胶囊后即可排出妊娠物,约80%的早孕妇女在使用前列腺素类药物后的6小时内排出胚囊,约20%的早孕妇女在服药后一周内排出妊娠物。5.服药后8~15天应去原治疗单位复诊,以确定流产效果。必要时作B超检查,如确诊为流产不全或继续妊娠,应及时处理。6.使用本品终止早孕失败者,必须进行手术流产终止妊娠。
【孕妇及哺乳期妇女用药】除终止早孕妇女外,其他禁用。
【儿童用药】尚缺乏本品儿童用药的安全性和有效性研究资料。
【老年患者用药】
【药物相互作用】服用本品1周内,避免服用阿斯匹林和其他非甾体抗炎药。虽然尚未见有药物或食物与米非司酮有相互作用的专门研究,鉴于米非司酮被CYP3A4代谢,其代谢有可能被酮康唑、伊曲康唑、红霉素和葡萄柚汁抑制(增加血清米非司酮水平)。此外利福平、地塞米松、S.John’麦芽汁和某些抗惊厥药(苯妥英、苯巴比妥、卡马西平)可能诱导米非司酮代谢(降低米非司酮血清水平)。根据体外抑制资料,联合给予米非司酮可以导致本身是CYP3A4底物的药物的血清水平增加。由于米非司酮从体内消除减缓,这种相互作用可以从给药后体内时间延长观察到。因此,当米非司酮与CYP3A4底物或治疗窗窄的药物,包括普通麻醉期间所用某些药物一起给药时,应当谨慎。
【药物过量】在耐受性研究中,给予健康非妊娠妇女和男性对象单次口服1800mg米非司酮,未见有严重不良反应报告。如果病人摄入大大超过剂量,应当密切注意肾上腺素衰竭征兆。

药流药物,常与米索前列醇合用抗早孕


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