作用于传出神经系统的药物的拟副交感神经药

作者&投稿:兆昆晓 (若有异议请与网页底部的电邮联系)
交感神经和副交感神经的主要作用~


调节内脏功能的植物性神经系统,分成交感和副交感神经系统两部分。内脏器官一般都接受交感和副交感神经双重支配,但少数器官例外,只有交感神经支配。例如,皮肤和肌肉内的血管、一般的汗腺、竖毛肌和肾上腺髓质就只有交感神经支配。在具有双重神经支配的器官中,交感神经和副交感神经对其作用往往具有拮抗的性质。例如,对于心脏,迷走神经具有抑制作用,而交感神经具有兴奋作用;对于小肠平滑肌,迷走神经具有增强其运动的作用,而交感神经具有抑制作用,即恰巧与对心脏的作用相反。这种拮抗性使神经系统能从正反两个方面调节内脏的活动。从中枢活动情况来看,交感中枢与副交感中枢的活动常表现交互抑制的关系,即一个中枢活动增强时,另一个中枢活动就减退,这样在外周作用方面就表现为协调一致。

植物性神经对外周效应器官的支配,一般具有持久的紧张性作用。例如,切断支配心脏的迷走神经,则心率增加,说明心迷走神经本来有紧张性冲动传出,对心脏具有持久的抑制作用;切断心交感神经,则心率减慢,说明心交感神经的活动也具有紧张性。但心迷走神经的紧张性活动比较强,而心交感神经的紧张性活动比较弱。植物性神经中枢常具有紧张性冲动传出的原因是多方面的,其中有反射性和体液性原因。例如,来自主动脉弓和颈动脉窦区域的压力和化学感受器传入冲动,对维持植物性神经的紧张性活动有重要作用;而中枢神经组织内CO2浓度,对维持交感缩血管中枢的紧张性活动也有重要作用。

交感神经系统的活动一般比较广泛,往往不会只波及个别的神经及其支配的效应器官,而常以整个系统来参加反应。例如,当交感神经系统发生反射性兴奋时,除心血管功能亢进外,还伴有瞳孔散大、支气管扩张、胃肠道活动抑制等反应。交感神经系统作为一个完整的系统进行活动时,其主要作用在于促使机体能适应环境的急骤变化。在剧烈肌肉运动、窒息、失血或冷冻等情况下,机体出现心率加速、皮肤与腹腔内脏血管收缩、血液贮存库排出血液以增加循环血量、红细胞计数增加、支气管扩张、肝糖原分解加速而血糖浓度上升、肾上腺素分泌增加等现象,这些现象大多是由于交感神经系统活动亢进所造成的。所以,交感神经系统在环境急骤变化的条件下,可以动员机体许多器官的潜在力量,以适应环境的急变,这种反应称为应急反应。

副交感神经系统的活动,不如交感神经系统的活动那样广泛,而是比较局限的;其整个系统的活动主要在于保护机体、休整恢复、促进消化、积蓄能量以及加强排泄和生殖功能等方面。例如,心脏活动的抑制、瞳孔收缩避免强光的损害;消化道功能增强,促进营养物质吸收和能量补给等,这些都是副交感神经系统保护机体和积蓄能量的例子。

在交感神经系统活动增强时,常伴有肾上腺髓质分泌的增加。肾上腺髓质直接接受交感神经节前纤维的支配,其末梢释放乙酰胆碱递质;肾上腺髓质细胞的受体为N型胆碱能受体,分泌的激素为肾上腺素和去甲肾上腺素。这些激素可以增强交感神经兴奋的效应,因此常称这一活动系统为交感-肾上腺素系统。

1、乙酰胆碱(ACh):乙酰胆碱为胆碱能神经递质。其性质不稳定,极易被体内的乙酰胆碱酯酶水解,且其作用广泛,选择性差,故无临床实用价值,但由于其为内源性神经递质,分布较广,具有非常重要的生理功能,因而必须熟悉该递质的药理作用及作用机制。
① 心脏:ACh通过激动M2chR激活IP3,二酰甘油等级联机制,产生心律减慢即负性频率作用,窦房结与房室结间传导减慢即负性传导作用和心肌收缩力减弱及负性肌力作用。
② 血管:ACh可舒张全身血管,包括肺和冠状血管。
③ 血压:静注小剂量ACh时,由于全身小血管舒张,可产生一过性血压下降,常伴有反射性心动过速,但大剂量时可引起心律减慢和房室传导阻滞。
④ 胃肠道:迷走神经兴奋释放的ACh可明显兴奋胃肠道平滑肌,使其收缩幅度和张力均增加,促进腺体分泌,出现恶心、呕吐、嗳气,小肠痉挛和排便等症状。
⑤ 泌尿道:迷走神经兴奋可使泌尿道平滑肌收缩、蠕动增加、膀胱逼尿肌收缩,排空压力增加,膀胱容积减少。同时,膀胱三角区和外括约肌舒张,使膀胱排空。
2、毛果芸香碱:也称匹鲁卡品。能激动MChR,产生M样作用,对眼和腺体的作用较明显。
① 眼:毛果芸香碱滴眼能产生缩瞳,降低眼内压和调节痉挛等作用。
② 腺体:毛果芸香碱10—20mg皮下注射可使汗腺分泌增加,唾液分泌也明显增加。泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌均可增加。
③ 平滑肌:毛果芸香碱可使肠平滑肌兴奋,肠平滑肌的张力和蠕动增加;支气管平滑肌兴奋,可诱发哮喘;此外,也可兴奋子宫、膀胱、胆囊与胆道平滑肌。 N胆碱受体有Nn和Nm两种亚型。Nn受体分布于交感神经节、副交感神经节和肾上腺髓质;Nm受体分布于骨骼肌。N胆碱受体激动药有烟碱、洛贝林、合成化合物四甲铵和二甲基苯哌嗪等。烟碱和洛贝林为天然生物碱。洛贝林由山梗菜中提取,作用弱于烟碱,曾用作反射性兴奋呼吸中枢药。
烟碱由烟草中提取,是一种少见的本身为液体的生物碱。作用广泛而复杂,可激动NmChR和NnChR,能作用于多种神经效应器和化学感受器,既可激动NChR,又可阻断NChR,最终的效应是烟碱的兴奋作用与抑制作用的总和。给药后首先对所有神经节产生短暂的兴奋作用,随后是持续的抑制作用。小剂量烟碱可对NChR产生激动作用,大剂量则在激动之后迅速产生阻断作用。例如烟碱可激动交感神经节或阻断副交感神经支配心脏的神经节而加速心率,也可阻断这两者而减慢心率。还可通过作用于颈动脉体和主动脉体以及中枢神经而影响心率。此外,尚可激动肾上腺髓质的NnChR而引起AD的释放,从而加速心率,升高血压。烟碱对骨骼肌NmChR的阻断作用可迅速掩盖其激动作用而产生肌肉麻痹。由于烟碱作用广泛、复杂,故无临床实用价值,仅具有毒理学意义。 (一)、概述:
1、胆碱酯酶:胆碱酯酶(ChE)可分为乙酰胆碱酯酶(AChE)和假性胆碱酯酶两类。前类亦称真性胆碱酯酶,主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙。AChE可在胆碱能神经末梢、效应器接头或突触间隙等部位终止ACh作用。
2、抗胆碱酯酶药共性:抗胆碱酯酶药又称间接作用的拟胆碱药或AChE抑制药,与ACh相似也能与AChE结合,但结合较牢固,形成的复合物水解较慢,使AChE活性受抑制,从而导致胆碱能神经兴奋时末梢释放ACh不能被及时水解而大量堆积,产生拟胆碱作用。
① 眼:结膜用药时可产生结膜充血,并可使位于虹膜边缘的瞳孔括约肌和睫状肌收缩,导致瞳孔缩小和睫状肌调节痉挛,使视力调节在近视状态。
② 胃肠道:新斯的明可促进胃平滑肌收缩及增加胃酸分泌,拮抗阿托品所致的胃张力下降并增强吗啡对胃的兴奋作用。
③ 骨骼肌神经肌肉接头:大多数作用较强的抗AChE药对骨骼肌作用主要通过抑制神经肌肉接头AChE所致,但也有一定的直接兴奋作用(新斯的明)。一般认为抗AChE药可逆转由竞争性神经肌肉阻滞剂所引起的肌肉松弛,但并不能有效拮抗由去极化型肌松药引起的肌肉麻痹,因后者引起的肌肉麻痹主要由于神经肌肉运动终板除极所致。
(二)、常用药物:
1、易逆性抗AChE药:
① 新斯的明:通过抑制AChE而发挥完全拟胆碱作用。通过ACh兴奋M、N胆碱受体;此外,尚能直接激动骨骼肌运动终板上的Nm受体,故对骨骼肌兴奋作用较强,而对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌兴奋作用较弱。临床用于重症肌无力、对抗非除极化型肌松药作用、手术后腹胀气、尿潴留、阵发性室上性心动过速及青光眼等。
② 毒扁豆碱:亦称依色林。为可逆性AChE抑制剂,其作用与新斯的明相似,但较强,而无直接兴奋M、N胆碱受体作用。可进入中枢,故对外周和中枢有较强的作用。临床用于青光眼、抗胆碱药中毒。
2、难逆性抗AChE药:
有机磷酸酯类主要作为农业和环境卫生杀虫剂,如敌百虫、乐果、马拉硫磷、敌敌畏、内吸磷和对硫磷等。本类药物临床治疗价值不大,主要为毒理学意义。




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...那么传入神经、神经中枢、传出神经、效应器分别是什么?
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