甲磺酸多沙唑嗪缓释片的药理毒理
吸收:缓释片具有比普通片更为平稳的血浆药物浓度参数.服药后8-9小时血浆药物浓度达峰值,峰浓度约为同剂量普通片的三分之一.24小时后两种剂型的谷浓度水平相似。多沙唑嗪缓释片峰/谷浓度比值低于普通片峰,谷浓度比值的二分之一。稳态时,与普通片相比,4mg多沙唑嗪缓释片的相对生物利用度为54%,8mg的相对生物利用度为59%.老年患者的药代动力学参数与年轻患者无显著差异。分布:血浆蛋白结合率约为98%。生物转化:该品代谢完全,以原型药物排出体外的不超过5%.多沙唑嗪主要通过0-脱甲基化和羟基化代谢。排泄:半衰期:双相终末半衰期为22小时。老年患者及肾脏损伤患者的药代动力学无明显改变。目前有关多沙唑嗪在肝功能受损患者中使用及其与已知影响肝脏代谢药物(如西咪替丁)作用的资料尚不充分.在一项12例中度肝功受能损伤患者试验中,单剂最多沙唑嗪的药时曲线下面积(AUC)升高43%.口服清除率减少40%.与其它完全经肝脏代谢的药物一样,肝功能改变患者使用多沙唑嗪应慎重(参见【注意事项】)。
如果药物过量导致低血压,患者应立即平卧,取头低位.可根据个体情况,采取其它必要的支持治疗。由于多沙唑嗪与血浆蛋白结合率高,药物过量不宜采用透析法。
[u]药理作用[/u]药物治疗学分类:选择性a受体阻滞剂。作用机理:选择性,竞争性地阻断神经节后α1肾上腺素能受体.降低外周血管阻力同时松驰基质、被膜和膀胱颈部平滑肌。药效学作用:选择性、竞争性阻断神经节后α1肾上腺素能受体.血压因外周血管阻力降低而下降.每日服药一次,血压适度降低并可维持24小时.维持治疗阶段卧位血压与立位血压几无差别,未发现药物耐药。本品可单独使用或与噻嗪类利尿剂、β受体阻滞剂、钙拮抗剂或血管紧张素转换酶抑制剂合用。通过选择性阻断位于基质、被膜和膀胱颈部平滑肌中的α1肾上腺索能受体,从而改善良性前列腺增生的症状。血压正常患者服药后血压变化无显著临床意义.已证实多沙唑嗪是α1肾上腺素能受体A1亚型的有效阻滞剂。而A1亚型的αl受体占前列腺中所α1受体的70%以上.这可解释多沙唑嗪对良性前列腺增生患者的治疗作用。疗效研究发现,服用普通片1mg、2mg或4mg可满意控制病情的患者,服用缓释片4mg,病情同样可得到满意的控制。多沙唑嗪对血脂调节有益,研究表明多沙唑嗪可适度升高高密度脂蛋白与总胆固醇的比值,但其临床重要意义尚未确定。一项体外研究表明.5μmol浓度多沙唑嗪6'_和7‘-羟基化代谢产物具有抗氧化作用。[u]毒性研究 [/u]遗传毒性 本品微核试验,鼠伤寒沙门氏荫诱变试验和人体外周血细胞培养染色体畸变试验未见阳性。生殖毒性 大鼠口服20mg/kg/日甲磺酸多沙唑嗪(AUC为人每日口服12mg的4倍)可见雄性生殖力下降,停药后两周可恢复。家兔和大鼠分别口服41和20mg/kg/日(其血药浓度分别为人每日口服12mg本品Cmax和AUC的10和4倍).对胎儿未见影响.家兔给与82mg/kg/日可见胎儿存活率下降.本品可通过胎盘屏障.大鼠母体动物给予多沙唑嗪40或50mg/kg/日(AUC为人每日口服12mg的8倍)可使胎儿出生后生长发育减缓.哺乳期大鼠口服本品后乳汁中的药物浓度为其血药浓度的20倍以上。长期毒性 SD大鼠口服80mg/kg/日6个月和40mg/kg/日(AUC为人每日口服12mg的8倍)12个月后可见心肌坏死和纤维化。大鼠和小鼠按同样方式给予本品40mg/kg/日(大鼠AUC为人的8倍,小鼠Cmax与人的相等)18个月均可见心肌纤维化.低剂量(10或20mg/kg/日)时两种动物均未见心脏毒性。犬口服20mg/kg/日(Cmax为人每日口服12mg的14倍)12个月和Wistar大鼠口服100mg/kg/日(Cmax为人每日口服12mg的l5倍)12个月后未见该损伤。致癌作用本品未见有致癌作用。
甲磺酸多沙唑嗪控释片的介绍
甲磺酸多沙唑嗪控释片控释片具有比普通片更为平稳的血浆药物浓度参数,服药后8-9小时血浆药物浓度达峰值,峰浓度约为同剂量普通片的1\/3,24小时后两种剂型的谷浓度水平相似。服用本控释片时,应用足量液体将药片完整吞服,不得咀嚼、掰开或碾碎后服用。不受进食与否的影响。最常用剂量为每日1次4 mg。
甲磺酸多沙唑嗪缓释片的药物相互作用
血浆中大部分(98%)多沙唑嗪与蛋白结合。人血浆体外数据表明,多沙唑嗪对地高辛、华法林、苯妥英、吲哚美辛的蛋白结合无影响。在临床用药中多沙唑嗪与噻嗪类利尿剂、呋喃苯胺酸、β阻滞剂、非甾体类抗炎药物、抗生素、口服降糖药、促尿酸药或抗凝剂合并使用未发现任何不良的药物相互作用。
甲磺酸多沙唑嗪缓释片的药理毒理
一项体外研究表明.5μmol浓度多沙唑嗪6'_和7‘-羟基化代谢产物具有抗氧化作用。[u]毒性研究 [\/u]遗传毒性 本品微核试验,鼠伤寒沙门氏荫诱变试验和人体外周血细胞培养染色体畸变试验未见阳性。生殖毒性 大鼠口服20mg\/kg\/日甲磺酸多沙唑嗪(AUC为人每日口服12mg的4倍)可见雄性生殖力下降,停药后两...
甲磺酸多沙唑嗪缓释片的药代动力学
吸收:缓释片具有比普通片更为平稳的血浆药物浓度参数.服药后8-9小时血浆药物浓度达峰值,峰浓度约为同剂量普通片的三分之一.24小时后两种剂型的谷浓度水平相似。多沙唑嗪缓释片峰/谷浓度比值低于普通片峰,谷浓度比值的二分之一。稳态时,与普通片相比,4mg多沙唑嗪缓释片的相对生物利用度为54%...
甲磺酸多沙唑嗪片的介绍
甲磺酸多沙唑嗪片,1.原发性轻、中度高血压。对于单独用药难以控制血压的患者,可与利尿剂、β受体阻滞剂、钙拮抗剂或血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)合用。2.良性前列腺增生的对症治疗。
甲磺酸多沙唑嗪缓释片的成份
本品主要成分为:甲磺酸多沙唑嗪。 其化学名称为:1-(4-胺基.6,7-=甲氧基-2-睦唑啉基)-4-(1,4苯并二恶唑-2-甲酰基)哌嗪甲磺酸盐。其结构式为: 分子式:C23H25N5O5·CH4O3S分子量:547.6
泌尿系感染为什么要用甲磺酸多沙唑嗪缓释片,我是女生
甲磺酸多沙唑嗪片是a受体阻滞剂,有效阻断膀胱平滑肌的收缩,减轻膀胱的过度活动,从而减少尿频尿急的症状。通常用于前列腺疾病的治疗,因为男性的前列腺较容易出现问题,而前列腺出问题一般都会影响到排尿。关键看你是否有尿急尿频症状,如果没有尿频尿急症状可以不必服用甲磺酸多沙唑嗪片。
甲磺酸多沙唑嗪控释片的用法用量
国外临床使用的最大剂量为每日1次8 mg,国内目前尚无此临床经验。常用剂量的多沙唑嗪可用于肾功能不全的患者及老年患者。【不良反应】有关本品在儿童中的有效性及安全性尚未证实。【禁忌】已知对喹唑啉类或本品的任何成份过敏者禁用。近期发生心肌梗塞者禁用。已接受多沙唑嗪治疗者如发生心肌梗塞,应...
肾结石怎么才能快速排出来?
肾结石怎么能快速排出来 一、药物排石,现在有很多药物能够排出结石,常见的就是甲磺酸多沙唑嗪缓释片,它可以很好的治疗肾结石,并且具有一定的消炎止痛作用,在服用药物后能让患者的输尿管扩张,这样就可以增加排尿量,从而让结石随尿液被排出。二、饮食治疗肾结石,合理的饮食对于改善和预防肾结石也...
甲磺酸多沙唑嗪片的不良反应
曾有易激怒和震颤(罕见病例)的报道。偶有与包括多沙唑嗪在内的α1受体阻滞剂相关的阴茎异常勃起和 阳瘘报道。也有药物过敏反应、皮疫、血小板减少症、紫瘢、鼻出血、白细胞减少、血尿、胆汁淤积、黄疮、肝功能 检查异常、视力模糊的偶发报道。此外,在上市后还有下列不良事件报运,但这些事件一般与未...
寇面星特: 甲磺酸多沙唑嗪控释片属于第三代抗肾上腺素的药物,由包含渗透成分的药物层及硬质半透膜层组成,在整个胃肠道内能够恒速地释放药物,不受pH值或胃肠道蠕动的影响,因此又被称为可多华(gastrointestinaltherapeuticsys—tern).那么(...
溧阳市13851234111: 甲磺酸多沙唑嗪缓释片可以一天服两粒吗? - ?
寇面星特: 甲磺酸多沙唑嗪缓释片是α受体阻滞剂,除了治疗前列腺增生,也常用来治疗高血压,因为有副作用(体位低血压、心动过速、头晕等),一般一天一次,理论上一天两次也可以,但考虑其副作用,医生会要求患者一天一次.而且晚上服.
溧阳市13851234111: 可多华和坦洛新区别 - ?
寇面星特: 可多华(甲磺酸多沙唑嗪缓释片),适应症为良性前列腺增生对症治疗,高血压. 酚苄明,为α 1、α2阻断剂. 作用似酚妥拉明,但较持久,用药1次可持续3~4日. 可用于周围血管疾病,也可用于休克及嗜铬细胞瘤引起的高血压. 可阻断α受体而抑制输精管、精囊及射精管的蠕动,使精液不排入尿道,从而使射精的副交感神经刺激延迟,因而性交时间延长,可用于治疗早泄