青霉素有什么药效?

作者&投稿:江维 (若有异议请与网页底部的电邮联系)
青霉素的作用是什么~

霉素对溶血性链球菌等链球菌属,肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用.对肠球菌有中等度抗菌作用,淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感.本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差.本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用,对脆弱拟杆菌的抗菌作用差
青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用

青霉素适用于敏感细菌所致各种感染,如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等
其中青霉素为以下感染的首选药物:
1.溶血性链球菌感染,如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等
2.肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等
3.不产青霉素酶葡萄球菌感染
4.炭疽
5.破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染
6.梅毒(包括先天性梅毒)
7.钩端螺旋体病
8.回归热
9.白喉
10.青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎
青霉素亦可用于治疗:
1.流行性脑脊髓膜炎
2.放线菌病
3.淋病
4.奋森咽峡炎
5.莱姆病
6.多杀巴斯德菌感染
7.鼠咬热
8.李斯特菌感染
9.除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染
风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前,可用青霉素预防感染性心内膜炎发生

青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称,由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁,而人类只有细胞膜无细胞壁,青霉素类抗生素的毒性很小,是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位,发生率最高可达5%~10% ,为皮肤反应 ,表现皮疹、血管性水肿,最严重者为过敏性休克,多在注射后数分钟内发生,症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直,最后惊厥,抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克,但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对该品高度过敏者,虽极微量亦能引起休克。注入体内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停药或降低剂量可以恢复。内服易被胃酸和消化酶破坏。肌注或皮下注射后吸收较快,15~30min达血药峰浓度。青霉素在体内半衰期较短,主要以原形从尿中排出。青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似,可与后者竞争转肽酶,阻碍粘肽的形成,造成细胞壁的缺损,使细菌失去细胞壁的渗透屏障,对细菌起到杀灭作用。 临床中出现滥用药物的问题,造成一些不良反应,尤其是青霉素与其他药物的配伍应用,所产生的相互作用和不良反应是不可忽视的。1 .青霉素不可与同类抗生素联用由于它们的抗菌谱和抗菌机制大部分相似,联用效果并不相加。相反,合并用药加重肾损害,还可以引起呼吸困难或呼吸停止。它们之间有交叉抗药性,不主张两种β-内酰胺类抗生素联合应用。2. 青霉素不可与磺胺类药物和四环素类药物联合使用用青霉素属繁殖期“杀菌剂”,阻碍细菌细胞壁的合成,四环素属“抑菌剂”,影响菌体蛋白质的合成,二者联合作用属拮抗作用,一般情况下不应联合用药。临床资料表明单用青霉素抗菌效力为90%,单用磺胺类药效力为81%,两者联合用药抗菌效力为75%,若非特殊情况不可联合使用。3. 青霉素不可与氨基糖苷类药物混合输液两者混合同于输液器给病人输液,因青霉素的β-内酰胺可使庆大霉素产生灭活作用,其机制为两者之间发生化学相互作用,故严禁混合应用,应采用青霉素静脉滴注,庆大霉素肌肉注射。综上所述,青霉素联用不当,由于药物的相互作用,而导致药物不良反应是不可低估的。青霉素是治疗各种感染性疾病的最常用抗生素,严格掌握用药的适应证,合理联用,措施得力,减少不必要的不良反应。⒋氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺药等抑菌剂可干扰青霉素的杀菌活性,不宜与青霉素类合用,尤其是在治疗脑膜炎或需迅速杀菌的严重感染时。⒌丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少青霉素类在肾小管的排泄,因而使青霉素类的血药浓度增高,而且维持较久,半衰期延长,毒性也可能增加。⒍青霉素钾或钠与重金属,特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌,因后者可破坏青霉素的氧化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响青霉素活力。呈酸性的葡萄糖注射液或四环素注射液皆可破坏青霉素的活性。青霉素也可为氧化剂或还原剂或羟基化合物灭活。⒎青霉素静脉输液加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等后将出现混浊。故该品不宜与其他药物同并滴注。⒏青霉素可增强华法林的作用。⒐该品与氨基糖苷类抗生素混合后,两者的抗菌活性明显减弱,因此两药不能置同一容器内给药。 青霉素过敏口服后吸收迅速,约75%~90%可自胃肠道吸收,食物对药物吸收的影响不显著,它的蛋白结合率为17%~20%,血消除半衰退期(t1/2)为1到1.3小时,服药后约24%~33%的给药量在肝内代谢,6小时内46%~68%给药量以原型药自尿排出,尚有部分药物经过胆道排泄,严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血清透析可清除青霉素,腹膜透析则无清除该品的作用。 青霉素是各类抗生素中毒副作用最小的,因为其作用机理在于破坏细胞壁形成过程和结构,而人体没有细胞壁。青霉素对人体基本没有药理毒性,但大剂量青霉素也可能导致神经系统中毒。青霉素的副作用主要原因在于青霉素的提纯不足,其中的杂质容易使人体过敏。⒈过敏反应:青霉素过敏反应较常见,在各种药物中居首位。严重的过敏反应为过敏性休克(Ⅰ型变态反应)发生率为0.004%~0.015%,Ⅱ型变态反应为溶血性贫血、药疹、接触性皮炎、间质性肾炎、哮喘发作等,Ⅲ型变态反应即血清病型反应亦较常见,发生率为1%~7%。过敏性休克不及时抢救者,病死率高。因此,一旦发生必须就地抢救,立即给病人肌注0.1%肾上腺素0.5~1ml,必要时以5%葡萄糖或氯化钠注射液稀释作静脉注射,临床表现无改善者,半小时后重复一次。心跳停止者,肾上腺素可作心内注射。同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素,并补充血容量;血压持久不升者给予多巴胺等血管活性药。亦可考虑采用抗组胺药以减轻荨麻疹。有呼吸困难者予氧气吸入或人工呼吸,喉头水肿明显者应及时作气管切开。青霉素酶应用意义不大。⒉毒性反应:青霉素毒性反应较少见,肌注区可发生周围神经炎。鞘内注射超过2万单位或静脉滴注大剂量青霉素可引起肌肉阵挛、抽搐、昏迷等反应(青霉素脑病),多见于婴儿、老年人和肾功能减退的病人。青霉素偶可致精神病发作,应用普鲁卡因青霉素后个别病人可出现焦虑、发热、呼吸急促、高血压、心率快、幻觉、抽搐、昏迷等。此反应发生机制不明。⒊二重感染:用青霉素治疗期间可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染,念珠菌过度繁殖可使舌苔呈棕色甚至黑色。⒋高钾血症(低钾血症)与高钠血症:如静脉给予大量青霉素钾时,可发生高钾血症或钾中毒反应。大剂量给予青霉素钠,尤其是对肾功能减退或心功能不全病人,可造成高钠血症。每日给予病人1亿单位青霉素钠后,少数病人可出现低钾血症、代谢性碱中毒和高钠血症。⒌赫氏反应和治疗矛盾:用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病或其他感染时可有症状加剧现象,称赫氏反应,系大量病原体被杀灭引起的全身反应。治疗矛盾也见于梅毒病人,系由于治疗后梅毒病灶消失过快,但组织修补较慢,或纤维组织收缩,妨碍器官功能所致。6.兽医临床上的过敏一般较轻,主要表现为流汗、兴奋、不安、肌肉震颤、呼吸困难、心率加快、站立不稳、有时见荨麻疹、眼睑和面部水肿,阴门和直肠肿胀和无菌性蜂窝织炎、严重时休克甚至死亡。【原因】青霉素不稳定,可以分解为青霉噻唑酸和青霉烯酸。前者可聚合成青霉噻唑酸聚合物,与多肽或蛋白质结合成青霉噻唑酸蛋白,为一种速发的过敏源,是产生过敏反应最主要的原因;后者还可与体内半胱氨酸形成迟发性致敏原-青霉烯酸蛋白,与血清病样反应有关。有药物过敏史或者变态反应性患者,在局部用药及长效制剂的时候发生率较高。临床使用中,应该避免高温、酸碱、以及重金属离子的侵袭。尽量避免使用PH值显酸性的葡萄糖注射液做溶媒,而在使用0.9%的氯化钠做溶媒时,也应该做到现用现配,否则放置时间过长,也会引起青霉素的分解,而致过敏反应的发生。【急救措施】⒈立即停药,平卧,就地抢救,采用头低足高位。⒉皮下注射 0.1% 盐酸肾上腺素 0.5~1 毫升,儿童酌减,每隔半小时可再皮下注射 0.5 毫升,直至脱离危险期,必要时加糖皮质激素或抗组胺药。⒊心脏停跳者,行心脏胸外按压术或心内注射 0.1% 盐酸肾上腺素 1 毫升。⒋吸氧,呼吸抑制时口对口人工呼吸,并肌肉注射尼可刹米或山梗菜碱等呼吸中枢兴奋剂。喉头水肿影响呼吸时行气管切开术。⒌用氢化考的松 200 毫克,或地塞米松5~10 毫克加入 50%Glucose40 毫升中静脉注射,或加入 5-10%Glucose500 毫升中静滴。⒍根据病情需要可用血管活性药物如多巴胺,阿拉明等。⒎纠正酸中毒及组织胺药物的应用。⒏注意保暖,防止感冒,要做好护理记录,不要搬动。⒐可针刺人中,内关,印堂,合谷,涌泉等急救穴位。⒑可用艾条灸内关,合谷,涌泉,关元,中脘等穴位。青霉素脑病青霉素脑病是青霉素的一种少见中枢神经系统毒性反应,通常青霉素仅有少量通过血脑屏障,但在用量过大,静滴速度过快时,大量药物迅速进入脑组织,即血及脑脊液中药物的浓度升高,干扰正常的神经功能致严重的中枢神经系统发应,如反射亢进、知觉障碍、幻觉、抽搐、昏睡等,称之“青霉素脑病”。 青霉素脑病的发病机理未明,其原因是药物在一定程度上抑制了中枢神经抑制性递质γ-氨基丁酸(GABA)的合成和转运,并抑制中枢神经细胞Na+-K+-ATP酶,使静息膜电位降低所致。有文献认为可能与青霉素钠盐中的阳离子有关,认为钠、锂、铵、锶、钙、镁、钾的毒性作用依次增大,此外与制剂纯度,个体差异,剂量大小、注射方 法,速度、浓度均有关。有的学者证明青霉素G在脑脊液中的浓度超过8u~10u/ml,即可出现毒性反应,有人认为血脑屏障机能差是主要原因。青霉素进入机体后90%由肾脏排出,婴儿肾功能差,使其半衰期延长,血中浓度增高,毒性增加,发生神经毒性作用。导致大脑兴奋性增高——惊厥,即“青霉素脑病。目前主张婴儿青霉素用量8单位/毫升时,就会刺激脑神经继而出现反射亢进、知觉障碍、幻觉、抽搐、昏迷等脑病症状,也可致短暂的精神失常,尤其是肾功能不全者、老人和小儿更易诱发本病。⒊由于肾功能减退及血浆白蛋白减少,引起血浓度升高和脑脊液药物浓度升高,从而产生中枢神经系统毒性反应的缘故。因此,在老年人应用抗生素时,需根据肾功能调整给药剂量,为防止“青霉素脑病”的发生,该类药物剂量不宜过大,如病情需要大剂量时,宜每日剂量分3次~4次给予。顺便提及,许多抗生素如头孢类、万古霉素、四环素、萘啶酸等都可因肾功能减低而血清浓度升高致使毒副作用增加。有些药物可以减量应用,有些最好不用,而改用其它抗生素。 ⒋能引起中枢神经系统损害的抗生素种类繁多诸如青霉素、头孢菌素、泰能、氨基糖苷类、大环内酯类、氯霉素、多粘菌素E、磺胺、喹诺酮、抗痨药异烟肼、抗病毒药(阿昔洛韦、更昔洛韦)等种类的部分药物都可不同程度地造成神经系统损伤,出现各种脑部症状。

青霉素是一种高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。

它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力,带动了抗生素家族的诞生。它的出现开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。通过数十年的完善,青霉素针剂和口服青霉素已能分别治疗肺炎、脑膜炎、心内膜炎、白喉、炭疽等病。

继青霉素之后,链霉素、氯霉素、土霉素、四环素等抗生素不断产生,增强了人类治疗传染性疾病的能力。但与此同时,部分病菌的抗药性也在逐渐增强。为了解决这一问题,科研人员目前正在开发药效更强的抗生素,探索如何阻止病菌获得抵抗基因,并以植物为原料开发抗菌类药物。

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扩展资料:

青霉素属于β-内酰胺族抗生素,其疗效显著、应用广泛。但青霉素易导致药物不良反应,人群中有1%~10%对青霉素过敏,任何年龄、剂型、剂量和给药途径,均可发生过敏反应,严重的过敏性休克可以危及生命。

青霉素可以降解为大约10种,可与蛋白质结合的降解产物,其中最常见者为苄基青霉噻唑基(benzylpenicilloyl,简称BPO基),其他部分简称小部抗原决定基混合物(简称MDM)。MDM虽然只占5%,但严重的速发型变态反应多与此有关。半抗原与抗体多价结合后发生桥联反应,使肥大细胞或嗜碱性粒细胞脱颗粒,释放组胺、激肽等化学介质,导致速发型变态反应。

青霉素与头孢菌素都含有β-内酰胺环,可以发生交叉过敏反应。青霉素制剂也会含有来自培养基中的蛋白质或其聚合物,都可以作为变应原而引起变态反应,合成的青霉素不会发生此类过敏反应。

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参考资料来源:/baike.baidu.com/item/%E9%9D%92%E9%9C%89%E7%B4%A0%E8%BF%87%E6%95%8F"target="_blank"title="百度百科-青霉素过敏">百度百科-青霉素过敏



青霉素(或称盘尼西林)是指分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。青霉素是很常用的抗菌药品。但每次使用前必须做皮试,以防过敏。1928年英国伦敦大学圣玛莉医学院细菌学教授弗莱明在实验室中发现青霉菌具有杀菌作用,1938年由麻省理工学院的钱恩(Earnest Chain, 1906-1979)、弗洛里(Howard Florey, 1898-1968)及希特利(Norman Heatley, 1911-2004)领导的团队提炼出来。弗莱明因此与钱恩和弗洛里共同获得了1945年诺贝尔生理学或医学奖。

消炎杀菌

http://baike.baidu.com/view/1680.htm


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