异环磷酰胺和环磷酰胺有什么不同?

异环磷酰胺的药理作用~

美国从1971年起经过17年临床验证，于1988年12月获美国FDA批准，异环磷酰胺/巯乙磺酸钠(I/M)上市，并列为最高等级1A级抗肿瘤药。I是结构上与环磷酰胺相似的烷化的氧氮磷环类(oxazaphosphorine)药物。I是一种前体药物，在肝内经酶作用转化为有细胞毒活性的代谢物。其作用机理类似于其他烷化剂，即与DNA链发生不可逆的交联，干扰DNA的合成。在各种实验性肿瘤系统中研究证明I比环磷酰胺对白血病L1210的活性强。对蒽环类和环磷酰胺耐药的Ehrlich腹水癌，I也有活性。这表明I与其他氮芥药物无交叉耐药。用I治疗大鼠Yoshida腹水肉瘤，疗效达到环磷酰胺的疗效指数。对大鼠的C3H乳房肿瘤、Ridgeway成骨肉瘤和天然高耐药性DS-癌瘤及TA-神经母细胞瘤比环磷酰胺有效。但是，I对腹腔内B16黑色素瘤和皮下CD8f1乳房癌的抗瘤作用比环磷酰胺差。在晚期白血病L1210模型中，I与顺铂、阿糖胞苷和氟脲嘧啶有协同作用，但与环磷酰胺无协同作用。I联用长春新碱对延长Yoshida腹水肉瘤动物存活时间比单独使用任一药物更为有效。在裸鼠，I对人乳腺、肺和睾丸异体移植瘤和肉瘤最为有效，而对卵巢、子宫、胰腺和肾癌异体移植瘤无效。I和环磷酰胺在30种选择性人肿瘤模型中有相似的抗瘤活性谱，但I的有效率高，而且毒性较小。

1. 骨髓抑制:白细胞减少较血小板减少为常见,最低值在用药后1～2周,多在2～3周后恢复。对肝功有影响。胃肠道反应:包括食欲减退﹑恶心及呕吐,一般停药1～3天即可消失。2. 泌尿道反应:可致出血性膀胱炎,表现为排尿困难﹑尿频和尿痛﹑可在给药后几小时或几周内出现,通常在停药后几天内消失。3. 中枢神经系统毒性:与剂量有关,通常表现为焦虑不安﹑神情慌乱﹑幻觉和乏力等。少见晕厥﹑癫痫样发作甚至昏迷。4. 少见的有一过性无症状肝肾功能异常;若高剂量用药可因肾毒性产生代谢性酸中毒。罕见心脏和肺毒性。5. 其他反应尚包括脱发﹑恶心和呕吐等。注射部位可产生静脉炎。6. 长期用药可产生免疫抑制﹑垂体功能低下﹑不育症和继发性肿瘤。胃肠道恶心和呕吐是剂量相关的副作用，大于50%的病例会有中至重度的症状．较少发生食欲减退、腹泻、便秘和粘膜炎／口腔炎。肾和泌尿道疾病出血性膀胱炎（肉眼和镜下血尿）是较为常见的异环磷酰胺剂量相关的副作用。常见的不良反应是肾小管性肾功能不全，伴有高氨基酸尿、磷酸尿、酸性尿和蛋白尿，甚或范可尼综合症。这可能导致佝偻病或成人软骨病（骨骼软化）。极少有低血钾的报道。诱发近端肾小管功能不全的因素有先前的单侧肾切除（一侧肾的切除）、合用含铂制剂及同时接受腹部连同肾脏或剩余肾脏的放疗等。肾小球性肾功能损害，伴有血清肌酐的升高、肌酐清除率的降低和蛋白尿（尿液中出现蛋白质）是一种不常见的不良反应。诱发肾小球性肾功能不全的因素有可能是单次大剂量用药和合用含铂制剂治疗。联合使用具有潜在肾毒性的药物，比如氮基糖苷类、阿昔洛韦、两性霉素B时尤要注意，尽管此类药物不会加剧对肾小管的损害但会进一步损害肾小球的功能。严重肾病是极为罕见的不良反应。诱发因素是较高的药物累计剂量（从治疗开始以来使用过的总剂量）及低龄（特别是小于3岁的儿童）。因此必须在治疗前、治疗中及治疗后对肾小球及肾小管的功能予以监测及评估。注意事项：分次给药、每日3升液体的补水以及特别是同时使用美司钠，能够明显地减少出血性膀胱炎的次数并降低其严重性。在长时间接受异环f酰胺治疗时，应注意充分利尿及监控肾功能是否正常．尤其对儿童更要小心．若发生肾病，应预计到继续使用异环磷酰胺是否会对肾脏构成不可逆损害，并仔细作利弊权衡，对单侧肾切除、肾功能损伤及以前曾接受肾毒性药物（如顺铂）治疗的患者应小心处理，因为这些患者出现骨髓毒性、肾毒性及大脑毒性的几率及严重程度均会增加。中枢神经系统10-20%的病例在接受治疗数小时至数天内可能会出现脑病。出现脑病的危险因素是全身情况差、肾功能损害(肌酐>1.5 mg/dl)、以前曾接受肾毒性药物（如顺铂）、肾后性阻塞（如肾盂肿瘤）等。其他可能的危险因素为年老、酗酒、血浆白蛋白和碳酸氢盐水平降低、肝功能不全或同时接受高剂量的止吐药物等。最常出现的脑病症状是晕眩，晕眩可以进展为嗜睡及昏迷。其他的脑病症状包括虚弱、健忘、抑郁、定向障碍、坐立不安、意识错乱、幻觉、小脑症状、尿失禁和癫痫发作。在通常情况下，脑病症状是可逆的，一般在停止使用异环磷酰胺的数天内便会自动消失。严重的疾病进展极为罕见，死亡病例仅见于大剂量用药的个例报道。分次给药可降低脑病的发病率和严重程度．视觉损伤和头晕病例罕见报道。肝脏肝脏不良反应不常见，可能会发生伴有肝酶(比如SGOT SGPT, GGT)和／或胆红素升高的肝功能障碍。心血管系统和肺非常罕见的情况下可能会发生慢性间质性肺纤维化和肺炎．已有一例中毒性过敏性肺水肿的个案报告。个别情况下，极大剂量使用异环磷酰胺后和／或先前或伴随使用葸环类抗生素治疗时出现过室性和室上性心律失常、ST段抬高和心力衰竭（内报告。在这种情况下，应注意进行常规电解质监控，并对原先患有心脏疾病的患者应给予特别关注。生殖系统由于其作用机制，异环磷酰胺作为一种烷化剂可以导致（有时是不可逆的）精子生成受损并导致无精子症和／或持续性少精子症。不可逆的卵巢功能紊乱导致闭经和女性性激素水平降低的报道不常见．继发性肿瘤正如通常的细胞生长抑制剂治疗，特别是使用烷化剂，使用异环磷酰胺可能会增加忠继发性肿瘤或晚期并发症前兆的风险。膀胱癌和最终可致急性白血病的骨髓增生异常综合症的危险性增加。其他不良反应脱发是另一种常见的副作用。根据用药剂量和治疗间隔．100%的患者可能发生脱发，但可以恢复。除上述情况外，也可能会出现一个别病例的SIADH (ADH分泌不足综合征，Schwartz - Bartter合征)，伴有血钠过低及水肿。一个别病例发生急性胰腺炎。一罕见的静脉炎或发热。一个别病例发生多发性神经病，一极少病例出现皮炎和粘膜炎．一极少病例出现过敏反应，在个别病例中可能发展为发热甚至休克。一个别病例对放疗的反应加剧。实验室指标监测的注意事项：应定期．如果有必要每天监控血象（红细胞、白细胞和血小板）直至恢复正常。对于在治疗开始前已经发生肝和／或肾损伤的患者应对个体进行评估。在使用和乐生治疗期间建议对这些患者进行密切的监护。对糖尿病患者应定期检查糖代谢以在必要时及时调整抗糖尿病治疗。对驾车及操作机器能力的影响：异环磷酰胺有可能会影响患者驾车及操作机器的能力。这可能直接由脑病引发，特别是患者同时服用影响中枢神经药物或酒精时更应注意，或间接由恶心及呕吐所影响。

异环磷酰胺
【药理作用】本品为环磷酰胺异构体，与环磷酰胺比较仅是一个氯乙基的位置不同，也是一种潜伏化药物，需要在进入体内经肝脏活化后才有作用。作用优于环磷酰胺或相等。
【适应证】骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫颈癌、食管癌。

环磷酰胺
【作用与用途】
本品为最常用的烷化剂类抗肿瘤药，进入体内后，在肝微粒体酶催化下分解释出烷化作用很强的氯乙基磷酰胺(或称磷酰胺氮芥)，而对肿瘤细胞产生细胞毒作用，此外本品还具有显著免疫作用。

临床用于恶性淋巴瘤，多发性骨髓瘤，白血病、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、结肠癌、支气管癌、肺癌等，有一定疗效。也可用于类风湿关节炎、儿童肾病综合征以及自身免疫疾病的治疗。

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广水市13170614625： 环磷酰胺与异环磷酰胺的区别 - ？
油灵消风： 异环磷酰胺和异环磷酰胺同为磷酰胺类衍生物,已经合成多年,但异环磷酰胺直到80年代有了尿路保护剂美司纳(Mesna)后才进入临床. 化学结构:异环磷酰胺与环磷酰胺比较仅是一个氮乙基的位置不同.

广水市13170614625： 环磷酰胺能不能代替异环磷酰胺用 - ？
油灵消风： 你好,根据你所诉情况,正常人使用了异环磷酰胺可能会引起一些不良反应,如泌尿道反应,恶心和呕吐等.建议去正规的医院检查和治疗,及时排除体内药物,避免引起身体的不适,建议多喝水加快体内药物排除.