2021年国内药物研发最为关注的热门靶点有哪些？

新药研发中能查询那些药物靶点的数据吗？~

查询靶点数据，可以在一些综合型数据库中查询。
以药智为例，如果要查询“硫酸阿巴卡韦”的靶点，可以在全球药物数据库中检索。根据药品名称搜索，除了可以查询到基本信息，原料药和临床等信息外，还可以查询到同靶点药物的全球进展，了解市场竞争格局。数据库还关联了相关药物的市场销售额，便于了解药品的销售情况。

药智数据
此外，在适应症里面还可以查询到这个药品适应症的全部研发单位和最高阶段研发单位，便于了解竞品和市场竞争格局。

药智数据
还可以在靶点数据库中查询，通过药物名称、靶点名称、适应症可以进行查询。

药智数据
靶点数据库除了可以查询到靶点的基本信息，还可以查询到国内和全球相关药物的研发进度。同时也可以查询到相关的研发单位。并且数据库也关联了相关药物的销售数据，可以查看到这个药物的销售额。

药智数据
在新药研发中只有确定了靶点，才能开展后续的工作，这类综合型的数据库使用简单，对查询靶点的竞争格局非常有帮助。

药物靶点指的是药物在人体内的作用结合位点，药物研发中筛选靶点、确定靶点是新药研发中首要任务，新药研发，周期大，投入大，研发企业需要在数年时间内密切关注所研发领域的研发进度，及时调整研发策略，过去药物研发会受限于较少，药物研发第一步就是靶点的确认，筛选靶点这是药物研发的起点，只有筛选确认的靶点才能进行药物研发的下一步。
目前比较热门的靶点研发趋势
目前比较在上市在已有上市药品靶点中，比较热门的靶点，有EGFR、PD-1/L1、VEGFR、GLP、CD20、TNF、BTK、RNAi、JAK等等，简单的介绍一下热门靶点数据。
现在EGFR这个靶点，同样也是极为火热和研发投入较高的靶点之一，无论全球、国内，都有较多成果。
VERGF2，凭借这些年国内外对其研究的深入，已成为肿瘤治疗药物开发的重要靶点之一。
HER2这个靶点，这些年一直比较火热。
PD-1这个靶点，这几年可以说是火得一塌糊涂，但目前上市药物还不够多。
内分泌和代谢类疾病，同样为当前研发热点，GLP1R自然成为了较为重要的靶点之一。
VEGF，亦为热门靶点之一。
当然还有VEGF、GLP1R、DPP4等和以上列举的靶点就不用多介绍了，可以在药融云中查询靶点数据，药物研发第一步筛选靶点数据，之后才能进行药物研发之后的步骤。
在数据库中查询药物靶点数据
在“全球药物研发数据库”中查询了解筛选药物靶点数据，选择最适合的靶点，通过，药品名称、研发企业、适应症、靶点、工艺技术、剂型、给药途径等维度进行关键词的筛选，选择了解目前在研药物的靶点数据。

全球药物研发靶点数据
在查询结果中四种浏览模式，药融云在按靶点浏览中筛选药物靶点数据，可以查询筛选药物靶点，已上市、提交上市、临床前、临床、药物发现等具体数据。

药物靶点数据
点击药品名称进入详情页面，在详情页面的基本信息中可以查询在研药物的靶点数据，了解靶点的详情信息，帮助立项人员，确定药物靶点。

确定药物靶点
药物研发第一步就是确定靶点数据，确定靶点数据之后才能开展下一步，越热门的靶点赛道越拥挤，越晚进入者未来的市场空间也就越小。目前国内药企积极转型，随着生物类似药和各个靶点创新药的快速上市，我国医药市场会有进一步的飞跃。

近年来国内新药研发受国内政策和市场的影响，药物研发突飞猛进，在丰富老靶点药物管线的同时，新靶点药物的研发投入更是紧锣密鼓的进行着，伴随着医药政策的成熟，国内创新药企及海外企业的入场，促使国内老牌药企转型为创新型药企。

 

据中国Ⅰ类新药靶点白皮书的热门靶点分析，在目前上市和在研药物靶点中，2021年有5大热门靶点，吸引药企纷纷布局，分别为PD-L1、PD-1、VEGFR、Claudin 18.2、CD3。

PD-L1

1、主要作用机制

PD-L1是PD-1的配体，可以在多种上皮细胞和造血细胞中表达。它们的主要作用在于在肿瘤微环境中，PD-1/PD-L1信号通路激活可使T细胞免疫效应降低，介导肿瘤免疫逃逸。PD-L1已被发现在辅助性细胞中表达，对肿瘤免疫有一定的治疗作用。

 

2、代表药物

中国Ⅰ类新药靶点白皮书显示，目前国产上市的PD-L1药品共2种，分别是基石药业的舒格利单抗和康宁杰瑞药业的恩沃利单抗，PD-L1 在单抗、双抗、小分子化药等领域均有企业布局；新药申请在统计期内数量排名逐步上升，PD-L1 处于临床前的药物数量最多，首次申请新药数量在 2021 年达到 24 个。

 

中国1类新药靶点白皮书

中国1类新药靶点白皮书

 

PD-1

1、主要作用机制

PD-1（程序性死亡受体1），也称为CD279（分化簇279），是一种重要的免疫抑制分子。通过向下调节免疫系统对人体细胞的反应，以及通过抑制T细胞炎症活动来调节免疫系统并促进自身耐受。这可以预防自身免疫性疾病，但它也可以防止免疫系统杀死癌细胞。

 

2、代表药物

国内上市6款国产PD-1药物，分别是恒瑞医药的卡瑞利珠单抗、正大天晴/康方生物的派安普利单抗、誉衡生物的赛帕利单抗、君实生物的特瑞普利单抗、百济神州的替雷利珠单抗、信达生物的信迪利单抗。在2016-2021年国内PD-1上市药物最多，在全新的肿瘤治疗模式，狂揽数十个肿瘤适应症、低毒副作用、联合用药基石……一时间“治愈神话”不断，市场行情一路高歌猛进。

中国1类新药靶点白皮书

中国1类新药靶点白皮书

 

小结：作为近年来最火的靶点PD-1/PD-L1，依旧是业内关注的焦点，但国内 PD-1/PD-L1 单抗数量繁多，赛道拥挤，多家企业布局这一领域，据药融云数据库显示，目前国内已上市PD(L)-1 单抗共有 10 款产品，包括 8 款 PD-1 单抗（6款国产，2款进口）和 4 款 PD-L1（2款国产，2款进口），在国家医保谈判中大幅度的降价纳入医保目录，竞争压力又不断增大，PD(L)-1 单抗的年化费用也在持续降低。

 

国内企业纷纷调整战略，比如百奥泰在2021年3月宣布终止BAT1306（即重组人源化抗PD-1单克隆抗体注射液）临床试验。在披露BAT1306项目终止原因时，百奥泰指出，从各家PD-1单抗的临床数据来看，预计未来2~3年，全球上市的PD-1产品可能超过20个，国内又是PD-1竞争最激烈的地区，据药融云数据库统计，全球154个PD-1产品中85个由中国企业研发或合作开发，占比达到55%，国内赛道拥挤，使得国内企业纷纷调整战略。

 

 

 

VEGFR

1、主要作用机制

血管内皮生长因子（Vascular Endothelial GrowthFactor，VEGF），是细胞内刺激血管生成的信号蛋白，具备促进血管新生和再生的功能。VEGF通过与细胞膜表面的血管内皮生长因子受体（VEGFR，又称酪氨酸激酶受体）结合，通过一系列信号通路传导产生生物学效应最终导致血管生成。VEGF家族主要包括5种：VEGFA、VEGFB、VEGFC、VEGFD、VEGFE。

 

1971年Folkman首次提出了肿瘤性血管生成理论，肿瘤的生长依赖于肿瘤的血管生成。VEGF（VEGFR）靶点抗体通过特异性结合VEGF（VEGFR），从而抑制下游信号通路，实现抑制血管生成的目的。

 

2、代表药物

据中国1类新药靶点白皮书显示目前国产上市VEGFR靶向药共5种分别是正大天晴的安罗替尼、恒瑞医药的吡咯替尼、和黄医药的呋喹替尼、康弘药业的康柏西普、和黄医药的索凡替尼等，VEGFR 家族在2016年到2021年保持了较高的热度。

 

小结：VEGFR小分子抑制剂大多是多靶点抑制剂，具有广泛的适应症，包括胃癌、肝癌和肾细胞癌等大癌种。VEGFR小分子抑制剂的适用症较广，选择合适的领域进行推广，对销量的提高有重要影响。例如，安罗替尼，其第一个适应症是三线NSCLC，之前几乎是空白市场，药物的销量迅速增长。

 

中国1类新药靶点白皮书

 

Claudin 18.2

1、主要作用机制

Claudins是一个蛋白质家族，其作用是维持控制细胞间分子交换的紧密连接。广泛分布于胃、胰腺和肺组织，可用于诊断和治疗。CLDN18.2亚型是一种胃特异性亚型，自从Sahin发现CLDN18.2是一种高度选择性的分子，并且只在癌细胞中广泛表达，它就成为一种理想的靶点。CLDN18.2通常埋藏在胃粘膜中，正常组织中的单克隆抗体基本上接触不到，恶性肿瘤的发生会导致紧密连接的破坏，使肿瘤细胞表面的CLDN18.2表位暴露出来，成为特定的靶点。

 

2、代表药物

Claudin 18.2 为填补胃癌靶向治疗多年空白的新兴靶点，自 2019 年国内企业首次注册申报以来，热度持续增长；目前共16款药物获批临床，研发阶段最高的药物处于临床二期，该靶点成为近年来药企们争相研发的方向之一。

 

小结：我国胃癌患病人数为48万例，位列全球前三 ，胃癌领域的热门靶点Claudin 18.2，就是当下研发扎推的一个热门靶点，国内研发进度最高为临床二期，Claudin 18.2作为极具前景的肿瘤靶向治疗靶点，众多创新药企争相布局，成为必争之靶点高地。

 

中国1类新药靶点白皮书

CD3

1、主要作用机制

CD3抗原作为T细胞表面的重要标志，是由四条蛋白链（CD3γ、 CD3δ 、CD3ε、CD3ζ）组成的蛋白复合物结构。T淋巴细胞活化是免疫应答的基础，T淋巴细胞活化需要双信号的刺激。第一信号为特异性抗原识别信号，即APC表面的MHC-抗原肽复合物和TCR-CD3复合物结合，将刺激信号传入细胞内，第二信号为协同刺激信号，即APC表面协同刺激分子和T细胞表面系统刺激分子如CD8等结合。

 

2、代表药物

CD3 是双抗药物研究的主流靶点，据药融云数据库显示，全球首个获批上市的双抗药物卡妥索单抗即是针对该靶点的，据了解目前国内最高研发阶段为临床二期，共13种药物正在研发。

 

小结：CD3抗原在T细胞的活化、增殖等过程具有重要作用。通过CD3ε可以介导T细胞特异性攻击癌细胞，是T细胞导向的双特异性抗体（bsTCEs）主要作用机制。目前各个研发公司的双抗平台，都对T细胞导向的双特异性抗体（bsTCEs）进行了布局。总体来讲对于抗CD3ε端，目前以单价为主，适中的亲和力，来降低毒性问题。癌细胞靶点端，各家公司的肿瘤抗原各有不同。目前数据显示，血液瘤对应的靶点发展较快，实体瘤对应靶点发展较慢，需要继续深入研究，从分子设计和肿瘤微环境等方面解决毒性问题。

 

中国1类新药靶点白皮书

总体来说国产热门靶点中，都是针对肿瘤研发靶点，其中PD-1/PD-L1是目前国内非常火热的靶点，但布局药企众多，赛道拥挤，药企在研发立项时应结合自己公司实力判断是否投入，或转其它赛道；其中Claudin 18.2靶点为目前比较热门的胃癌类靶点，国内最高研发阶段在临床二期是极具前景的研发，众多药企争相布局，成为必争靶点格局；VEGFR在近几年一直保持高强度热度；以及CD3血液瘤对应的靶点发展较快，实体瘤对应靶点发展较慢，需要继续深入研究。

既然要了解国内药品研发主要关注哪些靶点，那么，“中国1类”自然是主要关键词。通过搜索药渡数据-靶点信息数据库，“中国1类”研发最为火热的前20靶点（以“上市+临床在研”~药物数量统计），分别为Immunostimulator、EGFR、VEGFR2、HER2、PD-1、GLP1R、VEGF、DPP4、c-Met/HGFR、Tubulin、IFNAR、PDGFR-β、FGFRs、PD-L1、CD19、ALK、VEGFR3、KIT、BTK、DNA gyrase（

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