传出神经系统药物分类?

作者&投稿:朝万 (若有异议请与网页底部的电邮联系)
传出神经系统药物的基本作用及其分类有哪些~

病情分析:
一)直接作用于受体
  许多传出神经系统药物能直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合.结合后,如果产生与递质相似的作用,就称激动药.如果结合后不产生或较少产生拟似递质的作用,相反,却能妨碍递质与受体的结合,从而阻断了冲动的传递,产生与递质相反的作用,就称为阻断药(blocker);对激动药而言,可称拮抗药.
  这类药物品种很多,也较常用.由于胆碱受体分为M和N两型,肾上腺素受体也有α和β两型.因此,选择性地作用于不同型受体的激动药和阻断药也具有相应的分类.
  (二)影响递质
  1.影响递质的生物合成直接影响递质生物合成的药物较少,且无临床应用价值,仅作药理学研究的工具药.
  2.影响递质的转化如乙酰胆碱的灭活主要是被胆碱酯酶水解.因此,抗胆碱酯酶药就能妨碍乙酰胆碱的水解,提高其浓度,产生效应.去甲肾上腺素作用的消失与乙酰胆碱不同,它主要靠突触前膜的摄取,因此现有的MAO抑制药或COMT抑制药并不能成为理想的外周拟肾上腺素药.
  3.影响递质的转运和贮存药物可通过促进递质的释放而发挥递质样作用.例如麻黄碱促进去甲肾上腺素的释放,氨甲酰胆碱促进乙酰胆碱的释放而发挥作用,虽然它们同时尚有直接与受体结合的作用.
  药物也可通过影响递质在神经末梢的贮存而发挥作用.例如利血平抑制神经末梢囊泡对去甲肾上腺素的摄取,使囊泡内去甲肾上腺素逐渐减少以至耗竭,从而表现为拮抗去甲肾上腺素能神经的作用.
指导意见:
常用传出神经系统药物的分类
拟似药 拮抗药
(一)胆碱受体激动药
1.M,N受体激动药(氨甲酰胆碱)
2.M受体激动药(毛果云香碱)
3.N受体激动药(烟碱)
(二)抗胆碱酯酶药(新斯的明)
(三)肾上腺素受体激动药
1.α受体激动药
(1)α1,α2受体激动药(去甲肾上腺素)
(2)α1受体激动药(去氧肾上腺素)
(3)α2受体激动药(可乐定)
2.α,β受体激动药(肾上腺素)
3.β受体激动药
(1)β1,β2受体激动药(异丙肾上腺素)
(2)β1受体激动药(多巴酚丁胺)
(3)β2受体激动药(沙丁胺醇)
(一)胆碱受体阻断药
1.M受体阻断药
(1)非选择性M受体阻断药(阿托品)
(2)M1受体阻断药(哌仑西平)
2.N受体阻断药
(1)N1受体阻断药(六甲双铵)
(2)N2受体阻断药(琥珀胆碱)
(二)胆碱酯酶复活药(碘解磷定)
(三)肾上腺素受体阻断药
1.α受体阻断药
(1)α1,α2受体阻断药
①短效类(酚妥拉明)
②长效类(酚苄明)
(2)α1受体阻断药(哌唑嗪)
(3)α2受体阻断药(育亨宾)
2.β受体阻断药
1A类(普萘洛尔)
1B类(吲哚洛尔)
2A类(阿替洛尔)
2B类(艾司洛尔,esmolol,短效)
3类(拉贝洛尔)

(一) 按解学分类:
1. 自主神经系统(植物神经): 包括交感神经和副交感神经。它们自中枢神经系统发出后,都要经过神经节中的突触更换神经元,然后才到达所支配的器官(效应器)。因此,植物神经有节前纤维和节后纤维神经之分)。
2.
运动
神经系统:自中枢神经发出后,中途不更换神经元,直接到达所支配的骨骼肌, 所以运动神经无节前和节后分纤维之分
(二)传出神经按神经末梢释放的递质分类:
1. 胆碱能神经包括:1) 副交感神经节前、节后纤维2〕交感神经节前纤维,以及小部分交感神经节后纤维(支配汗腺的分泌 神经及骨骼肌血管舒张神经)3〕运动神经4〕支配肾上腺髓质的交感神经节前纤维
2. 肾上腺素能神经:几乎全部交感神经节后纤维传出神经系统分类模式图ACh:乙酰胆碱 NA: 去甲肾上腺素── 胆碱能神经; ┈┈去甲肾上腺素能神经

一、胆碱受体激动药
1、选择性M受体激动剂:毛果芸香碱(pilocarpine),青光眼首选。
2、选择性N受体激动剂:烟碱(尼古丁)

二、胆碱受体阻断药
1、M受体阻断药:
阿托品(atropine),解除平滑肌痉挛,尤其是胃肠道。抑制腺体分泌,用于麻醉前给药,严重盗汗、流涎症。验光配镜,缓慢性心律失常,感染性休克,有机磷中毒的对症治疗。(5—10mg中毒,过量致死,青光眼、前列腺肥大禁用)
其他:山莨菪碱(不通过BBB,类阿托品)、东莨菪碱(结构含氧桥,通过BBB,有镇静作用,防晕动,类阿托品)
合成解痉药(胃肠道痉挛绞痛):曲美布丁、丙胺太林、贝那替秦(benactyzine胃复康,通过BBB,有安定作用)
2、选择性M1受体阻断剂:哌仑西平、替仑西平(消化性溃疡)
3、N受体阻断药:①除极型肌松药:琥珀胆碱(与N2受体结合,使对Ach反应无效,新斯的明解救无效)
②非除极型肌松药:筒箭毒碱(与Ach的竞争作用机制,新斯的明解救有效)

三、胆碱酯酶抑制药和复活药
1、易逆性抗胆碱酯酶药:
新斯的明(neostigmine),重症肌无力,术后腹胀气和尿潴留,阵发性室上心动过速,非除极型肌松药解救。
2、难逆性抗胆碱酯酶药:
有机磷酸酯类(敌敌畏、敌百虫)
解救:阿托品(对症治疗),碘解磷定(派姆PAM),氯磷定(PAM-CL)

四、肾上腺素受体激动药
1、α、β受体激动药:
肾上腺素:心脏骤停(三联针:去甲肾上腺素+肾上腺素+异丙肾上腺素),过敏性休克首选,支气管哮喘,与局麻药配伍延缓吸收。
麻黄碱:易通过BBB,中枢兴奋明显,轻度支气管哮喘,鼻粘膜充血及鼻塞等等,感冒复方药可见。
多巴胺(DA):难通过BBB,口服无效,抗休克及急性肾衰竭(与利尿药合用)
2、α受体激动剂:去甲肾上腺素(NA),主张与酚妥拉明合用,阻断其α缩血管作用,保留β激动心脏效应。
去氧肾上腺素:选择性α1激动剂
3、β受体激动药:异丙肾上腺素(ISO),支气管哮喘急性发作,感染性休克,房室传导阻滞。
多巴酚丁胺:选择性β1激动剂,可用作心力衰竭治疗。
沙丁胺醇:选择性β2激动剂,支气管哮喘。

五、肾上腺素阻断药
1、α1、α2阻断药:
酚妥拉明(phentolamine),外周血管痉挛性疾病,静脉NA滴注外漏,抗休克(扩张血管,降低外周阻力,改善微循环),急性心肌梗死和充血性心力衰竭(CHF),嗜铬细胞瘤诊断(表现为高血压,酚妥拉明可降低血压),男性性功能障碍。
2、α1受体阻断药:
哌唑嗪:治疗高血压
3、β受体阻断药:治疗心绞痛、高血压、充血性心力衰竭、快速性心律失常、甲亢。
①无内在活性的β1、β2阻断剂:普萘洛尔
②有内在活性的β1、β2阻断药:吲哚洛尔
③无内在活性的β1阻断剂:美托洛尔
④有内在活性的β2阻断药:醋丁洛尔
⑤ α、β同时阻断:拉贝洛尔


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