罗格列酮药理毒理

作者&投稿:郅是 (若有异议请与网页底部的电邮联系)
~ 罗格列酮是一种噻唑烷二酮类抗糖尿病药物,其主要作用机制是通过高度选择性和强效激活过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)。这个受体在人体胰岛素作用的主要靶器官,如肝脏、脂肪和肌肉中广泛存在。罗格列酮通过调控这些组织中参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录,从而改善血糖控制。它在2型糖尿病动物模型中显示出抗糖尿病效果,如Ob/0b肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和fa/faZucker肥胖大鼠,能降低血糖,减轻高胰岛素血症,并延缓糖尿病的发展。

罗格列酮通过提升组织对胰岛素的敏感性,尤其是肝脏、肌肉和脂肪组织,来改善血糖控制。然而,动物研究表明,过量使用可能导致心脏问题,如小鼠和大鼠在高剂量下出现心脏重量增加和心室肥大,可能与血容量增加引起的负荷增加有关。在遗传毒性方面,本品在常规测试中未显示出明显的致突变或染色体畸变,但在代谢活化条件下,小鼠淋巴瘤细胞的突变率有轻微增加。

在生殖毒性方面,罗格列酮对雄性大鼠生育力影响不大,但对雌性大鼠有影响,剂量增加会导致动情周期改变、生育力降低和激素水平异常,如雌二醇和孕酮的下降。在怀孕早期,本品对胚胎着床无影响,但在妊娠后期可能导致胚胎死亡和生长延缓。此外,哺乳期使用本品可能影响新生仔鼠的生长和健康,建议在必要时谨慎使用,因为尚不清楚本品是否会通过人乳汁分泌。

尽管没有充分的孕妇临床研究,但考虑到可能的风险,孕妇应在医生的指导下使用,且在妊娠期间应尽量避免使用,以减少对胎儿的潜在影响。由于血糖异常对新生儿的不良影响,一般建议妊娠期间优先使用胰岛素维持血糖正常。

在致癌性研究中,长期大剂量使用罗格列酮在小鼠和大鼠中未发现致癌作用,但有证据显示可能与脂肪组织的异常增生相关。


罗格列酮钠片的药理毒理
动物研究提示,本品的抗糖尿病作用是通过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而实现,并且在脂肪组织中使胰岛素调控的葡萄糖转运因子GLU1-4的基因表达增加,罗格列酮单独使用不会使2型糖尿病和\/或糖耐量减低的模型动物出现低血糖。毒理研究动物毒性:小鼠、大鼠、犬给予罗格列酮,剂量分别为3mg\/kg...

盐酸罗格列酮片的药理毒理
药理作用本品属噻唑烷二酮类抗糖尿病药,通过提高胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)的高选择性、强效激动剂。人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中。本品激活PPAR-γ核受体,可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录...

罗格列酮的药理毒理
本品属噻唑烷二酮类抗糖尿病药,通过提高胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)的高选择性、强效激动剂。人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中。本品激活PPAR-γ核受体,可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行...

罗格列酮片的药理毒理
药理作用2型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗。本品属噻唑烷二酮类抗糖尿病药。通过提高靶组织对胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ,peroxisome proliferator-activated receptor-gamma) 的高选择性、强效激动剂。人体内胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和...

盐酸罗格列酮片说明书
该结果表明胃肠道pH值升高不影响盐酸罗格列酮片(宜力喜)的口服吸收。 【药物过量】根据志愿者临床研究显示:给予单剂量口服盐酸罗格列酮片(宜力喜)不超过20mg者,耐受性良好。一旦出现药物过量,可根据患者临床主诉给予适当的对症支持治疗,一般均可缓解。 【药理毒理】盐酸罗格列酮片(宜力喜)属噻唑烷二酮类抗糖尿病药,...

罗格列酮片爱能
上述两种动物上发现的增生反应与本品对脂肪组织过度而持久的药理作用有关。 【药代动力学】罗格列酮的绝对生物利用度为99%,健康成人一次口服罗格列酮片4mg,1小时后血药浓度达最高,Cmax约为319ng\/ml(一次口服罗格列酮片2mg,Cmax为156ng\/ml)t1\/23-4小时,该品99.8%分布在血清蛋白(主要是白蛋白)中,该品大...

肉色长方形小药片,一面写着100,另一面写着gsk
【成份】盐酸罗格列酮。化学名称:5-{4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苄基}-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐二水合物。 【性状】本品为薄膜衣片,除去薄膜衣显白色或类白色。 【药理毒理】本品属噻唑烷二酮类抗糖尿病药,通过提高胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)的高选...

江宁区15938488717: 盐酸罗格列酮片 -
雍钥立生: 罗格列酮除了被证实有强大、持久的降糖作用外,还被证实可以改善血脂紊乱,降低血浆游离脂肪酸水平,减轻脂肪毒性作用,间接地保护了胰岛β-细胞功能.还能起到增加高密度脂蛋白、降低甘油三脂和舒张期血压,减少微量蛋白尿等有利作用.因此罗格列酮不仅因为良好的降血糖作用,使糖尿病微血管并发症减少,也由于对高血压、高血脂的有利作用,而可望大降低糖尿病大血管并发症.

江宁区15938488717: 罗格列酮是如何影响动脉粥样斑块破裂及血栓形成的?
雍钥立生: (1) 基质蛋白酶及斑块稳定性:研究表明降解基质的金属蛋白酶(MMPs)促进斑块... Haffner等报道罗格列酮能降低基质金属蛋白酶-9水平, 稳定动脉粥样(AS)斑块并减...

江宁区15938488717: 医学常识中罗格列酮药对女性有何特殊影响?
雍钥立生: 医学常识中罗格列酮药对女性有以下特殊影响:(1) 罗格列酮可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期妇女和无排卵性女性恢复排卵功能,引起怀孕,上述女性在用药期间应采取 避孕措施.(2) 罗格列酮可能有潜在的引起绝经后女性2型糖尿病患 者骨质疏松性骨折的风险.所以说女性还未生育的有糖尿病一定要小心服用此药.

江宁区15938488717: 太罗罗格列酮钠片的副作用有哪些 -
雍钥立生: 1.轻中度水肿; 2.贫血; 3.本品可能会使血红蛋白和红细胞压积下降,可能与罗格列酮造成血浆容量增加有关; 4.低血糖反应,合并使用其它降糖药物时,有发生低血糖的风险; 5.肝功能,临床试验发现轻中度转氨酶升高的发生率为0.2%,与安慰剂组相当,并且为可逆.

江宁区15938488717: 这里有吃罗格列的朋友吗?
雍钥立生: 盐酸罗格列酮是胰岛素增敏剂.增强受体对胰岛素的敏感性,提高胰岛素的作用.无刺激胰岛素分泌的作用.只是帮助胰岛素的作用.服后不会马上起作用,所以血糖也不会因服它而大起大落.一般一个月以后才会见效果. 这类药有三种:罗格...

江宁区15938488717: 唐适平是罗格列酮及其复方制剂吗? -
雍钥立生: 不是的.糖适平是第二代磺脲类促胰岛素分泌药物,化学名格列喹酮.由于其代谢大部分通过肝胆,所以在肾功能轻度异常的病人仍然可使用,不过有严重肾功能不全时,则应改用胰岛素治疗为宜. 罗格列酮是噻唑烷二酮类降糖药物,通过提高胰岛素的敏感性而有效地控制血糖.罗格列酮和糖适平的作用机理完全不同,一个是促进胰岛细胞分泌胰岛素,一个是增进人体对胰岛素的敏感性而对胰岛素分泌无影响,是两类不同的药物.

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