羟芐丝肼简介

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目录

  • 1 概述
  • 2 芐丝肼说明书
    • 2.1 药品名称
    • 2.2 英文名称
    • 2.3 羟芐丝肼的别名
    • 2.4 分类
    • 2.5 剂型
    • 2.6 芐丝肼的药理作用
    • 2.7 芐丝肼的药代动力学
    • 2.8 芐丝肼的适应证
    • 2.9 芐丝肼的禁忌证
    • 2.10 注意事项
    • 2.11 芐丝肼的不良反应
    • 2.12 芐丝肼的用法用量
    • 2.13 羟芐丝肼与其它药物的相互作用
    • 2.14 专家点评
  • 3 芐丝肼中毒
    • 3.1 临床表现
    • 3.2 诊断
    • 3.3 治疗
  • 4 参考资料
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1 概述

羟芐丝肼为外周多巴脱羧酶抑制剂。药理作用与卡比多巴类似,不易透过血脑脊液屏障。口服后吸收快,血浆蛋白结合率58%。通常以羟芐丝肼:L多巴为1:4的比例配制成复方制剂使用,商品名为复方羟芐丝肼胶囊(多巴丝肼,美多巴)。

2 羟芐丝肼说明书

2.1 药品名称

羟芐丝肼

2.2 英文名称

Benserazide  ,Madopa125,Madopa, Laevodopaet,Serazide Hydrochloride

2.3 羟芐丝肼的别名

芐丝肼;色拉肼;丝氯酰肼;芐丝拉肼;马多巴;羟苯丝肼;三羟芐酰肼;美道普125;Serazide Hychrochloride

2.4 分类

神经系统药物 > 抗帕金森病药 > 多巴类药

2.5 剂型

1.胶囊:(1)羟芐丝肼25mg左旋多巴100mg.  (2)羟芐丝肼50mg左旋多巴200mg.

2.复方羟芐丝肼胶囊(美多巴,Medopa):每粒胶囊125mg(含羟芐丝肼25mg及左旋多巴100mg)。

2.6 羟芐丝肼的药理作用

羟芐丝肼为外周多巴脱羧酶抑制剂。药理作用与卡比多巴类似,不易透过血脑脊液屏障。

2.7 羟芐丝肼的药代动力学

口服吸收迅速,吸收率约58%,与左旋多巴合用吸收稍增加。不易透过血脑脊液屏障。以代谢物随尿排出,12h可排出90%。

2.8 羟芐丝肼的适应证

用于帕金森病和帕金森综合征的治疗。

2.9 羟芐丝肼的禁忌证

1.骨骼发育不全、胃溃疡、精神障碍、恶性黑色素瘤者禁用。

2.25岁以下及妊娠妇女禁用。严重心血管病、器质性脑病、精神病患者禁用。

2.10 注意事项

1.骨质疏骨质疏松者及老人、儿童、哺乳妇女慎用。

2.必要时可加服维生素B6。

2.11 羟芐丝肼的不良反应

羟芐丝肼单用时不良反应很少,同卡比多巴。对动物实验证明对骨骼发育有损害。

2.12 羟芐丝肼的用法用量

多与左旋多巴合用。开始时1次羟芐丝肼25mg及左旋多巴100mg,每天3次;然后每2~3天增加剂量,羟芐丝肼每天增加25mg,左旋多巴每天增加100mg,至每天剂量羟芐丝肼达250mg及左旋多巴达1000mg为止。

2.13 药物相互作用

1.禁与单胺氧化化酶抑制药、麻黄堿等合用。

2.利舍平、α甲基多巴可拮抗羟芐丝肼的作用。

2.14 专家点评

羟芐丝肼与卡比多巴一样,均为多巴脱羧酶抑制剂,与左旋多巴联合应用治疗震颤麻痹,可减少左旋多巴的用量,增强其疗效并减少其外周不良反应。

3 羟芐丝肼中毒

羟芐丝肼(丝氯酰肼,色拉肼)也为外周多巴胺脱羧酶抑制剂,作用类似卡比多巴。口服后吸收快,血浆蛋白结合率58%。通常以羟芐丝肼:L多巴为1:4的比例配制成复方制剂使用,商品名为复方羟芐丝肼胶囊(多巴丝肼,美多巴)。[1]

3.1 临床表现

[1]

1.可以出现L多巴的各种不良反应。

2.使用信尼麦治疗1年或数年的患者可出现“开关”现象。

3.2 诊断

羟芐丝肼中毒的诊断要点为[1]:

1.有服用或误服L左旋多巴史,出现上述临床表现,

2.排除其他药物中毒可能性。

3.3 治疗

羟芐丝肼中毒的治疗要点为[1]:

1.应适时调整剂量。




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