甲磺吡脲降糖药有哪些作用？

磺脲类降糖药有哪些作用？~

磺脲类药物众多，虽说基本结构相同，但作用效果和特点并不完全一样。
碘脲类降糖药物主要是通过与胰岛β细胞膜上的药物受体结合，开辟了胰岛β细胞膜面的闸门，使钙离子进入了细胞内。作为信使的钙离子，促进了胰岛素的分泌。第二个作用是减少了糖储存形式的肝糖原分解，葡萄糖的来源减少。第三个作用是缓解了胰岛素受体后的缺陷。最后是增加了接受胰岛素作用的靶细胞膜上受体的数量。总之是使胰岛素的产量增加了，血糖的来源减少了。接受胰岛素的受体多了，近而达到了降低血糖的目的。磺脲类药物口服后均经肝脏代谢，除格列喹酮经胆道、消化道排出外，均经肾脏排出。所以肾脏功能不全者不宜使用。妊娠与哺乳期的糖尿病患者不可服用碘脲类降糖药物。
磺脲类降糖药物主要是通过刺激胰岛β细胞加强胰岛素的分泌。只有胰岛β细胞尚有功能的情况下这类降糖药物才会有效，所以主要是适用于Ⅱ型糖尿病。
非肥胖的Ⅱ型糖尿病患者在单纯饮食控制与适当运动两个月后，血糖仍居高不下可首选磺脲类降糖药。
肥胖的Ⅱ型糖尿病患者，服用双胍类药物后，血糖控制仍不满意，或因双胍类药物的胃肠道反应不能耐受，也可加用或改用磺脲类药物。磺脲类药物可增加胰岛素分泌，还可使患者体重增加，因此不作为肥胖患者的首选药物。
Ⅱ型糖尿病患者每日仅需少于20单位胰岛素，疗效明显者在不愿意继续使用胰岛素时，可试用磺脲类降糖药物替代胰岛素。
发病年龄在40岁以上，发病在5年以内，空腹血糖＞11.1毫摩尔/升，从未采用过胰岛素治疗、体重正常或肥胖者，亦可选用磺脲类药或与双胍类药联合使用。
近年来，临床上已试用于与胰岛素联合使用以加强疗效。磺脲类降糖药均应在餐前半小时服用，否则会影响药物效果的适时发挥。
当磺脲类降糖药物服用至最大剂量仍不能有效控制血糖时，就称之为磺脲类药物失效。根据失效过程与时间的不同，又分为原发性失效和继发性失效两种。原发性失效是指Ⅱ型糖尿病患者，在严格的饮食控制情况下，服用大剂量的磺脲类药物，已经服用一个多月病情仍未控制，称为原发性失效。一般情况下，磺脲类药物降血糖约半数治疗效果明显，L／3处于边缘状态，L／5无效。继发性失效是指磺脲类药物开始治疗的一段时间内有效，短可维持1个月、多数可在4年以上，然后降糖疗效逐渐减弱，需要大剂量也不能有效控制血糖，称为该患者对磺脲类药物继发失效。所谓“不能有效控制血糖”是指服用适量的磺脲类降血糖药后空腹血糖仍高于11.L毫摩尔／升，餐后2小时血糖高于14.9毫摩尔／升，且持续数月。早期失效见于口服药物后6个月内，失效率约为5%~20%；远期失效见于2年后，失效率为3%～30%。引起失效的原因，可能与病例选择不当，饮食控制不严、用药量不足，暂时性应激而未能坚持用药、合并心、脑、肾等糖尿病并发病等，大多数的原因不明。
磺脲类药物失效后，在医生的指导下重新调整治疗方案。改换另一种磺脲类药物有可能获得良好效果。还可能在合并使用双胍类药物后有所改善，也可加用或改用胰岛素治疗，但要因人而异。

　　磺脲类降糖药是糖尿病患者常用的一类降糖药物

　　甲磺丁脲为第一代磺脲类降糖药物，每片0.5，每次0.5-1.0，每日2-3次。最大剂量为每日3.0。本品现已不常使用。

　　格列本脲(优降糖)为第二代磺脲类药，在磺脲类药物中，降糖作用较强，且价格便宜，是中长效制剂。每片剂量为2.5mg，每日2-3次，每次1.25mg-2.5mg，最大剂量为15mg/日，应在餐前30分钟时服用。本品口服后90分达到高峰，半衰期约12-24小时，作用持续时间16-24h。它在肝内代谢，其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。

　　格列吡嗪格列吡嗪口服吸收好，达峰时间为1-3小时，半衰期约为5小时。每片5mg,每次剂量为2.5-10mg,每日2-3次，每日最大剂量为30mg。为常用的第二代磺脲类降糖药。

　　格列吡嗪控释片-瑞易宁瑞易宁为格列吡嗪的控释片，每片剂量为5mg,每日一次，每日最大剂量为20mg。为中长效制剂，每日只需服药一次，顺应性好。

　　格列齐特(达美康)达美康可以促进胰岛素的分泌，它增加餐后胰岛素分泌的第一相而不超过正常的增加其第二相，而不产生高胰岛素血症。同时它还能促进胰岛素受体数目，通过胰岛素受体后机制，增加骨骼中糖原合成酶的活性，促进肌肉对葡萄糖的利用。

　　达美康缓释片法国施维雅药厂生产的格列齐特缓释片，已于2004年3月在国内正式上市。这是第一个用亲水性基质控制格列齐特释放的药物。用于2型糖尿病病人，经饮食治疗后其血糖尚不能达到正常者。达美康缓释片每片30mg(其疗效与80mg达美康的疗效相同)。

　　格列喹酮-糖适平本品只有5%通过肾脏排出，其余95%通过胆道经肠道排出体外，所以轻度-中度肾功能不全病人可以服用。但严重的肾功能不全者应用胰岛素治疗。每片30mg，每日3次，最大剂量为每日180mg，饭前30分服用。作用持续时间为10-12小时。

　　格列美脲(亚莫利)为磺脲类降糖药中的中长效制剂，初始剂量为1mg，一天一次，以后可以根据血糖监测结果逐渐增加剂量，如：每1-2周增加1mg，一般病人每天剂量为1mg-4mg，仅少数病人每天剂量为6mg-8mg。一般一天一次顿服，建议在早餐前服用，若不吃早餐，可于第一次正餐之前即刻服用。服用时不得嚼碎。

格列齐特（达美康，甲磺吡脲）：由法国施维雅药厂研制生产的第二代磺脲类降糖药。对健康人及糖尿病患者均有降血糖作用，其降血糖作用介于优降糖和甲苯磺丁脲之间，但作用持续时间较二者长。达美康通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素，加强进食葡萄糖后的胰岛素释放，恢复非胰岛素依赖型糖尿病患者失去或减少的胰岛素早期分泌峰，降低血糖，并能增加靶细胞胰岛素受体数量，提高外周靶细胞对胰岛素的敏感性。达美康还能降低血小板粘附性和聚集性，促进PGⅠ2合成，防止微血栓形成，改善糖尿病患者眼底病变的预后，减慢视网膜病变的病情恶化或进展，延缓心血管并发症的发生。动物实验发现，达美康能有效地抑制动脉粥样硬化前期损害的进展，降低血胆固醇、甘油三酯及游离脂肪酸水平。目前临床主要用于经饮食和运动疗法治疗尚不能控制的非胰岛素依赖型糖尿病，尤其适用于糖尿病伴有微血管和大动脉组织病变者、肥胖型糖尿病、老年患者糖尿病。与胰岛素合用，也可用于治疗胰岛素依赖型糖尿病。餐前半小时口服。治疗宜从小剂量开始，如80毫克／日，2～3周后根据病情调整剂量，一般用量80～240毫克／日，少数患者用量可达320毫克／日。小剂量时可采用餐前一次口服，大剂量时可分2～3次／日服用。采用最大剂量疗效仍不满意时，可加用双胍类口服降糖药，多能收到满意疗效。个别患者在服药期间有胃肠道反应。偶见皮肤过敏反应，停药后可消失，罕见血液中血细胞异常，但多为可逆性。用量过大时可出现低血糖反应，尤其是老年患者，有文献报道老年患者口服达美康80毫克／日，即出现低血糖。合并有严重酮症酸中毒、糖尿病性前驱昏迷及昏迷、妊娠以及严重肝肾功能衰竭患者禁用。

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