爱必妥的问题

爱必妥的问题~

由于鼻咽癌细胞分布程度很低，对放射线很敏感，并且颈部转移区域也容易包括在放射区域内，所以放疗常常是鼻咽癌的首选治疗方法，而爱必妥是一种新型分子靶向药物，定位于肿瘤部位发挥杀伤和抑制作用，最新研究发现放疗联合爱必妥与单纯放疗相比，可以进一步控制病情，明显延长病人的生命，所以医生才建议你们加用爱必妥，虽然贵点但效果很好，如果经济条件允许还是用吧。

病人的年龄多大的啊，一般状态怎么样啊，还有没有其它的疾病，肝肺转移情况到底怎么样，没看到病人和具体检查结果，我也不知道说的准不准，你只做参考吧。爱必妥是新型靶向治疗药物，特异性地针对肿瘤部位发挥杀伤作用，具有高效，副反应轻微的特点，另外爱必妥是一种个体化治疗药物，用之前需要用K-ras检测确定一下病人的情况是否适合用爱必妥。

大家可能也发现了，同样的病你听说有人用某种药效果很好，所以你也用了，结果效果可能并不好，白花钱了，K-ras检测可以提前确定一下病人用爱必妥效果好不好，而对于没有发生突变的病人，爱必妥效果是最好的。最后，千万别提绝望，如果家里人都绝望了，就会影响病人的求生意志，不利于治疗。

爱必妥®(西妥昔单抗)是一种IgG1单克隆抗体，能与表皮生长因子受体(EGFR)特异性结合，阻断内源性配体介导的EGFR信号传导通路，从而抑制肿瘤的生长。

目前大量临床研究显示，爱必妥®用于转移性结直肠癌以及头颈部鳞状细胞癌等多种实体肿瘤的治疗取得了良好的疗效。自2003年12月在瑞士上市以来，爱必妥®已在全球50余个国家注册并上市。

2005年12月，中国SFDA批准爱必妥®联合伊立替康用于治疗经含伊立替康方案化疗失败且表达表皮生长因子受体的转移性结直肠癌。2006年7月，爱必妥®在中国成功上市。

爱必妥®以带橡皮塞和铝封的无色玻璃瓶包装，每瓶含有50ml注射液，每毫升注射液含2mg西妥昔单抗有效成分。本品为静脉输注使用。

爱必妥®为处方药，须在专业医师的指导下使用。

爱必妥(Erbitux)药品说明书

第一个获准上市的靶向单克隆抗体，治疗转移性结直肠癌

艾必妥（西妥昔单抗）——大肠癌生物靶向治疗新药

药品名称

商品名：艾必妥 通用名：西妥昔单抗

英文商品名：Erbitux 英文通用名：cetuximab

剂型 注射剂

药理作用

本品可与表达于正常细胞和多种癌细胞表面的EGF受体特异性结合，并竞争性阻断EGF和其他配体，如α转化生长因子（TGF-α）的结合。本品是针对EGF受体的IgG1单克隆抗体，两者特异性结合后，通过对与EGF受体结合的酪氨酸激酶（TK）的抑制作用，阻断细胞内信号转导途径，从而抑制癌细胞的增殖，诱导癌细胞的凋亡，减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。

本品单剂治疗或与化疗、放疗联合治疗时的药动学呈非线性特征。当剂量从20mg/m2增加到400mg/m2时，药时曲线下面积（AUC）的增加程度超过剂量的增长倍数。当剂量从20mg/m2增加到200mg/m2时，清除率（Cl）从0.08L/(m2.h)下降至0.02L/(m2.h)，当剂量＞200mg/m2时，Cl不变。表观分布容积（Vd）与剂量无关，接近2～3L/m2。

本品400mg/m2滴注2小时后，平均最大血药浓度（Cmax）为184μg/ml（92～327μg/ml），平均消除半衰期（t1/2）为97小时（41～213小时）。按250mg/m2滴注1小时后，平均Cmax为140μg/ml（120～170μg/ml）。在推荐剂量下（初始400mg/m2，以后一周250mg/m2）到第3周时，本品达到稳态血药浓度，峰值、谷值波动范围分别为168～235和41～85μg/ml。平均t1/2为114小时（75～188小时）。

临床评价

一项多中心随机Ⅱ期临床对照研究评价了本品治疗转移性结直肠癌的疗效。329例EGF受体过度表达的受试者中，206例为男性，平均59岁（26～84岁），58%为结肠癌患者，40%为直肠癌患者，其中63％的患者用奥沙利铂（oxaliplatin）治疗无效。研究中患者随机分成2组，本品和伊立替康联用组218例，本品单用组111例。本品的初始剂量为一周400mg，随后一周250mg，治疗终点为疾病进展或出现不能耐受的不良反应。伊立替康的使用剂量为每3周350mg/m2，每2周180mg/m2，或第6周4次125mg/m2。结果显示，联合治疗组和本品单用组有效率分别为22.9%和10.8％。疗效平均持续时间，联合治疗组和本品单用组分别为5.7和4.2个月；与本品单用组相比，联合治疗组患者明显延缓了疾病的进展。

另一项多中心单组开放性临床研究，评价了138例EGF受体过度表达的转移性结直肠癌患者接受本品与伊立替康联用的疗效。患者先前均接受过伊立替康治疗，其中74例在治疗后EGF受体仍呈过度表达。本?返某跏技亮课�恢?400mg，随后一周250mg直至疾病发展哐出现不能耐受的不良反应。伊立替康的使用剂量为每3周350mg/m2，每2周180mg/m2，或每6周4次125mg/m2。总有效率为15%，平均疗效持续时间为6.5个月，而伊立替康治疗无效组有效率为12%，平均疗效持续时间6.7个月。

另一项多中心单组开放性临床研究，评价了57例EGF受体过度表达的转移性结直肠癌患者单用本品治疗的疗效，患者先前均接受过伊立替康治疗，其中28例在接受伊立替康治疗后EGF受体仍呈过度表达。经本品治疗后，总有效率为9%，其中伊立替康治疗无效组的有效率为14％，疾病进展的平均时间分别为1.4和1.3个月。两组的疗效持续时间平均为4.2个月。

适应证 本品单用或与伊立替康(irinotecan)联用于表皮生长因子（EGF）受体过度表达的，对以伊立替康为基础的化疗方案耐药的转移性直肠癌的治疗。

不良反应 本品耐受性好，不良反应大多可耐受，最常见的是痤疮样皮疹、疲劳、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、发热和便秘等。其他不良反应还有白细胞计数下降、呼吸困难等。皮肤毒性反应（痤疮样皮疹、皮肤干燥、裂伤和感染等）多数可自然消失。少数患者可能发生严重过敏反应、输液反应、败血症、肺间质疾病、肾衰、肺栓塞和脱水等。在接受本品单药治疗和本品与伊立替康联合治疗的患者中，分别为5%和10%的患者因不良反应退出。

注意事项 使用本品前应进行过敏试验，静脉注射本品20mg，并观察10分钟以上，结果呈阳性的患者慎用，但阴性结果并不能完全排除严重过敏反应的发生。

本品常可引起不同程度的皮肤毒笥反应，此类患者用药期间应注意避光。轻至中度皮肤毒笥反应无需调整剂量，发生重度皮肤毒性反应者，应酌情减量。

研究发现妇性患者的药物清除率较男性低25％，但疗效和安全性相近，无需根据性别调整剂量。因本品能透过胎盘屏障，可能会损害胎儿或影响妇性的生育能力，故孕妇及未采取避孕措施的育龄妇女慎用。因本品可通过乳汁分泌，故哺乳期妇女慎用。在本品对儿童患者的安全性尚未得到确认前，儿童禁用。

严重的输液反应发生率为3%，致死率低于0.1％。其中90%发生于第1次使用时，以突发性气道梗阻、荨麻疹和低血压为特征。因部分输液反应发生于后续用药阶段，故应在医生监护下用药。发生轻至中度输液反应时，可减慢输液速度或服用抗组胺药物，若发生严重的输液反应需立即停止输液，静脉注射肾上腺素、糖皮质激素、抗组胺药物并给予支气管扩张剂及输氧等治疗。部分患者应禁止再次使用本品。此外，在使用本品期间如发生急性发作的肺部症状，应立即停用，查明原因，若确系肺间质疾病，则禁用并进行相应的治疗。

剂量用法

推荐起始剂量为400mg/m2，滴注时间120分钟，滴速应控制在5ml/min以内。维持剂量为一周250mg/m2，滴注时间不少于60分钟。提前给予H1受体阻断剂，对预防输液反应有一定作用。使用前勿振荡、稀释。

由于鼻咽癌细胞分布程度很低，对放射线很敏感，并且颈部转移区域也容易包括在放射区域内，所以放疗常常是鼻咽癌的首选治疗方法，而爱必妥是一种新型分子靶向药物，定位于肿瘤部位发挥杀伤和抑制作用，最新研究发现放疗联合爱必妥与单纯放疗相比，可以进一步控制病情，明显延长病人的生命，所以医生才建议你们加用爱必妥，虽然贵点但效果很好，如果经济条件允许还是用吧。

对肠癌有效，鼻咽癌不确定。靶向治疗新药，爱必妥®(西妥昔单抗)。

爱必妥是治疗直肠癌的，但是我们家买的是4500一支，一个疗程下来就7支。算下来就3万多。医生跟我们说我们买贵了，香港那边有个德华药房才3500一支

---

泰和县18560893823： 请求帮助,爱必妥的问题! - ？
都庄欣百： 首先纠正您一个看法,严格意义上来说,爱必妥不属于化疗药,它是个体化治疗药物,并且具有靶向性,可以特异性地定位于肿瘤部位发挥杀伤作用,对健康组织影响比较小,因此副反应是很轻微的,最常见的是皮肤反应,与化疗药常见的副反应如心脏毒性,神经毒性等相比,很轻并且容易控制,就这点来说,适合体弱和老年病人.并且医护人员会对病人进行密切监测,对出现的副反应进行及时处理.

泰和县18560893823： 我是一名大肠癌患者,想请教些关于爱必妥的问题 - ？
都庄欣百： 爱必妥是治疗肠癌的新型靶向药物,直接作用于肿瘤部位,疗效好并且副反应小,当然可以治疗你这个病.虽然不便宜,但综合考虑疗效和安全性,还是一个很好的治疗选择.我估计你说的那个突变检查应该是K-ras检测,那个检测是必须的,主要是看你这种情况是不是适合用爱必妥,说到这里,我可能要向你简单介绍一下个体化治疗这个概念,个体化治疗就是根据病人的具体情况选择最适合的治疗方法,而不是像以前那样所有的患者不管什么情况都用同样的治疗方法,效果不好,副反应也很大.爱必妥就是肠癌治疗的第一个个体化治疗药物,而K-ras检查就是看看你的具体情况是什么.你还这么年经,应该积极配合医生进行治疗,祝早日康复!

泰和县18560893823： 爱必妥有哪些常见不良反应以及严重不良反应?爱必妥有哪些常见不良反 ？
都庄欣百： 品耐受性好,不良反应大多可耐受,最常见的是痤疮样皮疹、疲劳、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、发热和便秘等.其他不良反应还有白细胞计数下降、呼吸困难等.皮肤毒性反应(痤疮样皮疹、皮肤干燥、裂伤和感染等)多数可自然消失.少数患者可能发生严重过敏反应、输液反应、败血症、肺间质疾病、肾衰、肺栓塞和脱水等.在接受本品单药治疗和本品与伊立替康联合治疗的患者中,分别为5%和10%的患者因不良反应退出.

泰和县18560893823： 爱必妥是不是必须用满疗程? - ？
都庄欣百： 最好不要.大肠癌化疗推荐化疗6到8个疗程.爱必妥是首个结直肠癌个体化治疗药物,对于适合用的病人来说 ,基本上是最好的治疗选择了,并且副反应很轻,所以如果条件允许还是用足疗程吧,那样效果也会达到最好,并且停用了也会有远期疗效.而不像贝伐那些药,远期疗效不太好,停用了肿瘤会忽然间生长特别快.

泰和县18560893823： 使用爱必妥应注意哪些情况?使用爱必妥应注意哪些情况? ？
都庄欣百： 使用本品前应进行过敏试验,静脉注射本品20mg,并观察10分钟以上,结果呈阳性的患者慎用,但阴性结果并不能完全排除严重过敏反应的发生. 本品常可引起不同程度...

泰和县18560893823： 求助!关于爱必妥的问题 - ？
都庄欣百： 病人的年龄多大的啊,一般状态怎么样啊,还有没有其它的疾病,肝肺转移情况到底怎么样,没看到病人和具体检查结果,我也不知道说的准不准,你只做参考吧.爱必妥是新型靶向治疗药物,特异性地针对肿瘤部位发挥杀伤作用,具有高效,副反应轻微的特点,另外爱必妥是一种个体化治疗药物,用之前需要用K-ras检测确定一下病人的情况是否适合用爱必妥.大家可能也发现了,同样的病你听说有人用某种药效果很好,所以你也用了,结果效果可能并不好,白花钱了,K-ras检测可以提前确定一下病人用爱必妥效果好不好,而对于没有发生突变的病人,爱必妥效果是最好的.最后,千万别提绝望,如果家里人都绝望了,就会影响病人的求生意志,不利于治疗.

泰和县18560893823： 3.爱必妥对身体损伤大么?病人身体不太好？
都庄欣百： 爱必妥副反应很小的,不像那些神经毒性,损害心脏什么的,最常见的只是皮肤病变--皮疹,并且比较轻,通过一定的处理措施可以预防或者控制,并且根据临床经验,出现皮疹的病人治疗效果往往更好,所以出现皮疹也不要紧,处理好就行了,总之,爱必妥副反应是很轻的,身体不好的病人也可以用.

泰和县18560893823： 结肠癌!关于爱必妥! - ？
都庄欣百： 爱必妥的副反应不用担心,我给你简单解释一下它的作用机制你就了解了,不像传统化疗药,分不清正常细胞和肿瘤细胞,只要生长快的细胞都会被认为是肿瘤细胞,从而副反应很大,爱必妥可以特异性地针对肿瘤部位发挥其抑制作用,对健康细胞影响很小,所以爱必妥不但疗效好,而且副反应也很小,病人用爱必妥治疗遭受痛苦是很小的,年老体弱病人也可以承受.另外,即使出现了一些副反应,如果病人感觉难受,可以让医生采取一些措施进行控制,或者对其它药进行剂量调整.

泰和县18560893823： 有什么副作用啊爱必妥?爱必妥,有什么副作用啊 ？
都庄欣百： 只要是药物,总归是有副作用的,你这个是治疗肠癌的分子靶向药物,副作用类别还是满多的,但是大多都不严重. 最常见的皮肤毒性,使用以后会出现皮疹,皮肤干燥,还有肺的毒性,如间质性肺炎,但是很少发生,其他就是在输液的时候出现输液反应,所以在静脉用的时候会严密观察,你已经使用很久了,就没有这问题了.

泰和县18560893823： 用爱必妥治疗,怎样达到最佳治疗效果? - ？
都庄欣百： 爱必妥对于没有发生突变的大肠癌患者来说,是目前疗效最好的药物.至于注意事项,饮食护理上要注意加强营养,但也要适量,促进病人恢复;作为靶向药物,爱必妥副反应是比较轻的,比较常见的是皮疹,发现应及时告知医生进行处理,另外发生皮疹的病人疗效往往更好;精神上要鼓励病人保持乐观心态,积极进行治疗,爱必妥是靶向治疗药物,疗效确切,可以延长病人的生命,要尽量延长使用时间,坚持用足疗程,这样效果才能达到最好.