执业药师《药理学》辅导：半合成青霉素
1.耐酸青霉素：青霉素V、非奈西林特点：
（1）抗菌谱与青霉素相同
（2）耐酸、可口服
（3）不耐酶（β-内酰胺酶）
（4）抗菌活性比青霉素弱
2.抗金葡菌青霉素（耐酶青霉素）医学教.育网原创
甲氧西林（甲氧苯青霉素）
苯唑西林
氯唑西林
双氯西林
氟氯西林
奈夫西林（乙氧奈青霉素）
特点：
（1）耐酸、可口服（甲氧西林例外）
（2）耐酶，用于耐药金葡菌引起的感染
（3）难通过血脑屏障
3.氨苄西林类（广谱）
氨苄西林
阿莫西林
匹氨西林
特点：
a.耐酸，可口服
b.不耐酶
c.对G+菌的抗菌作用青霉素。
对G-杆菌的抗菌作用强
d.对克雷伯菌和绿脓杆菌无效
氨苄西林
阿莫西林
4.抗绿脓杆菌青霉素
（1）羧基青霉素：羧苄西林
替卡西林
卡茚西林
特点：a.不耐酸、不耐酶（注射给药）
b.对绿脓杆菌有效
c.对变形杆菌有较强的活性
d.对厌氧菌有一定作用
（2）磺基青霉素：磺苄西林
特点：同羧苄青霉素
（3）酰脲青霉素：呋布西林医 学教育网原创（呋苄西林）
美洛西林
哌拉西林*
阿洛西林
特点：
a.对绿脓杆菌有较大的抗菌作用
b.不耐酶
哌拉西林：低毒、广谱、强效
5.主要用于革兰阴性菌的青霉素
脒基青霉素：美西林
匹美西林特点：
a.对G-杆菌作用好医学，教育网原创
b.对G+球菌效差
c.流感杆菌中度耐药、沙雷菌和绿脓杆菌耐药
d.与其他β-内酰胺类抗生素有协同作用
应用：敏感菌所致尿路感染和伤寒等
对绿脓杆菌有效的青霉素羧基青霉素：羧苄西林、替卡西林、卡茚西林
磺基青霉素：磺苄西林
脲基青霉素：呋苄西林、哌拉西林*、阿洛西林
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济阳县19846847655： 半合成青霉素化学结构的主要区别是什么?？
都聪逍遥： 天然青霉素,侧链为苄基.常用其钠盐或钾盐 半合成青霉素则有以下分类 1.耐酸青霉素 苯氧青霉素包括青霉素V和苯氧乙基青霉素.抗菌谱与青霉素相同,抗菌活性不及青霉素,耐酸、口服吸收好,但不耐酶,不宜用于严重感染. 2.耐酶青霉素 化学结构特点是通过酰基侧链(R1)的空间位障作用保护了β-内酰胺环,使其不易被酶水解,主要用于耐青霉素的金葡菌感染. 3.异恶唑类青霉素 侧链为苯基异恶唑,耐酸、耐酶、可口服.常用的有:苯唑西林、氯唑西林、双氯西林与氟氯西林.
济阳县19846847655： 试以氨苄青霉素为例,说明半合成抗生素的优点和合成原理 - ？
都聪逍遥： 氨苄青霉素就是在生物发酵的基础上,得到6-APA(6-氨基青霉烷酸),利用其中氨基的活性,连接一个2-氨基苯乙酸(苯甘氨酸),增加了起抗菌谱.合成过程中,氨基与羧酸直接反应条件太苛刻,因此一般将2-氨基苯乙酸活化再反应.
济阳县19846847655： 执业药师和药剂师分别有几个等级 - ？
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