拉米夫定与索立夫定和溴夫定的异同

拉米夫定与索立夫定和溴夫定的异同~

答：
行索立夫定让替吉奥（比维康达）体内代谢替吉奥变5fu需要体内二氢嘧啶脱氢酶代谢索立夫定抑制酶性5fu代谢危及命所吃替吉奥候定能吃索立夫定溴夫定能起吃吃拉米夫定

不行，索立夫定会让替吉奥（比如维康达）在体内不被代谢的，替吉奥变成5fu之后，需要被体内的二氢嘧啶脱氢酶代谢，而索立夫定会抑制这个酶的活性，这样5fu就不被代谢了，会危及生命的，所以吃替吉奥的时候，一定不能吃索立夫定，还有溴夫定也不能一起吃。但是可以吃拉米夫定。

英文名 Lamivudine
　　别名 (2R-cis)-4-Amino-1-[2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-2(1H)-pyrimidinone; 2'-Deoxy-3'-thiacytidine
　　产品名称 拉米夫定; 拉米呋啶; (2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮 贺普丁
　　分子式 C8H11N3O3S
　　分子量 229.25
　　CAS 登录号 134678-17-4
　　拉米夫定上市已经有10年，其英文名称为Lamivudine，化学名为2’3’-双脱氧-3’-硫代胞嘧啶(2’－3’deoxy-3’-thiocytidine)，又称3-TC。在中国上市后的商品名为贺普丁。国内外随机对照临床试验表明，每日口服100 mg 可明显抑制HBV DNA 水平， HBeAg 血清学转换率随治疗时间延长而提高，对HbeAg阳性患者治疗1、2、3、4 和5 年后HBeAg 血清转换率分别为22% 、29% 、40%、47％和50％[1-3] ；治疗前ALT 水平较高者，一般HBeAg 血清学转换率也较高[56-60] 。长期治疗可以减轻炎症，降低肝纤维化和肝硬化的发生率[1, 2]。随机对照临床试验表明，本药可降低肝功能失代偿和HCC（肝细胞癌）发生率[21]。在失代偿期肝硬化患者也能改善肝功能，延长生存期[61- 63] 。国外研究结果显示，拉米夫定治疗儿童慢性乙型肝炎的疗效与成人相似，安全性良好[64, 65] 。
　　对乙型肝炎肝移植患者，移植前用拉米夫定；移植后，拉米夫定与HBIG 联用，可明显降低肝移植后HBV 再感染，并可减少HBIG 剂量。
　　拉米夫定是核苷类似物，而核苷酸则是合成人体遗传物质DNA和RNA的原料(DNA和RNA实际上就是许多核苷酸手拉手排成一长串构成的)。核苷类似物在结构上模拟核苷酸的结构，但却不具有核苷酸的功能。因此在DNA合成过程中，核苷类似物可以掺入进去，但却不能合成有正常功能的核酸链，从而使病毒的复制终止。拉米夫定模拟的是胞嘧啶，其结构与人的天然的胞嘧啶结构不同，他只能作用于病毒，而对人体没有作用。
　　近几年来，拉米夫定作为一种新的核苷类似物广泛被医患接受，是目前临床应用中疗效最好的、最具代表性的核苷类似物。它的作用机制为抑制病毒DNA多聚酶和逆转录酶活性，并对病毒DNA链的合成和延长有竞争性抑制作用。贺普丁（拉米夫定）175块一盒 【中文品名】索立夫定
【药效类别】抗病毒药
【通用药名】SORIVUDINE
【别　　名】溴乙烯阿糖尿苷，Brovavir，Usevir，BVAU
【化学名称】 (E)-5-(2-Bromovivyl)-1-β-D-Arabinofuranosyluracil
【CA登记号】[77181-69-2]
【分 子 式】C11H13BrN2O6
【分 子 量】
　通用名称：溴夫定片
　　商品名称：左代® ( Zostex®)
　　英文名称：Brivudine Tablets
　　汉语拼音：xiu fu ding pian
　　 [成份] 　　本品主要成份为：溴夫定
　　化学名称：（E）-5-（2-溴乙烯基）-2’-脱氧尿苷（BVDU）
　　分子式：C11H13N2O5Br
　　分子量：333.14
　　 ［性状］白色或类白色片 　　 ［适应症］ 　　免疫功能正常的成年急性带状疱疹患者的早期治疗。
　　 ［规格］ 　　0.125g
　　 ［用法用量］ 　　成人每日一次，每次125mg，连续7天。患者应尽早应用本品，于出现皮肤表现（通常为皮疹）72小时内或水疱出现48小时内使用。每日尽量在相同时间服药。7天疗程内，如果症状没有缓解或情况恶化，请咨询医生。建议短期应用溴夫定片，7天后不要继续服用本品。对于肝功能及肾功能不全的患者，不用调整剂量（见［药代动力学］）。
　　 ［不良反应］ 　　3900例以上患者的临床研究中，最常见的不良反应为恶心（2.1%）。溴夫定不良反应以及发生率与同类药物相似。溴夫定的不良反应为轻微至中度，并且可逆。
　　 ［禁忌］ 　　对溴夫定或本品其他成份过敏者禁用。
　　溴夫定不得与5-氟尿嘧啶或其他5-氟嘧啶类药物如卡培他滨、氟尿苷、替加氟或氟胞嘧啶（Ancotil®）联合应用。 免疫缺陷患者（如因肿瘤化疗或免疫抑制剂治疗，或因严重广泛真菌感染用氟胞嘧啶（Ancotil®）治疗而引起的免疫功能低下的患者），建议不要服用溴夫定。
　　 ［注意事项］ 　　特别警告：用5-氟尿嘧啶或其他5-氟嘧啶类药物化疗的患者：
　　溴夫定一定不能与含5-氟尿嘧啶或其他5-氟嘧啶类药物合并用于化疗。如果在4周后将接受前述任何一种化疗药物的治疗，必须停止服用溴夫定，并尽快告诉医生。
　　以上警示也对于因严重广泛真菌感染用氟胞嘧啶（Ancotil®）治疗时。
　　如果偶然服用溴夫定与这类抗癌药或氟胞嘧啶（Ancotil®），而没有足够的间隔时间，请告之医生。
　　建议患者在皮损完全发展前使用。
　　肝病活动期，如肝炎患者应慎用本品。
［药物相互作用］　　溴夫定与5-氟尿嘧啶或其他5-氟嘧啶类药物同用可增加5-氟尿嘧啶或其他5-氟嘧啶类药物的毒性并导致致命的副作用。
　　尽管主要代谢产物为溴乙烯尿嘧啶（BVU），溴夫定不可逆地抑制二氢嘧啶脱氢酶（DPD）。DPD介导核苷酸（如胸腺嘧啶核酸）和嘧啶衍生物，如5-氟尿嘧啶(5-FU)的代谢。酶的抑制作用导致5-氟尿嘧啶（5-FU）蓄积，引起毒性增加。
　　对正常人研究显示，应用溴夫定（每次125mg，每日一次，连续7天）最后一次剂量后18天DPD功能可恢复。
　　如果患者在应用溴夫定期间误服了5-FU及相关药物，应立即就医，采取有效方法减少5-FU的毒性反应。采取措施预防系统感染和脱水反应。5-FU的中毒反应为恶心、呕吐、腹泻；严重反应为口炎、中性粒细胞减少以及骨髓抑制。
　　资料显示，溴夫定不会诱导或抑制肝细胞色素P450酶系统。
　　饮食对溴夫定的吸收没有显著影响。
［药理毒理］
　　左代的活性成份溴夫定是一种与核苷极为相似的物质，可以抑制水痘-带状疱疹病毒（VZV）的复制。VZV相关病毒株对溴夫定也非常敏感。
　　在病毒感染的细胞中，溴夫定进行一系列的磷酸化，在细胞内的磷酸转化过程由病毒胸苷激酶催化，最终形成溴夫定三磷酸盐，其可以抑制病毒的复制。这种过程只有在病毒感染的细胞中进行，因此溴夫定的抗病毒作用具有高度的选择性。溴夫定三磷酸盐形成以后，可以在细胞内存在大于10小时，并且通过与病毒DNA聚合酶的作用，抑制病毒的复制。
　　耐药性的产生与病毒胸苷激酶（TK）功能的减弱有关。临床上的长期抗病毒治疗以及免疫功能低下的患者容易产生耐药性。对于以上患者不建议采用本品。
　　体外试验显示，溴夫定抑制病毒的浓度（IC50）为0.001μg/ml（0.0003-0.003μg/ml），对病毒的抑制作用比阿昔洛韦和喷昔洛韦强200-1000倍。患者服用溴夫定片后（125mg，每日一次）的最高血药浓度（Cmax）为1.7μg/ml（相当于体外试验IC50的1000倍）以及最低血药浓度（Cmin）为0.06μg/ml（相当于体外试验IC50的60倍）。溴夫定具有迅速抑制病毒的作用，50%的抑制病毒复制作用在服药1小时内发生。动物试验结果表明，溴夫定对于猴疱疹病毒以及1型单纯疱疹病毒（小鼠、豚鼠）有抑制作用。但是对于2型单纯疱疹病毒没有显著的抑制作用。
　　毒性
　　根据临床前安全性试验，短期服用本品无遗传毒性、无生殖毒性以及潜在的致癌性。无特殊的危险。
　　短期服用溴夫定的临床前毒性研究显示，只有在超大剂量服用药物时才会发生毒性反应。动物长期研究的结果与人体短期试验的数据相似。肝脏是其毒性敏感器官。

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