β受体阻断药起什么作用?
心律失常,心肌梗死,心绞痛,充血性心力衰竭,焦虑状态:辅助治疗甲状腺功能亢进和甲状危象,嗜铬细胞瘤,肥厚性心肌病
β 受体阻滞药口服自小肠吸收,由于各药的脂溶性高低不同及通过肝脏时的首关消除等原因,生物利用度差异较大。如普萘洛尔、美托洛尔等口服容易吸收,而生物利用度低;吲哚洛尔、阿替诺尔生物利用度相对较高。脂溶性高的β 受体阻滞药主要在肝内代谢,少量以原形从尿中排泄;而脂溶性小的β 受体阻滞药主要以原形从肾脏排泄,如阿替洛尔、纳多洛尔等。该类药物的半衰期多数为3~6 h,纳多洛尔等少数药物的半衰期可达10~20 h。肝、肾功能不良者在应用该类药物时要调整剂量。另外口服同剂量普萘洛尔的患者血药浓度可相差4~25 倍,故临床应用普萘洛尔必须注意剂量个体化,从小剂量开始选择适当的剂量。
1.β受体阻断作用
(1)心血管的作用:通过阻断心脏β受体,使心肌收缩力减弱,心率减慢,传到速度减慢,心输出量减少,心肌耗氧量降低。这是本类药物用于抗心律失常、抗高血压、抗心绞痛的主要药理基础。由于阻断了血管平滑肌的β2受体,使α受体的兴奋性相对增高,加上心脏功能受抑制,心输出量降低,反射性兴奋交感神经,可引起血管收缩,使冠状血管血流量减少。
(2)收缩支气管平滑肌:阻断支气管平滑肌β2受体,使支气管平滑肌收缩,增加呼吸道阻力,这种作用对正常人影响较小,但支气管哮喘患者则甚敏感,可诱发或加重哮喘发作。选择性β1受体阻断药的此作用较弱。
(3)对代谢的影响:β受体阻断药可拮抗儿茶酚胺所引起的脂肪分解、升高血糖作用。普萘洛尔对正常人的血糖无影响,也不影响胰岛素的降低血糖作用,但能延缓用胰岛素后血糖的恢复,并掩盖低血糖症状如心悸等,从而延误了低血糖的诊治。β受体阻断药还可抑制交感神经兴奋时肾素的释放,并降低其活性,这可能是其降血压作用的原因之一。
2.内在拟交感活性:有些β受体阻断药如吲哚洛尔与β受体结合后,既能阻断β受体,又有直接激动β受体的作用,即为内在拟交感活性(intrinsic sympathomimetic activity)。由于这种作用弱,常被β受体阻断效应所掩盖,不易表现出来。若预先给予利血平将实验动物体内儿茶酚胺耗渴,使药物的β受体阻断作用不能发挥,这是给予有内在拟交感活性的β受体阻断药,其β受体激动作用可表现出来,如心率加快、心输出量增加等。具有内在拟交感活性的药物,其对心脏的抑制作用和对支气管平滑肌的收缩作用较弱。
3.膜稳定作用:有些β受体阻断药加普萘洛尔能降低神经或心肌细胞膜对Na+的通透性,从而稳定神经和心肌细胞膜,产生局麻作用和奎尼丁样作用,称为膜稳定作用。普纳洛尔的膜稳定作用所需的血药浓度比β受体阻断作用所学的血药浓度高30~100倍,临床正常剂量不会出现膜稳定作用。此外,无膜稳定作用的β受体阻断药仍然对心律失常有效。故认为这一作用与其治疗作用无关。
4.其他:普萘洛尔有抗血小板聚集作用。噻吗洛尔尚有降低眼压作用。
【临床应用】
主要用于抗心律失常、抗心绞痛和抗高血压,也可用于缓解甲亢、偏头痛、肌震颤等症状。
β受体阻断药简介
目录 1 拼音 2 英文参考 3 分类 4 作用特点 5 β受体阻断药的临床应用 6 相关出处 7 相关药品 1 拼音 βshòu tǐ zǔ duàn yào 2 英文参考 βreceptor blockader 3 分类 β受体可分为β1和β2两种亚型,帮本类药物按其余又可分为β1、...
α-受体阻滞剂是什么
α受体阻滞剂是指可以选择性的与α肾上腺受体结合,并不激动或减弱激动肾上腺素受体,却能阻滞相应的神经递质及药物与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。药理作用 1、 短效类α受体阻断药:本类药物与α受体结合力弱,易于解离,作用温和,维持时间短(1~1.5小时)。由于此类与激动药之间有竞争性,...
B受体阻断药具有负性肌力作用,为何能用于治疗心力衰竭?
β受体阻断剂,不仅仅有负性肌力作用,但同时还具有负性频率作用,还可以舒张冠脉血管。后二者能够降低心肌氧耗、同时增加心肌血供,相比较之下,负性肌力作用就不那么重要了。
h2受体阻断药通常无以下哪种作用有
抑制基础胃酸分泌和夜间胃酸分泌。H2受体阻断药常用药物有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁。H2受体阻断药能选择性阻断壁细胞上的H2受体,抑制基础胃酸分泌和夜间胃酸分泌,对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。H2受体阻断药药物大多口服吸收良好,部分药物有首关消除,大部分...
胆碱受体阻断药的N胆碱受体阻断药
depolarizing muscular relaxants):这类药物与运动终板膜上的N2胆碱受体相结合,产生与Ach相似但较持久的除极化作用,使终板不能对Ach起反应,骨骼肌因而松弛。肌松作用可有2个时相。第1相是持久除极阻断,大量或反复给药后进入第2相,此时对神经肌肉的阻滞房室已由除极化转变为非除极化。
阿托品的作用
静脉注射剂型的药物,在一分钟内就会生效,并持续半小时到一小时左右。若是治疗中毒,可能需要较高剂量的阿托品。 阿托品是一种胆碱受体阻断药(Antimuscarinic),能可逆地阻碍乙酰胆碱与胆碱型乙酰胆碱受体结合,可以抑制副交感神经。常见副作用包含口干、瞳孔放大(Mydriasis)、尿潴留、便秘,以及心跳过速...
普萘洛尔用作甲状腺功能亢进及甲状腺危象治疗的药理学基础是
【答案】:E β受体阻断药其作用机制主要是通过阻断β受体,减轻甲亢患者交感-肾上腺系统兴奋症状。此外,还可通过抑制甲状腺激素分泌及阻止外周组织T4脱碘成为T3而发挥抗甲亢作用。β受体阻断药作用迅速,对甲亢所致的心率加快、心肌收缩力增强等交感神经活动增强的症状疗效好,但单用时其控制症状的作用有限...
抗胆碱药分为哪几类
按其对M和N受体选择性的不同,抗胆碱药可分为M胆碱受体阻断药和N1,N2胆碱受体阻断药。(1)M胆碱受体阻断药,可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体,抑制腺体分泌,散大瞳孔,加速心律,松弛支气管和胃肠道平滑肌等。代表药物有:阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、后马托品等。(2)N1胆碱...
2007年执业药师考试考点汇总与解析-药理学-胆碱受体阻断药
又可分为N1受体阻断药和N2受体阻断药。N1受体阻断药又称神经节阻断药,能选择性地阻断神经节细胞上的N1胆碱受体。代表药物有六甲双铵、美 加明等。曾作降血压药用,但目前已基本不用。N2受体阻断药又称骨骼肌松弛药,能选择性地阻断骨骼肌运动终板后膜上的N2胆碱受体,松弛骨骼肌,常用作麻 醉辅助药物。代表药物有...
下面那种情况禁用β受体阻断药
【答案】:D 抑制心脏是这类药物的主要作用。由于阻断了心脏的β1受体,使得心肌收缩力减弱,心率减慢,心输出量减少,房室传导速度减慢,不应期延长,心肌耗氧量减少,血压稍降低,当心脏交感神经张力增高时尤为明显。由于对血管平滑肌的β2受体有较弱的阻断作用,使血管平滑肌α受体兴奋性相对增高,加上...
重民痔疾:[答案] 【执业药师考讯】 β受体阻断药能选择性地与β受体结合,从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用. 药理作用与应用 【药理作用】 1.β受体阻断作用 (1)心血管系统:能减弱或阻断儿茶酚胺对心脏作用,使心脏兴奋性和自律性降低,...
枣阳市18554043270: 心得安的作用是什么? - ?
重民痔疾:[答案] 心得安又称普萘洛尔,系β肾上腺素受体阻断药,简称β受体阻断药.β受体阻断药主要通过阻断β肾上腺素受体减少心脏活动,降低心率和收缩力,从而减低心肌耗氧量和增加心脏对运动试验的耐力而达到减少或防止心绞痛的发生,也就是说心得安等β...
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重民痔疾: 1.β受体阻断作用(1)心血管的作用:通过阻断心脏β受体,使心肌收缩力减弱,心率减慢,传到速度减慢,心输出量减少,心肌耗氧量降低.这是本类药物用于抗心律失...
枣阳市18554043270: 常用β受体阻滞药是如何降压的? ?
重民痔疾: 降压方法是(1)阿替洛尔口服剂量需个体化,成人开始12. 5〜25毫克/天,一次服用... (3受体阻滞药通过阻断心肌上的β肾上腺素受体来减慢心跳次数、减弱心肌缩力,从而...
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重民痔疾: β受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体从而拮抗其β型拟肾上腺素的作用.它们与激动剂呈典型的竞争性拮抗.目前文献常以pA2表示...
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重民痔疾: β受体阻滞药:是通过阻滞人体内的β受体使心率减慢, 降低心肌收缩力和心输出量,并抑制肾素分泌,提髙血管敏感性来 降低血压.普萘洛尔(心得安)、美托洛尔、氧烯洛尔(心得平)、吲 哚洛尔(心得静)等,特别适用于心绞痛、心率偏快、心力衰竭、髙心 输出量的髙血压患者.值得注意是,2005年10月,瑞典于默奥大 学医院的林德霍尔姆及其同事在《柳叶刀》杂志上发表文章指出, 与其他降压药相比,使用卩受体阻滞药的患者中风的发生率髙 16%,而且在预防心肌梗死方面几乎没有效果.卩受体阻滞药不 再作为治疗髙血压的首选药物.特别是普萘洛尔(心得安),发现 在某些情况下有不少不良反应,使用时一定要请医生指导.