β受体阻断药起什么作用?

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β受体阻断药的临床应用~

心律失常,心肌梗死,心绞痛,充血性心力衰竭,焦虑状态:辅助治疗甲状腺功能亢进和甲状危象,嗜铬细胞瘤,肥厚性心肌病

β 受体阻滞药口服自小肠吸收,由于各药的脂溶性高低不同及通过肝脏时的首关消除等原因,生物利用度差异较大。如普萘洛尔、美托洛尔等口服容易吸收,而生物利用度低;吲哚洛尔、阿替诺尔生物利用度相对较高。脂溶性高的β 受体阻滞药主要在肝内代谢,少量以原形从尿中排泄;而脂溶性小的β 受体阻滞药主要以原形从肾脏排泄,如阿替洛尔、纳多洛尔等。该类药物的半衰期多数为3~6 h,纳多洛尔等少数药物的半衰期可达10~20 h。肝、肾功能不良者在应用该类药物时要调整剂量。另外口服同剂量普萘洛尔的患者血药浓度可相差4~25 倍,故临床应用普萘洛尔必须注意剂量个体化,从小剂量开始选择适当的剂量。

【药理作用】
1.β受体阻断作用
(1)心血管的作用:通过阻断心脏β受体,使心肌收缩力减弱,心率减慢,传到速度减慢,心输出量减少,心肌耗氧量降低。这是本类药物用于抗心律失常、抗高血压、抗心绞痛的主要药理基础。由于阻断了血管平滑肌的β2受体,使α受体的兴奋性相对增高,加上心脏功能受抑制,心输出量降低,反射性兴奋交感神经,可引起血管收缩,使冠状血管血流量减少。
(2)收缩支气管平滑肌:阻断支气管平滑肌β2受体,使支气管平滑肌收缩,增加呼吸道阻力,这种作用对正常人影响较小,但支气管哮喘患者则甚敏感,可诱发或加重哮喘发作。选择性β1受体阻断药的此作用较弱。
(3)对代谢的影响:β受体阻断药可拮抗儿茶酚胺所引起的脂肪分解、升高血糖作用。普萘洛尔对正常人的血糖无影响,也不影响胰岛素的降低血糖作用,但能延缓用胰岛素后血糖的恢复,并掩盖低血糖症状如心悸等,从而延误了低血糖的诊治。β受体阻断药还可抑制交感神经兴奋时肾素的释放,并降低其活性,这可能是其降血压作用的原因之一。
2.内在拟交感活性:有些β受体阻断药如吲哚洛尔与β受体结合后,既能阻断β受体,又有直接激动β受体的作用,即为内在拟交感活性(intrinsic sympathomimetic activity)。由于这种作用弱,常被β受体阻断效应所掩盖,不易表现出来。若预先给予利血平将实验动物体内儿茶酚胺耗渴,使药物的β受体阻断作用不能发挥,这是给予有内在拟交感活性的β受体阻断药,其β受体激动作用可表现出来,如心率加快、心输出量增加等。具有内在拟交感活性的药物,其对心脏的抑制作用和对支气管平滑肌的收缩作用较弱。
3.膜稳定作用:有些β受体阻断药加普萘洛尔能降低神经或心肌细胞膜对Na+的通透性,从而稳定神经和心肌细胞膜,产生局麻作用和奎尼丁样作用,称为膜稳定作用。普纳洛尔的膜稳定作用所需的血药浓度比β受体阻断作用所学的血药浓度高30~100倍,临床正常剂量不会出现膜稳定作用。此外,无膜稳定作用的β受体阻断药仍然对心律失常有效。故认为这一作用与其治疗作用无关。
4.其他:普萘洛尔有抗血小板聚集作用。噻吗洛尔尚有降低眼压作用。
【临床应用】
主要用于抗心律失常、抗心绞痛和抗高血压,也可用于缓解甲亢、偏头痛、肌震颤等症状。


β受体阻断药简介
目录 1 拼音 2 英文参考 3 分类 4 作用特点 5 β受体阻断药的临床应用 6 相关出处 7 相关药品 1 拼音 βshòu tǐ zǔ duàn yào 2 英文参考 βreceptor blockader 3 分类 β受体可分为β1和β2两种亚型,帮本类药物按其余又可分为β1、...

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B受体阻断药具有负性肌力作用,为何能用于治疗心力衰竭?
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胆碱受体阻断药的N胆碱受体阻断药
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阿托品的作用
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普萘洛尔用作甲状腺功能亢进及甲状腺危象治疗的药理学基础是
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2007年执业药师考试考点汇总与解析-药理学-胆碱受体阻断药
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