采取什么方法来提高β-环糊精的水溶性

作者&投稿:诺衫 (若有异议请与网页底部的电邮联系)
β环糊精水溶性为什么低~

首先你应该看看在环糊精没有包合之前,辅酶Q10的溶解度是多少。配制辅酶Q10的饱和溶液进行全波长扫描,找出最大吸收波长,然后定量。然后再配制环糊精/辅酶Q10超分子体系的饱和溶液,同样测量。得到两个浓度,进行相除可以得到环糊精对辅酶Q10的增溶情况。

如果你用环糊精包合后溶解度达不到理想的浓度,可以考虑增大环糊精的投量。或者改用水溶性更好的环糊精,如羟丙基环糊精和磺丁基环糊精,以及设立在南京师范大学的江苏省医药超分子材料及应用重点实验室设计并合成的新型环糊精衍生物辅料:羟丙基-磺丁基-环糊精(代号CD927)。

此外,环糊精包合药物形成超分子材料不是对任何疏水性药物都有效的,还要考虑药物与环糊精分子量的比例,以及药物与环糊精空腔的大小,在做包合物之前应该利用计算机模拟进行实验,盲目的实验是会增加药物研发成本的。

环糊精包合后一般能够增加药物的稳定性和溶解度,但是不是绝对的。

环糊精能够在眼用处方中通过增溶作用来增加脂溶性药物的溶解度和稳定性,从而避免 通过使用有机溶剂增加脂溶性药物在水中的溶解度,增强药物在眼部的生物利用度和稳定性 。β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)直接作用于角膜上皮细胞,能够促进黏膜通透性,有 望成为眼部给药的渗透促进剂。环糊精在水中溶解度较低(在室温下为18.5 ),近年来对其衍生物的研究越来越多,羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-CD,HP-β-CD)在水中 55 的溶解度较高,因此相对于β-CD,HP-β-CD 在眼用制剂中应用更多,其通过眼组织渗透进 入细胞膜提取脂溶性物质,是一种耐受能力强、安全、刺激性低的新型眼用吸收促进剂 [3-4] 与中性HP-β-CD 相比,磺丁基醚-β-环糊精(sulfobutyl-ether-β- CD,SBE-β-CD)带有负电 荷,每个分子上结合有7 个钠离子,在水中可以完全解离,形成较强的渗透压,能显著地提 高药物的稳定性,并明显减少药物对眼部的刺激性 [5-6] 。相比这3 种环糊精,SBE-β- CD 60为滴眼剂的辅料不仅显著降低了药物对眼部的刺激性,而且能显著增加药物稳定性,应用于 眼用制剂之中表现出良好潜力,有望成为高效且安全的渗透促进剂 ,但由于姜黄素水溶性低,如何增加其眼部生物利用度是眼用制剂的重要任务。

加热溶剂比如当溶剂是水时,提高水的温度可明显则加环糊精的溶解度或者加入少量碱液也可以达到目的

加热和搅拌可以提高水中溶解速度。


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