质子泵的抑制剂

质子泵抑制剂和抑酸类药有什么区别~

◆ 疾病知识,医学知识,临床知识,健康科普知识,为您疾病康复提供帮助 抗酸药主要是中和胃酸，而抑酸药则主要是抑制胃酸的分泌。胃壁细胞上存在三种受体：即组胺HZ 一受体、胃泌素受体和M ：一胆碱受体。当这些受体激动时能通过多种复杂的生化过程，最终激活H ＋、K ＋一ATP 酶（H 十泵，也称质子泵），使壁细胞分泌H + ，再由H ＋泵泵人胃腔内而形成胃酸。抑酸药的主要作用机理就是能阻断这些生理、生化过程，抑制胃酸的分泌。根据它们的作用机制可将抑酸药分成以下4 大类。① HZ 一受体拮抗剂。如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁等。其作用机理是：组胺与HZ 一受体拮抗剂结合后，首先激活作为受体一部分的腺昔酸环化酶，催化胃壁细胞上的ATP 转换成。AMP ，最后在H ＋一K ＋一ATP 酶和蛋白激酶参与下分泌胃酸。HZ 一受体拮抗剂能选择性地与组胺HZ 一受体结合，竞争性地拮抗组胺对HZ 一受体的作用从而抑制胃酸分泌。② 质子泵抑制剂。如奥美拉噢、兰索拉哇、洋托拉哇、雷贝拉哇、埃索美拉哇等。这些药物本身是一类无活性的前体药物，进入肠道被吸收后进人血液，由于它们属脂溶性的弱碱性物质，所以很快就被吸引到胃薪膜壁细胞分泌小管的高酸环境处，在壁细胞分泌处与H ＋结合形成亚磺酞胺的活性形式。该活性物质通过二琉键与质子泵（H ＋一K ＋一ATP 酶）发生不可逆的结合，从而抑制H ＋一K ＋一ATP 酶的活性，阻断了胃酸分泌的最后步骤，使壁细胞内的H 十不能转运到胃腔中，使胃液中的酸含量大为减少。对基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌都有很强的抑制作用。质子泵抑制剂是目前抑制胃酸分泌最强的药物。③ M ：一受体阻断剂。M ：一受体阻断剂能竞争性地阻断Ml - 胆碱受体，在一般治疗剂量时仅抑制胃酸的分泌，也不会透过血脑屏障，对中枢神经系统无作用。因此，是一种外周选择性抗碱药。盐酸呱仑西平即属于此类药物。④ 胃泌素受体阻断药。丙谷胺的化学结构与胃泌素的末端相似，可竞争胃壁细胞上的胃泌素受体，从而抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌。能增加胃私膜己糖胺含量，促进蛋白质合成，增强胃勃膜的屏障作用，对控制胃酸和抑制胃蛋白酶的分泌效果较好，对胃豁膜具有保护和促愈合作用。用药一次并无效果，需连续用药，停药后仍可维持疗效数周。来源：浙江省医学会资料提供，版权所有,未经许可,不得转载

质子泵抑制剂是新一代的抑酸药，抑酸作用强而持久，是目前治疗消化性溃疡较好的抗酸分泌药。目前在国内被提倡用于顽固性消化溃疡的治疗及根除幽门螺旋杆菌相关性胃肠疾病的治疗。众所周知，胃壁细胞泌酸有3 个主要环节：①组胺、乙酰胆碱和胃泌素与各自位于胃壁细胞膜上的受体结合而引起壁细胞内的生化反应，促使壁细胞内三磷腺苷转化为环磷酸腺苷和使细胞内的游离钙增高；②胃壁细胞内在环磷酸腺苷或钙离子的介导下生成氢离子；③存在于壁细胞分泌小管和囊泡内的H+一K+一三磷腺苷酶(称质子泵或酸泵)将氢离子从壁细胞转移到胃腔，与从胃腔进入壁细胞内的K+离子交换。质子泵抑制剂作用于泌酸过程的最后环节。其吸收入血达到胃壁细胞的分泌小管后，在酸性环境下转变为活体，作用于H+-K+—三磷酸腺苷酶，使其失去活性，导致壁细胞内的氢离子不能转移到胃腔而使胃酸分泌减少，

人的胃壁上有刺激h+分泌的h2受体和专门运输h+的质子泵，它们各司其职，分泌充足的胃酸以促进食物的消化。但由于胃酸的分泌还受到神经、内分泌等因素的影响，因此胃酸的分泌常会失常，在胃内没有食物的情况下，过量的胃酸分泌使胃一直处于酸性环境中，长此以往，易引发胃黏膜溃疡、糜烂，甚至胃出血。胃酸反流使与胃相毗邻的食管也难逃厄运，引起以烧心感为主要症状的胃食管反流病（gerd）。消化性溃疡和胃食管反流病都属于胃酸相关疾病。治疗与胃酸相关疾病的药物很多。较早使用的抑酸剂是h2受体拮抗剂（h2ras），如西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。这些在20世纪80年代普及的药物，在当时被认为可以提供安全、有效的抑酸作用，然而不久就发现，由于影响h2受体的因素较多，患者个体的差异性较大，在用h2受体拮抗剂治疗消化性溃疡时易出现泌酸反跳现象和耐受性不佳等问题。到20世纪90年代，科学家将研究重点集中到了质子泵抑制剂（ppi）上。ppi的优势在于它能够更直接地抑制胃酸分泌的最终环节，疗效显著优于其他抑酸剂，同时解决了耐受性等诸多问题。
市场上存在的ppi类药品有奥美拉唑、兰索拉唑、潘妥拉唑、雷贝拉唑，其中以奥美拉唑使用得最为广泛。这些ppi产品化学结构相似，作用方式也相似，但由于半衰期不同，临床疗效也不尽相同。ppi的重要特点是作用于激活的质子泵以达到抑酸的目的，能够全面减轻消化性溃疡和胃食管反流病的症状。但在广泛的临床使用后，也暴露了ppi的一些缺点，如使用3天才能达到最大的抑酸效果，夜间对胃内ph控制比较差，而胃食管反流病的症状多在夜间发生。了解了这些局限，在今后10年中，科学家的研究重点将集中在如何优化ppi，达到更好的抑酸效果，以提高消化性溃疡、胃食管反流病患者的生活质量。迄今发现至少有3种改善ppi的方法：利用现有配方中消旋物的对映体来改善ppi的生化特点，利用前体药物改变ppi半衰期，开发质子泵（酸泵）的拮抗剂。
包括奥美拉唑在内的ppi结构式中均含两种对映异构体，这就像人的两只手，虽然样子很像，但结构并不相同，因此功能差异也很显著。如果能开发出单纯的异构体，对抑酸效果有着重要意义。据悉，第一个单一异构体ppi（i—ppi），即奥美拉唑的s－对映体埃索美拉唑已率先问世。在一项双盲交叉试验中发现，与接受奥美拉唑20mg治疗的患者相比，接受埃索美拉唑40mg的患者疗效更为显著。所谓用前药来改变ppi生化特点的方法，简单地说就是在ppi上添加一个化学基团，构成ppi前体，与所有质子泵抑制剂相比，这种新的化合物会更加稳定，能有效延长ppi的释放，使更多的药物有更长的时间抑制活化的质子泵。质子泵拮抗剂的开发是调控胃内ph研究的另一个热点。与每天一次用药的ppi相比，每天用药两次的质子泵拮抗剂（如咪唑吡啶）起效更快，并且可以更好地控制白天与夜间的胃内ph值。

---

颍上县19737122018： 质子泵抑制剂 - 搜狗百科？
许万再造： 质子泵抑制剂(proton pump inhibitors,PPIs)是目前治疗消化性溃疡最先进的一类药物,它通过高效快速抑制胃酸分泌和清除幽门螺旋杆菌达到快速治愈溃疡.

颍上县19737122018： 质子泵抑制剂的适用范围有哪些 - ？
许万再造： 质子泵抑制剂(PPIs)是一类H+/K+-ATP酶抑制剂,抑制胃酸分泌强而快速,并能清除幽门螺旋杆菌.临床适用于:十二指肠溃疡,胃幽门螺旋杆菌感染,返流性食道炎,卓-艾氏综合征,上消化道出血及预防应激性溃疡.根据《应激性溃疡防...

颍上县19737122018： 何谓质子泵抑制剂?何谓质子泵抑制剂,作用机制如何? ？
许万再造： 质子泵抑制剂是当前抑制胃酸作用最强的新型抑酸制剂.存在于壁细胞 分泌小管和囊泡内的H+-K+-APT酶(称之为质子泵)可将H+从壁细胞转 移到胃腔,与从胃腔进人壁细胞内的K+交换.质子泵抑制剂经吸收人血液再 分布到壁细胞内的分泌小管后,在酸性条件下,转变成活化体,作用于H+-K+-APT酶,使此酶失去活性,导致壁细胞内的H+不能转移到胃腔中,使 胃液的pH显著升高.

颍上县19737122018： 质子泵抑制剂药物是治疗什么病症的药物? ？
许万再造： 质子泵抑制剂药物是治疗严重银屑病;也用于多种皮肤病.阿曲汀与维生素A相关,也与阿维A酯和异维甲酸等处方药品相关.阿维A酯在人体中分解后,立即产生阿曲汀,其药效与阿维A酯相似.阿曲汀的作用原理尚不清楚.必须服用2〜3个月之后才能获得 最大药效.考虑到阿曲汀相关的风险,银屑病患者对其他药物无反应时,医生才会使用阿曲汀.