百炎净药代动力学

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百炎净的药代动力学特性表现出其在胃肠道的良好吸收特性。口服后,SMZ和TMP的吸收效率高达90%以上,血药峰浓度(Cmax)通常在服药1至4小时内达到。以TMP 160mg和SMZ 800mg每日两次的剂量给药,3天后血药浓度趋于稳定,此时TMP的血浆浓度为1.72mg/L,SMZ的游离浓度和总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ和TMP主要通过肾小球滤过和肾小管分泌从体内排出,尿液中SMZ的浓度明显高于血药浓度,而TMP的排泄也是以游离药物形式为主,占总排泄量的66.8%。单次给药后,SMZ在0至72小时内有84.5%通过尿液排出,其中30%为代谢物形式的游离磺胺。


两药的血消除半衰期分别为SMZ的10小时和TMP的8至10小时。值得注意的是,肾功能减退时,半衰期会相应延长,因此需要调整药物剂量。SMZ和TMP不仅能在血液中广泛分布,还能穿透血-脑脊液屏障,达到治疗所需的浓度。它们同样能通过血胎盘屏障,进入胎儿的血液循环,并可能被分泌至母乳中。这些特性对于药物的使用和监测具有重要指导意义。


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